5-氨基水杨酸结肠定位缓释胶囊的制备及释放度研究

论文摘要

目的:制备5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊,建立其体外药物释放度分析方法,并研究其体外释放行为。方法:以挤出滚圆法制备微丸丸芯,采用Mini-glatt流化床进行包衣,研究了不同型号MCC、HPMC、硬脂酸镁、枸橼酸、Eudragit NE30D及其用量、包衣增重等对体外释放的影响,采用转篮法[100r·min-1,（37±0. 5）℃]测定5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸的体外释放度;以f2相似因子法评价3批自制制剂与对照制剂AprisoTM的释放相似性。结果:成功筛选出了合理、科学的处方,制备了均一、可控的5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊。在pH 6. 0 PBS,pH 6. 8 PBS与pH 7. 4 PBS中,自制3批制剂与对照制剂的释放度f2值均大于50,且释放度无显著性差异（P> 0. 05）,重复性良好。结论:该制备方法可行,建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制制剂有结肠定位缓释功能,减少了给药次数,增强了患者的顺应性。

论文目录

• 材料
•   1仪器
•   2试药
• 方法与结果
•   1释放度测定方法的建立
•     1.1对照品储备液的配制
•     1.2测定波长的选择
•     1.3标准曲线的绘制
•     1.4精密度实验
•     1.5含量测定方法
•     1.6 5-ASA胶囊体外释放度测定方法的确定
•     1.7溶出回收率实验
•   2 5-ASA肠溶缓释微丸的制备
•     2.1 5-ASA骨架丸芯处方组成成分及其作用分析
•     2.2制备工艺
•     2.3骨架丸芯处方的筛选和优化
•       2.3.1不同型号MCC的考察
•       2.3.2 Avicel PH101和硬脂酸镁处方用量的考察
•       2.3.3枸橼酸用量的考察
•       2.3.4Eudragit NE30D的考察
•       2.3.5不同型号的HPMC与处方用量的筛选
•       2.3.6骨架载药丸芯处方的确定
•     2.4包衣增重的考察
•     2.5 5-ASA肠溶缓释微丸的验证
•       2.5.1微丸外观
•       2.5.2释放度测定
•       2.5.3 Weibull分布
• 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 钟应淮,刘雪梅,莫传丽,陈挺,唐翠

关键词: 氨基水杨酸,结肠定位,缓释微丸,挤出滚圆,释放度,分布

来源: 中国新药杂志 2019年04期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 广西中医药大学,培力(南宁)药业有限公司,上海智同医药科技有限公司,复旦大学生命科学院

分类号: R943

页码: 492-500

总页数: 9

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