周林1张丽凤2薛允国2
（1鸡西市中医院158100；2鸡西市人民医院158100）
【摘要】目的讨论短效非除极肌松剂麻醉应用。方法查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论维库铵是短时效双酯型苄异喹啉类非除极肌松药，具有起效和恢复迅速，无蓄积作用以及对自主神经和心血管的不良反应少等优点。
【关键词】短效非除极肌松剂麻醉
1.美维库铵
美维库铵是短时效双酯型苄异喹啉类非除极肌松药，含有三个异构体：顺式-反式、反式-反式和顺式-顺式。具有起效和恢复迅速，无蓄积作用以及对自主神经和心血管的不良反应少等优点，主要被血清胆碱酯酶水解，对心血管系统功能几乎无影响，组胺释放作用轻，残余肌松效应容易拮抗，可在各种手术中灵活应用。美维库铵ED95的药量为0.08mg/kg，3～6分钟起效，肌颤搐25％恢复时间为15分钟，恢复指数为6～8分钟，90％肌颤搐恢复时间为25分钟。剂量增大3倍，起效时间缩短至2分钟，而时效仅延长20％。目前认为美维库铵在体内主要由假性胆碱酯酶水解，在温度为37℃、pH为7.4的体外实验中，正常人血浆的水解速率为1.73μmol／(min?L)，水解速度相当于琥珀胆碱水解速度的88％，在注药后酶解最快，以后减慢。虽然美维库铵在体内消除不直接依赖肝和肾功能，但肝和肾功能两者均衰竭，则直接影响分解美维库铵的血浆胆碱酯酶，因此肾衰可能使胆碱酯酶活性降低30％～50％，而延长美维库铵的时效。在血浆胆碱酯酶异常或活性低下时，可以影响美维库铵的时效。美维库铵的体内代谢过程比较复杂，在酯酶的作用下，美维库铵由双酯降解为单酯和季铵醇，也可进一步由单酯降解为季铵醇和烯己二酸，这三种代谢产物均无药理活性，不具肌松作用，主要通过肾脏排泄，极少部分美维库铵以原型排泄。
不良作用：快速静注后血浆组胺水平显著升高，引起一过性低血压及面部红斑。
临床应用：气管插管诱导，单次静注可用于短小的门诊手术及内镜的检查，反复静注或持续静滴可用于长时间肌松的维持。
用法和用量：气管插管应用0.15～0.2mg/kg，2分钟时大约75％的病人具有良好插管条件，应用0.25mg／kg时，全部病人具有良好插管条件。平衡麻醉时，反复静注的间隔时间为15～20分钟，维持肌颤搐抑制90％～99％的滴注速度为6.3～8.3μg／(kg?min)。
2.瑞库溴铵
瑞库溴铵原名ORG9487，是维库溴铵16-N-丙酰-17-β-丙酸盐的一种衍生物，是一起效快、短时效的甾类非除极肌松药。瑞库溴铵起效快，几乎已达琥珀胆碱的起效时间，在给药后60秒内有良好的气管插管条件，因此可替代琥珀胆碱用于全麻诱导时气管插管。瑞库溴铵虽无明显的心血管反应但因其有解迷走神经作用，剂量达2～3mg／kg可以引起轻度心动过速和短暂的血压下降，剂量达3mg／kg可使组胺浓度增加1μg／ml。
瑞库溴铵ED90量为1.15mg/kg，静注1.5mg／kg后用TOF监测拇内收肌的峰效时间是96秒，喉肌的峰效时间是62秒，在给药后60秒内有良好的气管插管条件，临床时效维持的20分钟，肌张力完全自然恢复的时间在24分钟内，如果给药后2分钟静注新斯的明其TOFR恢复至0.7的时间不超过12分钟。瑞库溴铵经肾消除，约22％经肝代谢，瑞库溴铵的代谢产物3-去乙酰瑞库溴铵的肌松作用比瑞库溴铵强1倍。瑞库溴铵的代谢产物在体内消除较维库溴铵慢，另外瑞库溴铵单次用药其恢复快，肌张力恢复发生在肌松药的分布相内，而长期静滴停药后肌张力恢复慢，其恢复发生在此药的消除相内。因此随着用药时间延长其时效也在延长，追加药量后其药效由短时效发展成中时效。
不良反应：瑞库溴铵可使心率加快、血压轻度降低，瑞库溴铵的直接扩血管作用易导致低血压，同时也可导致骨骼肌血管扩张而缩短瑞库溴铵的起效时间。
瑞库溴铵行快速诱导插管较易产生肺部副作用，如支气管哮喘和气道压升高，其支气管痉挛发生率远高于其他非除极肌松药。瑞库溴铵引发的支气管痉挛发生有如下特点：支气管痉挛常发生于气管插管后，但也可发生在未插管的病人；支气管痉挛持续约8～15分钟；现有的治疗手段疗效不满意；有反应性气道疾病病人中支气管痉挛的发生率上升。
有气道高反应病史或吸烟史者发生支气管哮喘的概率较大，另外气管插管比置入喉罩更易诱发支气管哮喘，瑞库溴铵对气道平滑肌M2受体(毒蕈碱样受体)的选择性抑制作用则与其使用后发生的短暂的支气管哮喘有关。
用法和用量：
1)成人静脉注射行气管插管诱导剂量为1.5mg／kg，一般60秒内即可达到良好的气管插管条件。肌松维持，若持续输注l小时，前45分钟输注剂量为(3.4±1.0)mg／(kg?h)，可维持83％的神经肌肉阻滞；后15分钟减量至(2.5±1.1)mg／(kg?h)可达到同样效果，术中分次追加剂量为0.2～0.5mg／kg。
2)儿童(1～12岁)的诱导剂量为2.0mg／kg，婴儿(<1岁)则为1.5mg/kg。
参考文献
[1]赵俊.新编麻醉学.北京：人民军医出版社，2000.