导读:本文包含了合成子论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:甲基,格子,还原法,羧基,吡咯烷酮,丁烯,杂环化合物。
合成子论文文献综述
李俊采[1]（2019）在《苯并咪唑活性合成子导向的全新化学实体的构建及其杀菌活性研究》一文中研究指出苯并咪唑类化合物因其在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面的潜在生物活性而在药物化学领域备受关注,尤其以其为先导或合成子进行杀菌药物的创制是开发高活性杀菌化学实体的重要途径之一。白叶藤碱类生物碱主要来源于西非传统药用植物血红白叶藤(Cryptolepis sanguinolenta),其结构特征表现为喹啉(或喹啉类似结构)与吲哚的骈环体系。该类生物碱具有非常广泛的生物活性,包括抗疟、抗菌和抗肿瘤等。但其存在资源量稀少,细胞毒性较高等问题。本课题组在前期的活性筛选过程中发现了其中的新白叶藤碱在抗植物病原菌方面的潜在活性,但因其毒性等问题,导致应用受限。本研究在此基础上选取其同族生物碱中的异白叶藤碱进行,以苯并咪唑为活性合成子,以天然源异白叶藤碱结构模型为线索,构建了“Aza”型异白叶藤碱衍生物,在A环、B环和D环同时引入不同的取代基,探究其对抗菌活性的影响,为进一步的研究奠定基础。针对“Aza”型异白叶藤碱合成中间体2-苯基苯并咪唑进行结构衍生,并在此基础上引入α,β-不饱和酮结构作为新的中间体进行杂环构建,进一步探究其抗菌活性的变化。本研究主要包括以下叁部分内容:1.异白叶藤碱先导模型启发多样性喹唑啉与苯并咪唑“Aza”型全新化学实体的构建及其杀菌活性评价研究在前期研究的基础上,在异白叶藤碱的结构母核中插入氮原子,得到其“Aza”结构苯并[4,5]咪唑并[1,2-c]喹唑啉。同时在化合物的A环、B环(喹唑啉C-2位)和D环引入不同取代基进行设计合成和抗菌活性测试。对所合成39个化合物的抗植物病原菌测试结果显示,化合物A-0、A-1、A-2和A-5表现出较好的抑制活性,其中化合物A-0对番茄灰霉菌的活性最优,其EC_(50)达到2.72μg/mL。2.苯并咪唑中间体及其衍生物的合成及杀菌活性评价研究在异白叶藤碱“Aza”型化合物的合成中,采用了以2-苯基苯并咪唑为中间体的合成策略,根据抗菌活性筛选结果,利用“通用中间体法”指导化合物的设计,得到多元化的2-苯基苯并咪唑衍生物,探究2-苯基上小基团取代对抗菌活性的影响。对5种菌株的测试结果表明,化合物L-2等多个化合物活性较优,对番茄灰霉菌和油菜菌核病菌的EC_(50)分别达到0.19μg/mL(L-2)和0.34μg/mL(L-37),值得进行进一步的研究。在中间体苯并咪唑类化合物的基础上引入α,β-不饱和酮结构,进行继续优化,得到新的中间体化合物。根据“通用中间体法”构建不同的杂环体系,探究不同的取代基以及杂环的引入对抗菌活性的影响。该部分活性整体有一定的降低,但环合产物C对所测定菌株的EC_(50)均低于20μg/mL,其中对番茄灰霉病的EC_(50)达到6.42μg/mL。3.高活性化合物L-2的活体试验及抗菌机制研究此外,本研究还对抗菌活性筛选中得到的高活性化合物进行了活体试验和抗菌机制探讨。化合物L-2对番茄灰霉病活体有显着的治疗作用,且在较低的浓度下即可能影响和破坏番茄灰霉病菌的细胞膜系统,干扰线粒体的正常功能,抑制其菌丝分裂。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-03-01）
