导读:本文包含了去甲基表鬼臼酸论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:4',-去甲基表鬼臼毒素,酰胺,肿瘤,抑制活性
去甲基表鬼臼酸论文文献综述
孙亚飞,姚利霞,李湘,肖旭华[1]（2018）在《4'-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出目的为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼脂素类抗肿瘤药物,合成了20个4'-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类化合物。方法以4'-去甲基表鬼臼毒素为原料,首先与氯乙腈进行取代反应,再与硫脲反应,最后与不同的取代芳香羧酸成酰胺制得目标化合物。采用MTT法测定目标化合物体外对人肺腺癌细胞A549、人肝肿瘤细胞株HepG2、人口腔癌KB细胞、L1210白血病细胞的抑制活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经~1H-NMR和MS谱确证,活性测试结果表明,大部分目标化合物均具有一定的肿瘤细胞增殖抑制活性。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2018年01期）
李湘,肖旭华,姚利霞,孙亚飞,沈舜义[2]（2017）在《4'-去甲基表鬼臼毒素酯类衍生物的合成及初步抗肿瘤活性》一文中研究指出为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性。结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2017年09期）
解可波,陈日道,张玉娇,陈大伟,戴均贵[3]（2017）在《4'-去甲基表鬼臼毒素的酶法糖基化》一文中研究指出4'-去甲基表鬼臼毒素(4'-demethylepipodophyllotoxin,DMEP)的糖苷衍生物具有多种药理活性,但其化学合成面临位置及立体选择性和基团的保护与脱保护等诸多挑战。该研究从库拉索芦荟Aloe barbadensis中克隆得到1个新颖糖基转移酶(glycosyltransferase,GT)基因Ab GT5,并成功进行了外源表达及蛋白纯化。重组Ab GT5能够催化4'-去甲基表鬼臼毒素进行糖基化,获得的产物经MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR,HSQC以及HMBC等波谱技术鉴定为4'-去甲基表鬼臼毒素-4'-O-β-D-葡萄糖苷。酶学性质研究发现AbGT5的最适反应温度为20℃,最适pH 9.0,且不依赖金属离子。在最适反应条件下,4'-去甲基表鬼臼毒素的转化率可达80%。该研究表明利用新颖糖基转移酶AbGT5可实现4'-去甲基表鬼臼毒素的高效酶法糖基化,为其糖基化提供新方法。(本文来源于《中国中药杂志》期刊2017年12期）
李晶,李成义,李硕,王明伟,王治龙[4]（2017）在《纳米二氧化硅搭载4’-去甲基表鬼臼毒素对人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制作用研究》一文中研究指出目的研究鬼臼毒素、4′-去甲基表鬼臼毒素及其与不同比例纳米二氧化硅(SiO_2)的联合用药对人宫颈癌HeLa细胞的体外增殖抑制作用,并探讨其机制。方法采用正硅酸乙酯水解法制备25 nm SiO_2样品,将其进行表面改性后搭载4′-去甲基表鬼臼毒素;MTT法检测SiO_2、鬼臼毒素、4′-去甲基表鬼臼毒素和联合用药(12.500、1.250、0.125μg/m L纳米SiO_2分别搭载6.25μg/m L 4′-去甲基表鬼臼毒素)对HeLa细胞体外增殖的抑制作用;Hoechst 33342染色法检测25 nm SiO_2的细胞相容性、鬼臼毒素和4′-去甲基表鬼臼毒素对细胞凋亡影响;倒置显微镜观察联合用药对细胞形态的影响;Western blotting技术检测4′-去甲基表鬼臼毒素和联合用药对HeLa细胞凋亡相关蛋白表达的影响。