导读:本文包含了甲基二肽论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:甲基,肽酶,卟啉,丙氨酸,噻唑,电导,强的松龙。
甲基二肽论文文献综述
孟谦[1](2018)在《含脱氢苯丙氨酸和脱氢丙氨酸残基的N-甲基化二肽的构象特性研究》一文中研究指出多肽类药物因具有生物活性强、作用靶点专一等特点而被广泛应用于疾病治疗领域。实验研究表明,多肽类药物具有多方面的药效,如对代谢类疾病、癌症、自身免疫性疾病有显着的疗效。但蛋白多肽类化合物也有一些成药性缺点,首先,多肽分子的稳定性较差,易被各种肽酶迅速降解其次;其次,分子量大导致的细胞膜通透性差;最后,由于肽分子固有的柔性,它可能以不同的构象被多种受体识别,这就可能导致许多不良的反应。要克服多肽类化合物的普遍缺点,需要用各种方法对多肽的结构进行修饰或改造。在多肽结构中引入脱氢氨基酸是改造多肽结构的重要方式,可以形成刚性结构,提高多肽的酶抗性,改善生物活性。多肽酰胺键的N-甲基化也是改善多肽生物活性的重要方法。将脱氢氨基酸引入到多肽中需要了解其构象特性。为了研究C-端酰胺基团N-甲基化对α,β-脱氢肽构象特性的影响,在本课题中设计并合成了叁个含有脱氢丙氨酸的肽 Boc-△Ala-NH-pCl,Boc-△Ala-Gly-NH-pCl,Boc-△Ala-Gly-N(Me)-pCl和两个含脱氢苯丙氨酸(Z)-△Phe的肽Boc-(Z)-△Phe-Gly-NHMe,Boc-(Z)-△Phe-Gly-NMe2。通过NMR方法分析化合物在CDCl3中的构象并且通过X-射线衍射的方法分析Boc-(Z)-△Phe-Gly-NHMe的固态构象。用Gaussian 09量子化学软件包的DFT(B3LYP)水平的理论计算支持实验结果。最终的结果显示1←4氢键对稳定在i+1位置含有△Ala或(Z)-△Phe残基的二肽形成β-turn结构是必不可少的。因此,N-甲基化的Boc-△Ala-Gly-N(Me)-pCl和Boc-(Z)-△Phe-Gly-NMe2形成β-tum结构的趋势比相应的非甲基化多肽Boc-△Ala-Gly-NH-pCl 和 Boc-(Z)-△Phe-Gly-NHMe 更强。(本文来源于《山东大学》期刊2018-05-02)
刘瑞丽[2](2014)在《二肽与1-辛基-3-甲基咪唑型离子液体相互作用的电导、体积及光谱性质研究》一文中研究指出咪唑类离子液体以其独特的物理化学性质被广泛运用到工业生产及生活的各个领域。小肽一般由2-3个氨基酸组成,结构简单,是蛋白质的主要活性部分,也是其发挥作用的基础部分。研究小肽与咪唑类离子液体相互作用的溶液性质具有重要意义。本文系统地研究了离子液体[C8mim]X(X=Cl, Br,[CH3COO],[CF3COO])+二肽(甘氨酰-甘氨酸、甘氨酰-L-缬氨酸、甘氨酰-L-亮氨酸、甘氨酰-L-谷氨酰胺、L-丙氨酰-L-谷氨酰胺)在水溶液中的电导和密度性质;利用静态荧光猝灭技术测定了叁元体系中离子液体的聚集行为;利用紫外可见光谱法研究了叁元体系中二肽与离子液体的结合常数等相关性质。得到的主要结论如下:1.采用电导法测定了叁元体系的电导率。发现在二肽水溶液中咪唑类离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度受离子液体种类、二肽结构、温度及二肽浓度的影响。在同种二肽水溶液中,随温度的升高,离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度先减小后增大;同一温度下,离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度随二肽浓度的增加逐渐减小;在不同种类的二肽水溶液中,离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度随着二肽链长的增加而减小。2.根据质量作用模型,计算了在二肽水溶液中离子液体[C8mim]X的胶束化热力学函数,结果发现具有表面活性的离子液体[C8mim]X的胶束化自由能均为负值,其胶束化行为在二肽水溶液中是自发进行的。随温度的升高胶束化焓变和熵变均减小,胶束化过程在低温时是熵驱动过程,高温时是焓驱动过程,存在焓–熵补偿效应。3.采用体积法测定了不同温度下叁元体系的密度。计算了二肽在离子液体水溶液中的相关体积参数。结果表明在相同温度下,二肽在离子液体[C8mim]X水溶液中的标准偏摩尔体积大于其在水中的值。