热熔挤出法制备的非诺贝特纳米骨架系统的体外释放和口服生物利用度研究（英文）

论文摘要

溶剂挥发法制备纳米骨架具有有机溶剂残留、环境污染、需要防爆保护等缺点。本文使用多孔二氧化硅Sylysia?350（S350）和pH敏感材料Eudragit?L100-55（EL100-55）采用热熔挤出法（HME）制备了一系列的非诺贝特纳米骨架给药系统,并比较了它们的体外溶出及体内生物利用度,最后选择体内生物利用度最高的处方,进行DSC和PXRD的表征。结果表明,尽管纳米骨架系统中仍然存在结晶态的药物,但其相对于市售制剂依然有着更好的溶出速率和更高的大鼠口服生物利用度。与市售制剂相比,最优化处方的口服生物利用度是市售制剂的157.1%;与溶剂挥发法相比,最优化处方的口服生物利用度是溶剂挥发法的124.8%,热熔挤出法制备的纳米骨架在提高生物利用度方面更具优势。总之,热熔挤出法也可以作为制备纳米骨架给药系统的一种选择。

论文目录

• 1. Introduction
• 2. Materials and methods
•   2.1. Materials
•   2.2. Preparation of FNB-loaded NDDS and reference formulations
•   2.3. Dissolution testing
•   2.4. In vivo bioavailability study
•   2.5. Data analysis
•   2.6. Drug dispersion state analysis using DSC and PXRD
• 3. Results and discussion
•   3.1. Preparation of FNB-NDDS and reference formulations
•   3.2. Dissolution testing
•   3.3. In vivo bioavailability study
•   3.4. Drug dispersion state in NDDS-1
• 4. Conclusions

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 尹雅杰,张小飞,崔征,曲伟,何冰,代文兵,张华,王学清,张强

关键词: 纳米骨架给药系统,热熔挤出法,非诺贝特,释放,生物利用度

来源: Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2019年05期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 北京大学医学部药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室,北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

基金: National Basic Research Program of China(Grant No.2015CB932100)

分类号: R943

页码: 329-338

总页数: 10

文件大小: 1692K

下载量: 135