导读:本文包含了不可逆激动剂论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:激动剂,阿片,乙基,受体,受点,乙烯,奥利。
不可逆激动剂论文文献综述
李建国[1]（1994）在《几种新的阿片受点不可逆激动剂的药理特性及分子机制》一文中研究指出作者在研究新型超长效麻醉性镇痛药的过程中，发现了不可逆激动剂α-CAM，继而又发现了FI-11。本文从整体、离体、受体和分子水平对α-CAM以及FI-11和它的几个类似物的药理特性进行了研究，并首次探讨了阿片受点不可逆激动剂与受点反应的分子机制。 结果发现，以奥利派文为母体的α-CAM是种新的广谱的阿片受点不可逆激动剂。它在体外结合试验中，不可逆地抑制大鼠脑匀浆的阿片受体与[~3H]埃托啡(Etor)的结合；在离体组织试验中，对含有不同阿片受点的豚鼠回肠(GPI)、小鼠输精管(MVD)和兔输精管(RVD)的电刺激收缩均产生不可逆抑制作用；在整体试验中，对小鼠具有长久的镇痛作用，可持续60小时左右，是目前镇痛持续时间最长的阿片类化合物。 FI-11及其类似物FI-13和FI-14是以4-甲氧羰基芬太尼为母体的新化合物。研究结果表明，它们是新的芬太尼类阿片受点不可逆激动剂。在小鼠镇痛试验中，它们的镇痛持续时间均超过24小时，其中FI-11镇痛作用可持续55小时；在MVD试验中，FI-11、FI-13和FI-14均可产生不可逆抑制作用；在放射受体结合试验中，FI-11不可逆地抑制大鼠脑匀浆的阿片受体与μ配体[~3H]羟甲芬太尼(OMF)的结合，而对广谱配体[~3H]Etor的结合为部分不可逆抑制，提示FI-11可能是μ选择性不可逆激动剂。FI-11对μ受点的选择性远大于δ和κ受点，它对μ_2受点的亲和力比吗啡(Mor)强，比OMF弱。(本文来源于《中国协和医科大学》期刊1994-10-01）
张君岚[2]（1992）在《β_2-激动剂Broxaterol对不可逆气道阻塞COPD患者呼吸肌强度和耐力的影响》一文中研究指出慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者在急性恶化期可出现呼吸肌疲劳,甚或由长期的高负荷呼吸而发展为长期的呼吸肌疲劳。旨在用双盲、安慰剂对照、及随机互换的临床试验,研究一种新的β_2—激动剂Broxaterol对不可逆性气道阻塞的COPD患者呼吸肌耐力和最大强度的影响。观察对象为16例患有不可逆性气道阻塞的COPD患者,其FEV_1为57.1％(预计值的百分数)。1例患者因呼吸急性恶化而退出试验。吸气肌的强度通过最大吸气压力(MIP)来评估,耐力时间是由受试(本文来源于《国外医学.呼吸系统分册》期刊1992年03期）
仇缀百,何毓嘉,李明霞,李灵源,李北波[3]（1991）在《阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成》一文中研究指出我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。(本文来源于《上海医科大学学报》期刊1991年06期）
叶菜英,李灵源,李翊,李建国,索彩玲[4]（1991）在《阿片受点不可逆部分激动剂A-α-CAM的药理作用机理》一文中研究指出N-烯丙基-7α二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(A-α-CAM)是阿片受点不可逆部分激动剂,与大鼠脑P_2膜及离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)均表现为不可逆结合反应。A-α-CAM对豚鼠回肠(GPI)呈完全激剂效应,IC_(50)为2.6μmol/L,反复冲洗激剂效应不消失,亦不能被纳洛酮(Nx)翻转;对小鼠输精管(MVD)呈部分激剂效应,Ke值为0.153μmol/L,对大鼠输精管(RVD)和兔输精管(RbVD)呈抗剂效应。PA_2值分别为7.4和7.7,且此抗剂效应不易冲洗除去。巯基烷化剂-N-乙基顺丁烯二酰亚胺(NEM)可使阿片受点的结合能力降低,表明其结合活性与巯基有关。用吗啡预处理P_2膜以保护其阿片受点内巯基不被NEM烷化,再反复冲洗以暴露阿片受点内巯基,A-α-CAM仍可与之形成不可逆的结合反应,表明A-χ-CAM与阿片受点内巯基形成共价结合可能是其不可逆药理作用的生化机理之一。(本文来源于《中国医学科学院学报》期刊1991年01期）
李建国,李灵源,金荫昌,虞鑫红,刘懋勤[5]（1989）在《一种新的阿片受点不可逆激动剂7α-二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑基四氢奥利文的药理研究》一文中研究指出α-CAM是一新的阿片受点不可逆激动剂,在离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)及大鼠脑P_2膜制备上均表现不可逆作用。对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.12 nmol/鼠,镇痛作用可持续2～3 d,是迄今所知镇痛时间最长的化合物。一次注射(icv)即可使小鼠成瘾,可作为研究成瘾机理的工具药。(本文来源于《药学学报》期刊1989年05期）
龚佳玲,李燕茹[6]（1988）在《氚标记阿片受体不可逆激动剂α-CMO的制备》一文中研究指出α-CMO[7α-双(2-氯乙基)胺基甲基-6,14-内乙烯撑基-四氢奥利文]是新合成的阿片受体不可逆激动剂,可用于阿片受体的功能和结构、区分受体亚型及分离纯化受体等研究,为此,我们对其进行了氚标记。(本文来源于《核技术》期刊1988年01期）
