导读:本文包含了三尖杉碱论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:生物碱,不对称,篦子,常数,甲基,化合物,产物。
三尖杉碱论文文献综述
龚先玲,陈志红,张华华[1](2018)在《叁尖杉碱诱导肝癌细胞自噬的研究》一文中研究指出目的探讨叁尖杉碱抑制肝癌细胞增殖的方式及机制。方法采用MTT法检测叁尖杉碱对肝癌细胞Hep G2增殖抑制作用;吖啶橙染色观察细胞形态;Westernblot检测自噬标志性蛋白及与自噬有关蛋白的表达。结果叁尖杉碱以时间和剂量依赖方式抑制肝癌细胞Hep G2增殖;吖啶橙染色显示酸性囊泡细胞器增加;随着叁尖杉碱作用浓度增加,自噬标志性蛋白LC3-Ⅱ以及Beclin-1表达上调。自噬抑制剂3-MA可抑制细胞增殖,下调蛋白LC3-Ⅱ以及Beclin-1表达。结论叁尖杉碱通过上调Beclin-1诱导肝癌细胞发生自噬,从而抑制肝癌细胞生长。(本文来源于《广东医科大学学报》期刊2018年04期)
陈洋,李卫东[2](2017)在《天然叁尖杉碱((-)-Cephalotaxine)的不对称全合成研究》一文中研究指出叁尖杉碱[(-)-Cephalotaxine]是抗肿瘤天然药物高叁尖杉酯碱(Homoharringtonine,HHT)的母核结构,近年来有关结构独特的天然叁尖杉碱不对称全合成研究工作不断涌现.综述了1994年以来天然叁尖杉碱的不对称全合成研究策略和方法,特别是近几年来的新进展.(本文来源于《有机化学》期刊2017年08期)
张登红[3](2017)在《叁尖杉碱Cephalotaxine的合成研究》一文中研究指出Cephalotaxine及其酯的衍生物主要存在于东亚南部及中南半岛北部的裸子植物叁尖杉中,是一类具有独特结构和生物活性的粗榧生物碱。在结构上,Cephalotaxine具有苯并氮杂五元稠环的特殊结构体系,包括[7,5]并环和[5,5]氮杂螺环,这种结构在天然的生物碱中较为稀少。目前,叁尖杉酯碱和高叁尖杉酯碱已在实验体内表现出良好的抗白血病活性,并广泛应用于临床实验。其独特的骨架结构以及良好的生理活性,吸引了国内外许多知名有机化学家的目光。鉴于潜在的药物需要,用更有效、实用的方法合成叁尖杉碱Cephalotaxine显得更为重要。在对叁尖杉碱Cephalotaxine的结构进行分析后,我们设计通过Pauson-Khand/aza-Michael串联反应一步构建五环体系的策略,或通过联烯的Pauson-Khand反应、插烯酰胺的氮烷基化及分子内的Heck偶联反应分步构环的策略来完成叁尖杉碱Cephalotaxine的形式合成。(本文来源于《兰州大学》期刊2017-06-01)
解菲菲[4](2017)在《(-)-叁尖杉碱及关键手性中间体合成研究》一文中研究指出本论文主要包括以下两个部分:(1)(-)-叁尖杉碱关键手性中间体的合成研究;(2)(-)-叁尖杉碱的合成。第一部分:在(-)-叁尖杉碱的合成工作中,需要合成关键中间体2-5。其手性是影响(-)-叁尖杉碱光学纯度的关键因素。本章目标是对其不对称合成进行探究。通过斯蒂文重排反应为关键步骤合成化合物2-5,并探索不同的重排条件及底物对其手性的影响。最终筛选出最佳的反应条件:以叔丁醇钾为碱、四氢呋喃为溶剂、反应温度为0℃,产物ee值可达到73%。第二部分:叁尖杉属生物碱是一类具有细胞毒性的天然产物。叁尖杉碱由于其特殊的五元环结构及其酯衍生物叁尖杉酯碱和高叁尖杉酯碱的抗癌活性得到广泛关注。本论文设计多个方案探索(-)-叁尖杉碱的合成。方案一:以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料合成胡椒乙醛3-6和溴代胡椒乙醛3-7,与脯氨酸甲酯偶联得到化合物3-15和3-16。方案二:从脯氨酸甲酯盐酸盐出发得到化合物3-17,.然后再与胡椒乙醛3-6和溴代胡椒乙醛3-7偶联并还原得到化合物3-19和3-20。方案叁:以脯氨酸为起始原料通过四步反应得到光学纯化合物2-5,再经过数步反应得到关键中间体3-23,为后续实现与胡椒乙醛及溴代胡椒乙醛的拼接提供了保障。通过以上两部分实验探究,最终实现了以57%的收率得到光学纯化学物2-5,大大提高了(-)-叁尖杉碱中间体的光学纯度;然后通过一系列反应得到关键中间体3-23,并进一步探索其与胡椒乙醛和溴代胡椒乙醛的拼接,相关工作正在进行中。(本文来源于《华东理工大学》期刊2017-04-20)