结果 4′-去甲基表鬼臼毒素对HeLa细胞的增殖抑制作用优于鬼臼毒素,联合用药对HeLa细胞的抑制作用优于单一4′-去甲基表鬼臼毒素,且0.125μg/m L纳米SiO_2搭载6.25μg/m L 4′-去甲基表鬼臼毒素时,抑制作用最明显;鬼臼毒素、4′-去甲基表鬼臼毒素和联合用药均可诱导细胞凋亡;4′-去甲基表鬼臼毒素和联合用药可以上调Bax/Bcl-2比值及Caspase-3、p53、p38的表达水平。结论 SiO_2联合用药对HeLa细胞的增殖抑制作用优于单一4′-去甲基表鬼臼毒素,其作用机制可能为,通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3、p53、p38等凋亡相关蛋白表达诱导细胞凋亡。(本文来源于《药物评价研究》期刊2017年01期）
刘举,王洋,陈烨,周云鹏,张秋实[5]（2010）在《水溶性4β-胺基-4-脱氧-4-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成研究》一文中研究指出植物来源的药物鬼臼毒素在多种疾病,特别是在肿瘤的化学治疗中发挥着主要作用。Squibb制药公司成功的合成了依托泊苷和替尼泊苷。这两个化合物被证明对肺癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌有效,后研发的水溶性前药磷酸依托泊苷成为目前临床使用较多(本文来源于《中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会论文集》期刊2010-10-08）
徐小玲[6]（2008）在《4'-去甲基表鬼臼毒素生物转化为4'-去甲基表鬼臼酸》一文中研究指出本文首次建立了4'-去甲基表鬼臼毒素转化为4'-去甲基表鬼臼酸的生物转化过程,并对该生物转化过程进行了动力学研究和过程优化,提高了生物转化过程的效率。首先,从8株菌株中筛选得到对4'-去甲基表鬼臼毒素具有转化能力的4株菌株,即Bacillus fusiformis CICC 20463、Bacillus subtilis CCTCC AB93174、Pseudomonas aeruginosa CCTCC AB 93 066和Pseudomonas oleovorans CGMCC1.1641,HPLC图谱说明在生物转化过程中有转化产物的产生。其中B.fusiformis对4'-去甲基表鬼臼毒素的转化能力较强,转化率达到63.3%,因此选用B.fusiformis进行后续研究。采用大孔吸附树脂D312从生物转化基质中分离得到产物晶体,将生物转化产物与4'-去甲基表鬼臼毒素的核磁共振和质谱图对比分析,确定转化产物为4'-去甲基表鬼臼酸,从而建立了4'-去甲基表鬼臼毒素转化为4'-去甲基表鬼臼酸的生物转化过程。然后,对上述建立的生物转化过程进行了动力学研究及过程优化。氮源全因子实验结果表明,在酵母膏、蛋白胨分别为5.0和10.0 g/L时,4'-去甲基表鬼臼酸浓度达到最高值(2.81±0.21 mg/L)。在蔗糖浓度考察范围(如0、10、20、40 g/L)内,4'-去甲基表鬼臼酸的浓度随着蔗糖浓度的上升而增加,在40 g/L时达到最高值(2.94±0.17 mg/L)。3 g/L的氯化钠不利于细胞的生长,但有利于4'-去甲基表鬼臼酸的产生(4.10±0.18 mg/L)。100 mg/L的4'-去甲基表鬼臼毒素起始浓度有利于4'-去甲基表鬼臼酸的产生(6.47+0.35 mg/L)。在pH值考察范围(8.0、8.5、9.0)内,pH值的上升促进4'-去甲基表鬼臼毒素的转化和4'-去甲基表鬼臼酸的形成,在pH值为9.0时,4'-去甲基表鬼臼酸浓度达到最高值(38.78 mg/L),较过程优化初始值2.01mg/L提高了18.3倍。本文首次采用生物转化技术对4'-去甲基表鬼臼毒素进行分子结构修饰研究,得到水溶性提高的生物转化产物4'-去甲基表鬼臼酸,建立了4'-去甲基表鬼臼毒素生物转化过程。通过过程优化,显着提高了4'-去甲基表鬼臼酸浓度。该研究为4'-去甲基表鬼臼毒素结构修饰研究提供了新途径,促进了生物转化技术在化学成分结构修饰研究的应用,为其他化合物结构修饰研究提供借鉴意义。(本文来源于《湖北工业大学》期刊2008-05-01）
