氢化可的松琥珀酸钠结肠靶向pH敏感型水凝胶的制备及其靶向性研究

论文摘要

目的制备氢化可的松琥珀酸钠（hydrocortisone sodium succinate,HSS）结肠靶向pH型水凝胶,并探讨其结肠靶向性。方法采用单因素考察法优化HSS结肠靶向型水凝胶（colon-targetinghydrogelofhydrocortisonesodiumsuccinate,HSS-GEL）的处方制备工艺。以魔芋葡甘聚糖（konjac glucomannan,KGM）、黄原胶（xanthan gum,XG）与海藻酸钠（sodium alginate,SA）作为水凝胶材料,HSS为模型药物,甘油为迟释剂,制备了HSS-GEL。以药物体外释放度为指标,考察了甘油及其用量、材料比例、制备温度及载药量对HSS-GEL释放度的影响,确定HSS-GEL最佳处方与制备工艺,并考察其在不同pH介质中的释放特性;通过HSS-GEL在大鼠胃、小肠、盲结肠及其内容物的匀浆的孵化实验,考察HSS-GEL在不同组织匀浆中的释药量,评价其结肠靶向性。结果最优处方为KGM-XG-SA比例2.5∶4∶4,甘油用量为处方量的4%,制备温度为70℃。体外释放结果显示HSS-GEL在pH 1.2及pH 6.8的PBS溶液中的释放量总和≤20%,即>80%的药量能进入到pH 7.4的介质中;大鼠胃、小肠、盲结肠及其匀浆孵化实验中显示在孵化1～10 h内,盲结肠内容物中的HSS浓度均远大于胃及小肠中的药物浓度,且几乎在每个时间点都大于两者药量的总和。结论 HSS-GEL制备工艺简单、稳定,且所制备的HSS-GEL具有良好的pH敏感性与结肠靶向性。

论文目录

• 1 材料
•   1.1 仪器
•   1.2 试剂
•   1.3 动物
• 2 方法
•   2.1 溶液的配制
•   2.2 药物含量测定方法的建立
•   2.3 HSS-GEL的制备
•   2.4 释放度测定方法的建立
•   2.5 单因素考察
•     2.5.1 甘油对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     2.5.2制备温度对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     2.5.3 材料比例对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     2.5.4甘油量对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     2.5.5 载药量对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•   2.6 胃、小肠、盲结肠内容物匀浆中的孵化实验
• 3 结果
•   3.1 单因素考察
•     3.1.1 甘油对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     3.1.2 制备温度对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     3.1.3材料比例对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     3.1.4 甘油量对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•     3.1.5 载药量对HSS-GEL的药物体外释放度的影响
•   3.2 胃、小肠、盲结肠内容物匀浆中的孵化实验
• 4 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 游翠玉,赵暖暖,李莎,邓文婷,张玉平,李红,孙金钥

关键词: 水凝胶,溃疡性结肠炎,氢化可的松琥珀酸钠,结肠靶向给药系统

来源: 中国现代应用药学 2019年16期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 西安交通大学第一附属医院药学部,西安交通大学第二附属医院药学部

分类号: R943

DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.16.012

页码: 2044-2048

总页数: 5

文件大小: 1477K

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