随着温度的升高,二肽的标准偏摩尔转移体积(从水到[C8mim]X水溶液)为正值且逐渐增大,表明二肽分子的带电基团和极性基团与离子液体离子、极性基团之间存在较强的相互作用,在[C8mim]X水溶液中,随温度的升高,二肽的理论水化数减小,说明温度的升高造成二肽水化层的脱水。4.采用荧光光谱法得到了叁元体系中芘荧光光谱的第一和第叁振动峰强度之比I1/I3随表面活性剂浓度的变化曲线及[C8mim]X的聚集数,结果表明,[C8mim]X的的聚集数和溶液微极性均随二肽烷基链长度的增加而减小,离子液体[C8mim]X的微环境更为疏水。5.利用紫外-可见光谱得到了二肽与离子液体[C8mim]X之间相互作用的结合常数,发现随着二肽烷基链长度的增加二者之间的相互作用逐渐增大。(本文来源于《郑州大学》期刊2014-05-01)
贾晓良,蓝利泓,石伟民,陶京朝[3](2013)在《β-羟甲基四苯基卟啉的金属化及其与二肽的缩合》一文中研究指出卟啉和金属卟啉化合物广泛存在于自然界动植物中,如血红素、维生素B12、叶绿素等,它们是具有特殊生理活性的化合物.把具有生物活性的小分子,如糖、二肽等引入卟啉,能够改善卟啉衍生物的抗肿瘤效率[1].另外,四芳基卟啉的β-位修饰产生优良的光学性能,也已经成为科研工作者们的研究热点之一[2,3].将四芳基卟啉和二肽键联起来,以期合成出一系列具有良好生物活性的抗肿瘤药物中间体.本文研究了四苯基卟啉的β-位修饰,分别将邻苯二甲酰基(Pht)和叔丁氧羰基(Boc)保护的L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽引入卟啉β-位,具体为四苯基卟啉的合成、β-位甲酰基四苯基卟啉的合成、还原、金属化以及和二肽的缩合.(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(5)》期刊2013-10-17)
王晓季,唐琳钧,吕常山,陈世鹏,冯俊敏[4](2013)在《N-甲基二肽N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-O~tBu的合成研究》一文中研究指出许多分子结构中含有N-甲基二肽结构片段的天然多肽化合物能有效抑制蛋白质水解、提高药物口服效果并延长药物作用时间.然而,绝大多数N-甲基氨基酸及其衍生物在自然界是难以得到的,而且由于它们的空间位阻较大,在进行偶合反应时相对比较困难.以L-丙氨酸和L-异亮氨酸为原料,经10步反应高效合成了对人体肿瘤细胞具有良好细胞毒性的天然环酯肽Apratoxin A的结构片断N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu.偶合反应无需添加任何催化剂,后处理简便易行.(本文来源于《四川师范大学学报(自然科学版)》期刊2013年02期)
王月慧,马兵,吴菊,刘建武,沈介发[5](2013)在《二肽物±(4S)-5-[叔丁基二甲基硅氧-4-二苄氨基-2-甲酰氨基-N-3-羟基-2-(叁苯甲烷基)丙基]戊酰胺的合成》一文中研究指出以D-丝氨酸为起始原料,经酯化、还原、氧化、缩合、水解等九步反应,合成了非天然氨基酸τ-L-His-D-Ala的关键前体——二肽物±(4S)-5-[(叔丁基二甲基硅氧)-4-(二苄氨基)-2-甲酰氨基-N-3-羟基-2-(叁苯甲烷基)丙基]戊酰胺,总收率35.3%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。(本文来源于《合成化学》期刊2013年01期)
罗奋棋,徐杰[6](2012)在《脊髓损伤后大鼠甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶的表达及甲基强的松龙干预后的变化》一文中研究指出目的:研究大剂量甲基强的松龙对脊髓损伤后甘氨酸脯氨酸二肽氨基肽酶(glycylproline dipeptidyl aminopeptidase,GPDA)基因表达变化的影响。方法:Sprague-Dawley大鼠36只。将所有大鼠随机分为叁组,假手术组、脊髓损伤未使用药物干预组(创伤组)、脊髓损伤+甲强龙干预组(甲强龙组)。在大鼠脊髓损伤后24h将损伤的脊髓组织切取,进行逆转录PCR反应并检测GDPA的表达。结果:假手术组GDPA的mRNA的表达的相对丰度为1.5403±0.1604;脊髓损伤24h后创伤组GDPA的表达的相对丰度为0.5994±0.3414,与假手术组相比差异有非常显着统计学意义(P<0.01);GDPA在脊髓损伤后使用甲强龙干预组中的表达相对丰度为1.8432±0.1294,与创伤组比较差异有非常显着统计学意义(P<0.01)。结论:大剂量甲基强的松龙的早期使用能促进脊髓损伤后甘氨酸脯氨酸二肽氨基肽酶的表达恢复,发挥细胞保护作用。(本文来源于《中国医学创新》期刊2012年31期)