张之杰[2]（2018）在《基于羟基~羧酸根超分子合成子的药物共晶设计、制备与性能评价》一文中研究指出在制药行业,药物的研发是一个漫长、艰巨且昂贵的过程,通常伴随着高风险和低成功率。据统计,大约只有1%的药物活性组分被成功开发和上市。药物开发所面临的主要挑战是药物在物理化学性质如溶解性、稳定性、渗透性等方面存在缺陷。固态药物的性质与结构息息相关,显然,通过改变药物的固态形式可以改善药物的理化性质。近年来,药物共晶作为一种新的药物固态形式,为开发出具有优异物化性能和药理学性质的新药产品提供了新策略,受到了制药行业和晶体学者的广泛关注。本论文选择四种不同亚类的黄酮类药物为研究对象,甜菜碱作为共晶试剂,以羟基~羧酸根超分子合成子为理论指导,通过共晶的策略改善黄酮类药物的理化性质。此外,本论文还通过晶体学手段对2-吡啶甲酸固体~(13)C化学位移进行了理论归属归属。(1)利用溶剂挥发法分别制备了黄芩素、根皮素和槲皮素与甜菜碱的共晶,通过单晶解析获得了它们的共晶结构,结构分析显示,制备的叁种共晶中,黄酮与甜菜碱之间都存在强健的羟基~羧酸根相互作用。通过机械研磨或者混悬的方法可分别大量制备共晶样品,并对所制备的样品进行了PXRD、DSC、固体核磁共振等一系列表征,获得了它们的指纹图谱。溶解度实验显示,所制备的叁种共晶均显示出较优的溶解性能,BAI-BTN、PHL-BTN和QUE-BTN平衡溶解度分别提高了1.73、1.59和3.67倍。稳定性实验表明,所制备的叁种共晶在中70%-85%RH条件下具有较优的物理稳定性。(2)通过溶剂挥发法、机械研磨法和旋转蒸发法得到了有关大豆素与甜菜碱的叁种共晶,其中晶型A与晶型B获得了单晶结构,结构分析显示,晶型A与晶型B的化学计量比不同,且氢键作用位点存在差异。溶解实验表明,所制备的晶型B与原料相比,平衡溶解度提高了大约2.2倍。(3)2-吡啶甲酸是药物共晶设计中常用的共晶试剂,在固态中存在中性分子与两性离子两种状态。由于超长的质子纵向弛豫时间,对PCA的固体~(13)C化学位移进行实验归属存在困难,本论文通过建立一个虚拟的晶体结构,基于该结构计算得到的~(13)C化学位移均与实验值均表现出较理想的一致性,标准偏差??_C=2.1,最大??_C值小于5,这在计算误差范围内,结果表明计算精度合理,这为以后有关晶体复合物中2-吡啶甲酸的存在状态提供判断依据。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2018-06-06）
张宇,岑竞鹤,熊文芳,戚朝荣,江焕峰[3]（2018）在《CO_2:羧基化反应的C1合成子》一文中研究指出基于资源与环境的考虑,以二氧化碳为原料的有机合成研究近年来日益受到科学家们的关注,其中以二氧化碳为C1合成子参与的过渡金属催化羧基化反应由于可有效构建各种羧酸类化合物及其衍生物,是二氧化碳利用和实现碳循环的理想途径之一。本文综述了催化活化二氧化碳与亲电试剂、烃类C—H键化合物、亲核试剂等通过构建新碳-碳键实现羧基化反应的最新研究进展。(本文来源于《化学进展》期刊2018年05期）
[4]（2018）在《Maoecrystal P的全合成研究——张力双环合成子的高效应用》一文中研究指出对映-贝壳杉烷(ent-Kaurane)二萜是一大类具有多种重要生物活性的天然产物,50年来一直受到合成化学家的关注,一些国内外着名有机合成课题组如Corey、Ireland、Mori、Baran、Reisman、洪然、马大为、丁寒峰等均完成了该家族分子中不同成员的全合成.作为对映-贝壳杉烷中的一员,Maoecrystal P由昆明植物所孙汉董课题组分离、鉴定,并展现了对多个肿瘤细胞系良好的抑制活性.然而其氧化态高、结构复杂,全合成工作仍未见报道.北京大学化(本文来源于《有机化学》期刊2018年03期）