陈洋,李卫东[5](2013)在《去甲基叁尖杉碱(Demethylcephalotaxine)的全合成》一文中研究指出叁尖杉酯碱(Harringtonines)是具有显着抗肿瘤等重要生理活性的生物碱,已在我国用于临床治疗癌症,如白血病.作为其母核结构的叁尖杉碱(Cephalotaxine),因其独特的环系结构,一直吸引着有机化学家探索其新的化学合成方法.应用我们小组发展的跨环环化的叁尖杉碱合成策略,通过Troc Cl?KHCO3诱导的开环及我们小组发展的还原oxy-Nazarov环化关键反应,立体专一性的合成了去甲基叁尖杉碱(Demethylcephalotaxine,1).(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(4)》期刊2013-10-17)
张艳艳,韩婷,吴令上,明乾良,秦路平[6](2011)在《叁尖杉碱类化合物的来源、药理作用及临床应用研究进展》一文中研究指出叁尖杉属植物是主要的抗癌药用植物,叁尖杉碱类化合物是其主要活性成分,主要来源于植物组织培养、化学合成、内生真菌等手段。这些生物碱有很强的抗肿瘤作用,其机制主要有抑制蛋白基因的表达、诱导细胞分化和凋亡等;因药理作用比较明显,临床上用于急、慢性白血病以及红斑狼疮等疾病的治疗。对叁尖杉碱类化合物的来源和药理作用及临床应用方面的研究进展进行综述。(本文来源于《现代药物与临床》期刊2011年05期)
周怡群[7](2010)在《叁尖杉碱全合成及外消旋化机理研究》一文中研究指出叁尖杉生物碱(Cephalotaxus alkaloids)是从叁尖杉科植物中发现的一类重要的天然生物碱,其中叁尖杉酯类生物碱(如高叁尖杉酯碱)具有显着的抗肿瘤活性。此类天然产物的母体结构-叁尖杉碱(Cephalotaxine)具有独特的五环稠环的结构,一直以来引起了合成化学家的广泛关注,也是极具挑战性的经典天然产物全合成目标分子之一。本论文的研究工作以叁尖杉碱的全合成新方法的发展及其可能的消旋化机理的研究为主要研究目标,包括以下叁个方面的内容:(1)叁尖杉碱全合成新路线的改进和发展在我们小组发展的仿生的叁尖杉碱全合成方法(Org. Lett.2003)的基础上我们通过:1)Bischler-Napieralski环化(step 1); 2)二氢异喹啉氢化还原法(step2);3)[2,3]σ-重排反应(step 3)等关键步骤的改进和优化,提高了全合成路线的总收率(8%),缩短了合成步骤(12 steps)并避免了保护基团和贵重金属试剂(如Pd)的使用等,从而实现了叁尖杉碱的实验室规模的克级全合成。同时,对于构建叁尖杉碱骨架的关键还原跨环重排反应机理进行了研究。(2) Bischler-Napieralski (BN)环化反应的改进和机理研究我们发展了使用焦磷酰氯(pyrophosphoryl chloride, PPC)为温和和有效的亲电活化试剂的改进型BN环化反应体系,克服了经典的BN环化反应条件苛刻、速度慢、后处理繁杂、收率和重复性较差的不足,显着提高了环化反应效率和实用性(如适合于规模制备),扩展了底物适用范围,可以用于多种异喹啉生物碱骨架结构的构筑。此外,我们还通过31P核磁共振跟踪对PPC促进的BN环化反应的过程进行了对照研究,并提出了经历分子内六元环过渡态的环化反应机理。(3)叁尖杉碱消旋机理研究天然分离获得的叁尖杉碱含有一部分消旋体,含量约为5-10%间。外消旋体的产生或消旋化的机理自叁尖杉碱的研究初期开始就一直困扰着人们。我国化学家梁晓天先生曾在1980年提出了叁尖杉碱外消旋化可能经历非手性的裂环中间体(seco-Cephalotaxine)的假说(如下图方程式所示)。为了检验这一学说,我们曾设计并实现了通过裂环中间体(seco-Cephalotaxine)的叁尖杉碱全合成新策略和方法(多维国博士论文,南开大学,2008)。在本章的研究工作中我们系统地探索了亲电诱导活化叁尖杉骨架碱氮原子的裂环降解方法、过程及其机理,包括氘代叁尖杉碱(分别氘代H1和H2)的裂环降解研究,通过所获得的—系列叁尖杉碱骨架的裂环产物(如下图中所示)的结构和所经历的反应途径的研究,详细探讨了各种可能的外消旋化历程,为最终阐明叁尖杉碱的外消旋化机理奠定了实验基础。属性不符(本文来源于《南开大学》期刊2010-05-01)