李前荣,张廷虎,陈迁[7]（2002）在《4′-去甲基表鬼臼毒素与DDQ的反应(英文)》一文中研究指出4′ 去甲基表鬼臼毒素与 2 ,3 二氯 5,6 二氰对苯醌在醋酸存在下进行反应 .反应温度在室温时可得到邻二酚衍生物 .当反应温度升高到 75℃时 ,则分离到萘衍生物 .本文分析了产物的结构并给出了不同条件下的可能反应机理(本文来源于《中国科学技术大学学报》期刊2002年01期）
鲁宽科,陈耀祖[8]（1999）在《4-S-(5"-烃基-4"-氨基-1",2",4"-叁唑-3"-基)-4-去氧-4'-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出许多有显着抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物，其母核Ｃ４侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构，而且侧链多含有一定数量的杂原子［１～３］。另外，叁氮唑类化合物大都有广泛的生物活性，如抗菌［４～５］、抗病毒［６］、抗肿瘤［７］等，据此，我们设计并合成了...(本文来源于《药学学报》期刊1999年01期）
李前荣,王玉标,夏佑林,吴季辉[9]（1997）在《4-迭氮-4-脱氧-4’-去甲基表鬼臼毒素的~1H和~(13)C核磁共振分析》一文中研究指出用１Ｈ－１Ｈ ＣＯＳＹ、ＨＭＱＣ、和 ＲＯＥＳＹ二维核磁共振注技术对标题化合物的氢谱和碳谱进行了完全归属．(本文来源于《分析化学》期刊1997年12期）
李前荣,洪昆仑,李碧琳,徐峻[10]（1997）在《2D-NMR对4′-去甲基表鬼臼毒素的~1H和~(13)C的完全指定》一文中研究指出本文利用１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ和ＮＯＥＳＹ二维核磁共振等技术对标题化合物的氢谱和碳谱进行了完全归属(本文来源于《中国科学技术大学学报》期刊1997年01期）
去甲基表鬼臼酸论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性。结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
去甲基表鬼臼酸论文参考文献
[1].孙亚飞,姚利霞,李湘,肖旭华.4'-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志.2018
[2].李湘,肖旭华,姚利霞,孙亚飞,沈舜义.4'-去甲基表鬼臼毒素酯类衍生物的合成及初步抗肿瘤活性[J].中国医药工业杂志.2017
[3].解可波,陈日道,张玉娇,陈大伟,戴均贵.4'-去甲基表鬼臼毒素的酶法糖基化[J].中国中药杂志.2017
[4].李晶,李成义,李硕,王明伟,王治龙.纳米二氧化硅搭载4’-去甲基表鬼臼毒素对人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制作用研究[J].药物评价研究.2017
[5].刘举,王洋,陈烨,周云鹏,张秋实.水溶性4β-胺基-4-脱氧-4-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成研究[C].中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会论文集.2010
[6].徐小玲.4'-去甲基表鬼臼毒素生物转化为4'-去甲基表鬼臼酸[D].湖北工业大学.2008
[7].李前荣,张廷虎,陈迁.4′-去甲基表鬼臼毒素与DDQ的反应(英文)[J].中国科学技术大学学报.2002
[8].鲁宽科,陈耀祖.4-S-(5"-烃基-4"-氨基-1",2",4"-叁唑-3"-基)-4-去氧-4'-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].药学学报.1999
[9].李前荣,王玉标,夏佑林,吴季辉.4-迭氮-4-脱氧-4’-去甲基表鬼臼毒素的~1H和~(13)C核磁共振分析[J].分析化学.1997
[10].李前荣,洪昆仑,李碧琳,徐峻.2D-NMR对4′-去甲基表鬼臼毒素的~1H和~(13)C的完全指定[J].中国科学技术大学学报.1997