赵冬红[5]（2018）在《以“硝基环氧化合物”为合成子构建类药性含氮杂环化合物》一文中研究指出杂环类化合物因其特殊的性质和结构,在医药、农药及材料等领域具有重要作用及广泛的潜在价值。尤其是在医药领域,杂环片段广泛存在于众多的类药性化合物或天然产物母核中,并表现出多种生物学活性。这决定了它在药物合成化学,新药创制研究等领域具有重要意义,并使设计合成和探索新的具有生物活性和用途的杂环类化合物也占有不可忽视的地位。硝基环氧化合物是一个具有独特的化学反应特点的化合物,它潜在的两个相邻的亲电中心,使其具有成为构建类药性杂环化合物的合成子的特定潜质。本文的第一部分详细地综述了硝基环氧化合物的合成方法及其在构建杂环化合物中的应用,第二部分和第叁部分分别介绍了我们发展的以硝基环氧化合物为合成子分别构建噻唑类化合物和吡咯类化合物的新方法。我们开发的以硝基环氧化合物及取代硫脲类化合物为原料,合成噻唑类化合物的新方法,以72%～96%的收率得到了 19个4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物,其中4个为新化合物;开发的以硝基环氧化合物、胺类化合物及丁炔二酸二酯化合物叁组分“一锅法”合成五取代吡咯类化合物的新方法,以64%～91%的收率得到了 16个4,5-二取代-2,3-二甲酸酯-N-取代吡咯类化合物,其中15个为新化合物。此外,我们还给出了可能的反应机理。这两种方法均有原料易得,操作简便,条件温和,无需昂贵的金属催化剂等特点。所合成的噻唑化合物和吡咯化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR、HPLC-HRMS和熔点表征,它们的生物评价也在进行中。(本文来源于《浙江大学》期刊2018-01-01）
刘辉[6]（2017）在《含有噻吩或咔唑基元的芴基合成子：格子化、聚格化及其光电性质研究》一文中研究指出环状化合物由于其特殊的结构特点和独特的化学性质使得其在超分子化学以及材料科学领域得到广泛的关注。由于二芳基芴具有大面积的π-共轭体系和稳定的刚性结构,使其在光电材料领域有着广泛的应用。因此基于本课题组前期对二芳基芴傅克反应的深入研究,在本论文中我们设计并合成了一系列的纳米尺寸有机格子化合物,探索并发现了高产率的合环方式。第一章中我们利用简单的芴与噻吩偶联的芴基叔醇做为合成子,在二氯甲烷的稀溶液中完成了合成子的自环化聚合,得到了一系列纳米格子化合物。这是一类具有特殊结构的有机光电孔材料,由于其具有稳定的3D的刚性结构且良好的热稳定性,且每种纳米格子都易于溶液加工,将纳米格子作为介电层应用在存储器件中,探索了风车格子的存储特性。第二章中我们探索了高产率的合环方式,解决了合环产率低以及产物体系复杂的问题,在这期间,我们研究了影响合环的内部因素以及外部因素,探讨了同分异构体对纳米格子光谱性能、核磁表征等方面的影响,并通过调控反应条件实现了一锅单环到一锅多个环的转变。第叁章中是如何将口字型格子应用到聚合物中,使其在有机孔材料领域有着重要应用,为了合成纳米聚格子我们提供了两种合成策略,第一条路径:我们首先通过傅克反应得到溴代的纳米格子,纳米格子通过Yamamoto偶联反应,制备线性纳米聚格子化合物,但是由于纳米格子间的空间位阻导致聚合度不高。第二条路径:我们发现了一种成本低、绿色环保的聚合方式,我们以高产率的合环方式为基础,设计了一个结构新颖的二元合成子,该合成子可以在傅克合环的反应条件下在完成合环的同时也完成纳米聚格子的合成。(本文来源于《南京邮电大学》期刊2017-10-26）
