韦福文
临桂县西城医院麻醉科广西桂林541199
【摘要】当下临床实践治疗中,依托咪酯和异丙酚、氟比洛芬脂是应用最为广泛的麻醉类乳剂。在三种麻醉类制剂中,有且只有依托咪酯于研制过程中应用了水剂,并且为增加其药物自身的稳定性,有效的减少药物对血管产生一定的刺激性,将其改变为乳剂型。目前,乳剂型药物在临床药物配制中具有较为广泛的应用。
【关键词】依托咪酯;注射用乳剂;全身麻醉;研究进展
在以前的研究中,对于依托咪酯的认识为,其能够降低皮质类固醇,致使患者的应激反应耐受性以及抵抗能力降低,所以早些年对于依托咪酯的应用具有较大的局限性。随着医疗事业的不断发展,对于依托咪酯的药效具有不断的认识,发现其具有的一些抑制作用具有短暂性的特点,因此将其排除于全身麻醉药物之外具有不科学性。并且经研究发现通过将依托咪酯联合其他有关药物进行共同应用,能够获得更高的药效。
1依托咪酯乳剂概况
依托咪酯是一种人工合成的咪唑类衍生物,通过加入进适量助溶剂精制大豆油、丙二醇以及卵磷脂,并注射用水,使药物、油水混合,通过乳化构成O/W分散体系,成为依托咪酯乳剂型。
依托咪酯乳剂具有较多的特性:首先,其具有较高的溶解度。依托咪酯乳剂同水溶剂相比较,其将定量助溶剂得到增加,使药物溶解度具有显著提高。一般的情况下难溶、微溶于水的药物拥有亲脂性,使乳剂形式为载体,可以在乳剂油脂颗粒中把药物分子进行均匀分散。一方面能够将载药量、药物溶解度进行提高,另一方面有效减少了药物引发的一系列毒副作用问题;其次,拥有较强的稳定性。依托咪酯乳剂以乳剂作为溶剂,可以有效隔离易水解、于水敏感类药物成份,发挥药物于体内环境中较强的稳定性[1]。此外,因为加载药物是乳剂形式,药物在油相中进行释放,扩散至体液过程中,不仅将药效作用得到延长,而且有效提高药物的扩散度;最后,依托咪酯乳剂注射药物可产生较小的刺激性。在临床治疗中采用依托咪酯水剂期间,由于静脉注入药物对血管产生较强的刺激性,患者局部疼痛感增强,影响治疗效果。采用依托咪酯乳剂,可以显著的减轻对注射部位造成刺激的现象。由于药物溶剂是乳剂,乳性颗粒将滚动速度得到提高,降低药物局部渗漏率,减轻于血管壁产生的吸附力,从而使载药量获得提高。
2依托咪酯乳剂的药效
作为一种可以快速催眠的静脉全身麻醉药物,据有关数据显示,依托咪酯乳剂获得的催眠效应同硫喷妥钠相比较高出其约有12倍,并且可以发挥类似GABA的效果。依托咪酯乳剂于药物催眠效果开始阶段,能够首先推动大脑新皮层处于睡眠状态,进而对皮质下抑制产生降低效果,发挥出镇静以及催眠等作用。依托咪酯乳剂具有较快的起效时间,并且其体内代谢、清除迅速[2]。
依托咪酯乳剂可以对循环功能产生轻抑制效果,属于依托咪酯乳剂至关重要的优势。同时,依托咪酯乳剂其药效可以对呼吸系统产生较轻微的影响,对休克以及具有创伤的患者实施全身麻醉效果最佳。依托咪酯乳剂应用过程中,其不增加组胺释放,对脑代谢率、眼压以及颅内压具有良好的降低效果,也可以减少发生肌阵挛的现象,减轻其发生的程度。当下临床实践中,在将依托咪酯乳剂实施于全身麻醉快速诱导的同时,还应用依托咪酯乳剂展开连续泵注方式于对麻醉过程的维持中。通过大量的临床实践及研究结果显示,经过持续输注以后,在人体内依托咪酯乳剂不具有显著的蓄积情况产生。
3依托咪酯乳剂的应用
对于依托咪酯乳剂的应用,需要注意的事项为只可采用静脉注射、静脉点滴的方式。在此期间,推注过程中要保持缓慢并且均匀的速度。依托咪酯乳剂进行全身麻醉其平均注射速度要遵循严格的标准进行:每公斤体重0.075-0.15ml,在30s-60s时间范围内进行注射;注射的剂量要在每公斤体重0.15-0.3mg范围内进行严密控制。