白向茹,王双强,刘瑞丽,颜振宁[7](2012)在《甘氨酰二肽在溴化1-十烷基-3-甲基咪唑水溶液中的体积性质》一文中研究指出室温离子液体是一类在室温附近呈液态的有机电解质,具有熔点低、蒸汽压小、热稳定性高、电化学窗口宽、酸性可调节以及良好的溶解性等特点。由于离子液体在动力学拆分、生物催化、生物合成、分离纯化过程中都有很成功的应用,因此在含有生物分子的化学化工过程中离子液体被认为是一个优良的介质。(本文来源于《河南省化学会2012年学术年会论文摘要集》期刊2012-07-01)
罗杰,赵桂龙,王玉丽,邵华,曲宝涵[8](2011)在《含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性》一文中研究指出设计并合成了一系列含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(6a~6i),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。以西他列汀为阳性对照药,采用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测试,结果显示6c和6h具有明显的降血糖作用。(本文来源于《合成化学》期刊2011年01期)
罗杰,赵桂龙,王玉丽,邵华,曲宝涵[9](2010)在《含4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性测试》一文中研究指出目的合成一类新型的以4-噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,测试并研究它们的降血糖活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备2-氨基4-甲基噻唑,然后用氯乙酰氯和叁乙胺进行氯乙酰化,所得中间体氯乙酰胺经芳基甲胺处理得到目标物,最后,在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标物的盐酸盐。利用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果合成了21个结构新颖的化合物,结构经过1H-NMR和ESI-MS确认。结论经过活性测试,发现其中的两个目标化合物(7f、7h)具有明显的降血糖作用,其中化合物7f的活性与阳性对照药西他列汀相当,化合物7h的活性则超过阳性对照药,显示了在治疗糖尿病方面的前景。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2010年06期)
陆艳琦,王晓兰,颜振宁,李宇,陶燕[10](2010)在《电导法研究十六烷基叁甲基溴化铵在二肽-水混合溶剂中的胶束化行为》一文中研究指出采用电导法测定了不同温度下十六烷基叁甲基溴化铵(CTAB)在二肽-水混合溶剂中的电导率,计算得到CTAB在这些体系中的临界胶束浓度和胶束化热力学函数.结果表明,二肽-水混合溶剂中CTAB的临界胶束浓度受温度和加入的二肽浓度的影响.二肽的存在增加了CTAB的表面活性,使其临界胶束浓度减小;胶束化过程的自由能变ΔGom均为负值,表明CTAB在二肽-水混合溶剂中的胶束化过程是自发进行的;ΔHom对自由能变ΔGom的贡献相对于(-TΔSom)对自由能变ΔGom的贡献小很多,胶束化过程为熵驱动过程,且存在焓-熵补偿效应.(本文来源于《郑州大学学报(理学版)》期刊2010年04期)
甲基二肽论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