李鸿展,陈越,何巍,缪奇,梁兴勇[7]（2017）在《海兔毒素(Aplysiatoxin)C_9-C_(21)合成子的合成》一文中研究指出为了提高海兔毒素(Aplysiatoxin)的产量,合成海兔毒素C_9-C_(21)合成子。以1-羟基-2-(S)-甲基丙酸甲酯1为原料,通过醚化和酯还原制得中间体2,同时又以恶唑烷酮3与丙酰氯反应制得中间体4。中间体2和4经羟醛缩合高立体选择性的制备化合物5;接着用TES保护3’-位羟基和脱除恶唑酮并还原得到醇,进一步将羟基碘取代得到化合物8;碘代物8与化合物9反应并进一步水解得到酮10,最后通过Corey不对称还原法(CBS还原)将酮立体选择性的还原为S-羟基化合物11。产品的纯度可达到93%,总收率为29.1%,产物结构均由旋光、NMR和LC-MS确证。(本文来源于《科学技术与工程》期刊2017年19期）
王薪,孙凯[8]（2017）在《N-甲基吡咯烷酮作为一碳合成子在曼尼希反应中的应用》一文中研究指出以苯乙酮衍生物为原料,N-甲基吡咯烷酮替代甲醛类似物,考察了其作为一碳合成子在曼尼希反应中的应用。在最优条件下,以46%~93%的收率成功合成了系列曼尼希碱衍生物。该反应底物范围宽泛,官能团兼容性好,并且初步研究了该反应的机理。(本文来源于《应用化学》期刊2017年05期）
袁贝贝,李雅宁,郭娇美,王琪琳,卜站伟[9]（2017）在《偶氮次甲基亚胺作为合成子在有机合成中的应用研究进展》一文中研究指出偶氮次甲基亚胺是构筑吡唑酮稠环骨架非常重要的合成子,在有机合成中得到了广泛的应用.由于其具有合成简单、价格低廉等优点,近年来,对于偶氮次甲基亚胺参与的反应引起了广大化学家的关注.本文对近几年来偶氮次甲基亚胺作为合成子在有机合成中的应用按照反应类型进行了总结,详细阐述了其在[3+2]、[3+3]、[3+4]和Mannich反应中的应用,以期为开发新反应及结构新型的含有吡唑酮骨架的合成子提供理论依据.(本文来源于《化学研究》期刊2017年02期）
李杨燕[10]（2016）在《两种全碳合成子—环丁烯酮、羧酸炔丙酯参与的新型环化反应研究》一文中研究指出本论文主要围绕探索一些新型的由简单易得的全碳合成子参与的分子间环加成或环化反应模式而展开。第一类反应底物是环丁烯酮类化合物。在亲核性叔膦催化剂——Ph2PMe的催化下,环丁烯酮作为C4合成子砌块,与偕二氰基烯烃发生[4+2]环加成反应,从而产生多取代的环己烯酮类产物。通常,有机叔膦催化的环加成反应由其弱碱性、强亲核性的P原子对贫电子烯烃、炔烃或联烯化合物的共轭加成而引发,然而我们的研究工作却开辟了一条独特的活化模式,即由亲核性P原子在对环丁烯酮的酮羰基发生1,2-加成,从而引发C-C键的活化并产生一种新型的二烯醇式1,4-偶极子中间体而启动反应。这种前所未有的1,4-偶极子中间体在与2-(2-氧化吲哚-3-亚甲基)丙二腈类化合物发生[4+2]环加成反应后,生成稳定的3-螺-环己烯酮-2-氧化吲哚类产物,这类螺环产物的骨架不仅存在于大量的天然产物中,与一些生物活性小分子也具有非常类似的结构,比如MDM2-p53抑制剂B。在使用由苯丙氨酸衍生的LB-BA (Lewis base-Br(?)nsted acid)双功能手性叔膦化合物作为催化剂时,3-螺-环己烯酮-2-氧化吲哚类产物的ee值可以达到87%。为了有效地实现上述[4+2]环加成反应的不对称催化,我们同时设计与开发了一类新型的LB-BA双功能手性叔膦催化剂——Xiao-Phos,它具有独特的单氢键给体单元——手性亚磺酰胺类N-H键。Xiao-Phos的合成路线极为简短,原子经济性高,从简单的醛出发,经过与光学纯的手性叔丁基亚磺酰胺缩合,以及二苯基膦甲基锂试剂(Ph2PCH2Li)对手性亚砜亚胺的非对映选择性1,2-加成,共两步反应即可制备出一系列的新型LB-BA双功能手性叔膦催化剂。