仇缀百,万维勤,朱淬砺,李灵源,叶菜英[7]（1985）在《新型阿片受体不可逆结合的激动剂—7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文的合成》一文中研究指出我们设计和合成了一个新的亲和标记配基:7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文(简称α-CAO)。镇痛试验表明它的活性为吗啡的2～7倍,并具有作用时间长和毒性低等优点。经抑制豚鼠回肠纵肌(GPI)和小鼠输精管(MVD)收缩试验以及大鼠脑(去小脑)P_2膜制备的亲和力试验,发现其分别是吗啡的3、12和21倍,通过洗涤和纳洛酮反转试验证实α-CAO为阿片受点不可逆结合的激动剂。(本文来源于《上海第一医学院学报》期刊1985年04期）
仇缀百,朱淬砺,杜敬长,张安中,盛美萍[8]（1984）在《阿片受体不可逆结合的激动剂和拮抗剂的研究——Ⅰ.7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物的合成》一文中研究指出本文设计和合成了10个结构刚性、具反应活性基团的7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物和它们的N-烯丙基类似物。药理筛选结果:N-甲基类衍生物大都有较强的镇痛活性,其中(11 a)不仅镇痛活性和安全比分别达吗啡的6和13倍,而且结合力强成瘾性小;(14)是有效的不可逆结合的激动剂,而(12 a),(12 b)和(13)都有不可逆结合的拮抗作用,它们的拮抗强度均相当干纳洛酮。(本文来源于《药学学报》期刊1984年11期）
李灵源,叶菜英,金荫昌[9]（1984）在《一种镇痛效应非常持久的阿片受点不可逆激动剂:7α-二(β氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(14a)》一文中研究指出多类型阿片受点的性质及其功能联系是当代神经科学的一项重要问题。采用与受点分子形成共价键的配基可帮助分离纯化受点分子,并探讨和配基结合部位和功能部位,也有可能鉴定不同类型受点。为此,我们曾研究了阿片肼及腙类化合物,虽然它们与阿片受点结合较牢,却不是不可逆配基。1979年Portoghese等合成了阿片受点不可逆配基,纳曲酮6(本文来源于《科学通报》期刊1984年06期）
汪大渊[10]（1984）在《具有不可逆激动和拮抗作用的阿片受体亚型烷化剂:α-CNA》一文中研究指出β-CNA(1b)已广泛用于阿片受体药理特性的研究。鉴于它具有:①不可逆地抑制[~3H]-纳洛酮与受体的立体特异结合;②在豚鼠回肠(GPI)和小鼠输精管(MVD)上发挥不可逆的拮抗作用;③在体内能产生超长效(≥3天)的拮抗吗啡的作用等,作者乃研究其差向立体异构体α-chlornaltrexamine(α-CNA)(1a)的化学合成及其药理特性。(本文来源于《国外医学.药学分册》期刊1984年02期）
不可逆激动剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者在急性恶化期可出现呼吸肌疲劳,甚或由长期的高负荷呼吸而发展为长期的呼吸肌疲劳。旨在用双盲、安慰剂对照、及随机互换的临床试验,研究一种新的β_2—激动剂Broxaterol对不可逆性气道阻塞的COPD患者呼吸肌耐力和最大强度的影响。观察对象为16例患有不可逆性气道阻塞的COPD患者,其FEV_1为57.1％(预计值的百分数)。1例患者因呼吸急性恶化而退出试验。吸气肌的强度通过最大吸气压力(MIP)来评估,耐力时间是由受试
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
不可逆激动剂论文参考文献
[1].李建国.几种新的阿片受点不可逆激动剂的药理特性及分子机制[D].中国协和医科大学.1994
[2].张君岚.β_2-激动剂Broxaterol对不可逆气道阻塞COPD患者呼吸肌强度和耐力的影响[J].国外医学.呼吸系统分册.1992
[3].仇缀百,何毓嘉,李明霞,李灵源,李北波.阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成[J].上海医科大学学报.1991
[4].叶菜英,李灵源,李翊,李建国,索彩玲.阿片受点不可逆部分激动剂A-α-CAM的药理作用机理[J].中国医学科学院学报.1991
[5].李建国,李灵源,金荫昌,虞鑫红,刘懋勤.一种新的阿片受点不可逆激动剂7α-二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑基四氢奥利文的药理研究[J].药学学报.1989
[6].龚佳玲,李燕茹.氚标记阿片受体不可逆激动剂α-CMO的制备[J].核技术.1988
[7].仇缀百,万维勤,朱淬砺,李灵源,叶菜英.新型阿片受体不可逆结合的激动剂—7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文的合成[J].上海第一医学院学报.1985
[8].仇缀百,朱淬砺,杜敬长,张安中,盛美萍.阿片受体不可逆结合的激动剂和拮抗剂的研究——Ⅰ.7α-氨基-6,14-乙烯撑基-四氢奥利文衍生物的合成[J].药学学报.1984
[9].李灵源,叶菜英,金荫昌.一种镇痛效应非常持久的阿片受点不可逆激动剂:7α-二(β氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(14a)[J].科学通报.1984
[10].汪大渊.具有不可逆激动和拮抗作用的阿片受体亚型烷化剂:α-CNA[J].国外医学.药学分册.1984