雷连娣,刘雪辉,金赟,姜标,崔育新[8](2008)在《叁尖杉碱骨架构筑中间体末端炔键的NMR确证》一文中研究指出3-(6-乙炔基-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-羟基-丙磺酸-4′-碘-4′-戊烯酯是我们设计的叁尖杉碱化合物合成路线中的关键中间体,其分子中的末端炔键对于构建叁尖杉碱的环状结构及立体化学至关重要.常规DEPT和HSQC实验中均不能得到末端炔键存在的信息,导致合成步骤无法继续进行.本文通过研究异核一键耦合常数设置值对DEPT实验和HSQC实验的影响,为关键中间体3-(6-乙炔基-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-羟基-丙磺酸-4′-碘-4′-戊烯酯末端炔键的确定给出了确切的信息,准确指定了化合物的结构,对分子中含有末端炔键化合物的NMR研究提供了数据参考和实验方法.(本文来源于《波谱学杂志》期刊2008年01期)
高中松,于华忠[9](2006)在《紫外可见分光光度法测定篦子叁尖杉碱总生物含量》一文中研究指出以篦子叁尖杉叶、茎皮、根皮为材料,用95%乙醇经微波提取叁次,提取液不经分离纯化,在波长289nm条件下,用紫外可见分光光度计直接测定其叁尖杉总生物碱含量。结果表明:此法简便、迅速、准确、稳定性好,回收率为96.4%。(本文来源于《农业网络信息》期刊2006年05期)
王新维[10](2006)在《叁尖杉碱的合成研究及百部碱骨架的构筑》一文中研究指出本论文以叁尖杉碱的合成及百部碱骨架的构筑为研究核心,共分为以下叁部分内容。第一章简要概述了叁尖杉碱的分离,结构及生理活性,通过螺环构筑叁尖杉碱的合成研究(综述)。详细描述了我们发现的迈克加成型的傅克烷基化反应以及应用此方法对叁尖杉碱的合成研究,并对叁尖杉碱骨架化合物的异构化过程进行了详细的解释。第二章对百部碱骨的合成进行了简要的综述,详细论述了了以叁醋酸锰促进的自由基环化和跨环Clemmensen还原重排为关键反应,成功地构筑了百部碱的骨架化合物。并在此基础上应用叁丁基锡氢的还原自由基环化和跨环Clemmensen还原重排为关键反应,完成了Aspidosperma的骨架化合物的构筑。第叁章首先对Zn/HOAc在有机化学中的应用进行了综述,详细讨论了Zn/HOAc条件下的还原断裂碳氮键的反应,并用甲基和氘原子定位对此反应进行了机理研究。(本文来源于《兰州大学》期刊2006-05-01)
三尖杉碱论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
叁尖杉碱[(-)-Cephalotaxine]是抗肿瘤天然药物高叁尖杉酯碱(Homoharringtonine,HHT)的母核结构,近年来有关结构独特的天然叁尖杉碱不对称全合成研究工作不断涌现.综述了1994年以来天然叁尖杉碱的不对称全合成研究策略和方法,特别是近几年来的新进展.
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三尖杉碱论文参考文献
[1].龚先玲,陈志红,张华华.叁尖杉碱诱导肝癌细胞自噬的研究[J].广东医科大学学报.2018
[2].陈洋,李卫东.天然叁尖杉碱((-)-Cephalotaxine)的不对称全合成研究[J].有机化学.2017
[3].张登红.叁尖杉碱Cephalotaxine的合成研究[D].兰州大学.2017
[4].解菲菲.(-)-叁尖杉碱及关键手性中间体合成研究[D].华东理工大学.2017
[5].陈洋,李卫东.去甲基叁尖杉碱(Demethylcephalotaxine)的全合成[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(4).2013
[6].张艳艳,韩婷,吴令上,明乾良,秦路平.叁尖杉碱类化合物的来源、药理作用及临床应用研究进展[J].现代药物与临床.2011
[7].周怡群.叁尖杉碱全合成及外消旋化机理研究[D].南开大学.2010
[8].雷连娣,刘雪辉,金赟,姜标,崔育新.叁尖杉碱骨架构筑中间体末端炔键的NMR确证[J].波谱学杂志.2008
[9].高中松,于华忠.紫外可见分光光度法测定篦子叁尖杉碱总生物含量[J].农业网络信息.2006
[10].王新维.叁尖杉碱的合成研究及百部碱骨架的构筑[D].兰州大学.2006