临床中应用江苏恩华药业生产的依托咪酯乳剂,其商品名称为福尔利,具有较好的效果。通过选择多种类型的全麻患者,例如病例选择行腹部以及胸部等手术的全身麻醉病例,进行手术的时间为1-4h,实施插管前的2min内,遵循每公斤体重0.3mg的标准,予依托咪酯乳剂推注工作,患者选择芬太尼族药物为止痛药。依托咪酯乳剂的剂量保持在10-15μg?(kg?min)-1,依持续泵注法进行。结果显示,将依托咪酯乳剂型联合其他种类的阿片类药物应用,保障具有一定的安全性,同时提高效率,在患者手术全麻维持中具有理想的效果[3]。
此外,应用依托咪酯乳剂持续静脉滴注,其对于心血管系统可以避免产生较大的影响,进而将手术过程中的血管活性药物药效提高。经研究表明,有效的控制患者于围术期间产生过多的应激反应方式,应用靶控输注依托咪酯和丙泊酚乳剂的方式具有良好的效果。同时,在患者围术期间,肾上腺皮质功能能够发挥出较多形式的抑制作用,通常不具有显著的差异性,血皮质醇含量可以达到正常范围,在实施手术以后24h血皮质醇含量能够迅速的恢复。采用依托咪酯乳剂同丙泊酚进行对比,依托咪酯具有较短的维持患者苏醒的时间,因此这种优势对于手术期间对患者进行尽快的唤醒以顺利展开功能定位具有重要的意义。在此项研究中,也具有学者认为,对于肾上腺皮质功能在正常状态下的患者,可以采取应用依托咪酯乳剂进行较长时间全身麻醉维持的方式;如果患者为肾上腺皮质功能水平较低的情况,对其施依托米酯乳剂进行静脉全身麻醉的方式需要获得更多的有力研究结果进行论证[4]。
4依托咪酯同其他药物的联合应用
在应用依托咪酯乳剂实行全身麻醉期间,能够联合其他静脉类、吸入类的全身麻醉药物应用。例如,其同麻醉性镇痛药以及肌松药进行使用,能够进行任何手术麻醉的过程,并且依托咪酯也能够同中枢性抗高血压药物进行联用。此外,需要注意的事项是,其同利尿性抗高血压药以及钙通道阻滞剂共同使用期间,会使血压发生急剧下降的状况,应用需要慎重。在将依托咪酯乳剂同麻醉性镇痛药物芬太尼进行联用时,有些患者会产生肌肉强直、阵挛等问题,因此,采用安定类药物在此期间可以有效地降低不良反应的发生率[5]。
依托咪酯乳剂也具有一定的禁忌要求。如果将其大剂量的快速注入,能够导致呼吸暂停。同时,予依托咪酯乳剂以后,患者能够产生恶心呕吐、咳嗽、寒战等情况。因此,应用依托咪酯乳剂时,要对药物以及脂肪乳过敏的患者禁用,同时具有重症糖尿病以及高钾血症的患者也不可采用。怀孕妇女使用依托咪酯乳剂应提高警惕,慎重选择,特别是在哺乳期进行应用,医师要严格的叮嘱患者实施依托咪酯乳剂当天,不可以对婴儿进行哺乳。
结语:
综上所述,采用依托咪酯乳剂进行全身麻醉,能够获得良好的效果。其具有良好的可控性,并且操作便捷,发挥作用较快,缩短患者的苏醒时间,提升患者的生命质量。因此,在临床实践应用中应该广泛的推广这种方式。
参考文献:
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[4]何志权,赖丽芝,关宇健,陈家华,王国良.依托咪酯靶控输注与恒速输注在休克患者全麻诱导中的比较研究[J].中国医药导报,2015,11(13):108-111.
[5]邱庆明,张吉虎,黄典诚,车建翔,戴继,何梅.依托咪酯乳剂与丙泊酚在无痛整形隆鼻术中的效果比较[J].西南国防医药,2013,12(03):297-298.