咪唑类离子液体以其独特的物理化学性质被广泛运用到工业生产及生活的各个领域。小肽一般由2-3个氨基酸组成,结构简单,是蛋白质的主要活性部分,也是其发挥作用的基础部分。研究小肽与咪唑类离子液体相互作用的溶液性质具有重要意义。本文系统地研究了离子液体[C8mim]X(X=Cl, Br,[CH3COO],[CF3COO])+二肽(甘氨酰-甘氨酸、甘氨酰-L-缬氨酸、甘氨酰-L-亮氨酸、甘氨酰-L-谷氨酰胺、L-丙氨酰-L-谷氨酰胺)在水溶液中的电导和密度性质;利用静态荧光猝灭技术测定了叁元体系中离子液体的聚集行为;利用紫外可见光谱法研究了叁元体系中二肽与离子液体的结合常数等相关性质。得到的主要结论如下:1.采用电导法测定了叁元体系的电导率。发现在二肽水溶液中咪唑类离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度受离子液体种类、二肽结构、温度及二肽浓度的影响。在同种二肽水溶液中,随温度的升高,离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度先减小后增大;同一温度下,离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度随二肽浓度的增加逐渐减小;在不同种类的二肽水溶液中,离子液体[C8mim]X的临界胶束浓度随着二肽链长的增加而减小。2.根据质量作用模型,计算了在二肽水溶液中离子液体[C8mim]X的胶束化热力学函数,结果发现具有表面活性的离子液体[C8mim]X的胶束化自由能均为负值,其胶束化行为在二肽水溶液中是自发进行的。随温度的升高胶束化焓变和熵变均减小,胶束化过程在低温时是熵驱动过程,高温时是焓驱动过程,存在焓–熵补偿效应。3.采用体积法测定了不同温度下叁元体系的密度。计算了二肽在离子液体水溶液中的相关体积参数。结果表明在相同温度下,二肽在离子液体[C8mim]X水溶液中的标准偏摩尔体积大于其在水中的值。随着温度的升高,二肽的标准偏摩尔转移体积(从水到[C8mim]X水溶液)为正值且逐渐增大,表明二肽分子的带电基团和极性基团与离子液体离子、极性基团之间存在较强的相互作用,在[C8mim]X水溶液中,随温度的升高,二肽的理论水化数减小,说明温度的升高造成二肽水化层的脱水。4.采用荧光光谱法得到了叁元体系中芘荧光光谱的第一和第叁振动峰强度之比I1/I3随表面活性剂浓度的变化曲线及[C8mim]X的聚集数,结果表明,[C8mim]X的的聚集数和溶液微极性均随二肽烷基链长度的增加而减小,离子液体[C8mim]X的微环境更为疏水。5.利用紫外-可见光谱得到了二肽与离子液体[C8mim]X之间相互作用的结合常数,发现随着二肽烷基链长度的增加二者之间的相互作用逐渐增大。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
甲基二肽论文参考文献
[1].孟谦.含脱氢苯丙氨酸和脱氢丙氨酸残基的N-甲基化二肽的构象特性研究[D].山东大学.2018
[2].刘瑞丽.二肽与1-辛基-3-甲基咪唑型离子液体相互作用的电导、体积及光谱性质研究[D].郑州大学.2014
[3].贾晓良,蓝利泓,石伟民,陶京朝.β-羟甲基四苯基卟啉的金属化及其与二肽的缩合[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(5).2013
[4].王晓季,唐琳钧,吕常山,陈世鹏,冯俊敏.N-甲基二肽N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-O~tBu的合成研究[J].四川师范大学学报(自然科学版).2013
[5].王月慧,马兵,吴菊,刘建武,沈介发.二肽物±(4S)-5-[叔丁基二甲基硅氧-4-二苄氨基-2-甲酰氨基-N-3-羟基-2-(叁苯甲烷基)丙基]戊酰胺的合成[J].合成化学.2013
[6].罗奋棋,徐杰.脊髓损伤后大鼠甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶的表达及甲基强的松龙干预后的变化[J].中国医学创新.2012
[7].白向茹,王双强,刘瑞丽,颜振宁.甘氨酰二肽在溴化1-十烷基-3-甲基咪唑水溶液中的体积性质[C].河南省化学会2012年学术年会论文摘要集.2012
[8].罗杰,赵桂龙,王玉丽,邵华,曲宝涵.含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性[J].合成化学.2011
[9].罗杰,赵桂龙,王玉丽,邵华,曲宝涵.含4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性测试[J].中国药物化学杂志.2010
[10].陆艳琦,王晓兰,颜振宁,李宇,陶燕.电导法研究十六烷基叁甲基溴化铵在二肽-水混合溶剂中的胶束化行为[J].郑州大学学报(理学版).2010