虽然,它对我们最新开发的环丁烯酮参与的[4+2]环加成反应的催化效果并不理想,但是它对某些已知反应显示出优越的不对称催化性能——这已经被课题小组内其它同学的研究工作所证明。第二类底物是羧酸炔丙酯类化合物。在PicAuCl2的催化下,羧酸炔丙酯与2-位吲哚烯烃发生[4+3]环化反应,以专一的非对映选择性一步合成了高度官能团化叁组分反应产物——吲哚并环庚二烯类化合物。这一反应的关键中间体为羧酸炔丙酯在金催化下发生Rautenstrauch重排后产生的烯基-金卡宾物种。经常作为亲双烯体出现在[4+2]环加成反应中的吲哚烯烃类化合物此次首次参与分子间的[4+3]环加成反应。此外,一种新型的一锅法“Au(Ⅲ)催化的[4+3]环化反应/水解/跨环Adol反应”等叁步串联环化反应也被开发出来,通过“一锅法”的简单操作,高度官能团化的吲哚并双环[3.2.1]辛烷类产物以专一的非对映选择性被制备出来。(本文来源于《华东师范大学》期刊2016-09-01）
合成子论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
在制药行业,药物的研发是一个漫长、艰巨且昂贵的过程,通常伴随着高风险和低成功率。据统计,大约只有1%的药物活性组分被成功开发和上市。药物开发所面临的主要挑战是药物在物理化学性质如溶解性、稳定性、渗透性等方面存在缺陷。固态药物的性质与结构息息相关,显然,通过改变药物的固态形式可以改善药物的理化性质。近年来,药物共晶作为一种新的药物固态形式,为开发出具有优异物化性能和药理学性质的新药产品提供了新策略,受到了制药行业和晶体学者的广泛关注。本论文选择四种不同亚类的黄酮类药物为研究对象,甜菜碱作为共晶试剂,以羟基~羧酸根超分子合成子为理论指导,通过共晶的策略改善黄酮类药物的理化性质。此外,本论文还通过晶体学手段对2-吡啶甲酸固体~(13)C化学位移进行了理论归属归属。(1)利用溶剂挥发法分别制备了黄芩素、根皮素和槲皮素与甜菜碱的共晶,通过单晶解析获得了它们的共晶结构,结构分析显示,制备的叁种共晶中,黄酮与甜菜碱之间都存在强健的羟基~羧酸根相互作用。通过机械研磨或者混悬的方法可分别大量制备共晶样品,并对所制备的样品进行了PXRD、DSC、固体核磁共振等一系列表征,获得了它们的指纹图谱。溶解度实验显示,所制备的叁种共晶均显示出较优的溶解性能,BAI-BTN、PHL-BTN和QUE-BTN平衡溶解度分别提高了1.73、1.59和3.67倍。稳定性实验表明,所制备的叁种共晶在中70%-85%RH条件下具有较优的物理稳定性。(2)通过溶剂挥发法、机械研磨法和旋转蒸发法得到了有关大豆素与甜菜碱的叁种共晶,其中晶型A与晶型B获得了单晶结构,结构分析显示,晶型A与晶型B的化学计量比不同,且氢键作用位点存在差异。溶解实验表明,所制备的晶型B与原料相比,平衡溶解度提高了大约2.2倍。(3)2-吡啶甲酸是药物共晶设计中常用的共晶试剂,在固态中存在中性分子与两性离子两种状态。由于超长的质子纵向弛豫时间,对PCA的固体~(13)C化学位移进行实验归属存在困难,本论文通过建立一个虚拟的晶体结构,基于该结构计算得到的~(13)C化学位移均与实验值均表现出较理想的一致性,标准偏差??_C=2.1,最大??_C值小于5,这在计算误差范围内,结果表明计算精度合理,这为以后有关晶体复合物中2-吡啶甲酸的存在状态提供判断依据。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
合成子论文参考文献
[1].李俊采.苯并咪唑活性合成子导向的全新化学实体的构建及其杀菌活性研究[D].兰州大学.2019
[2].张之杰.基于羟基~羧酸根超分子合成子的药物共晶设计、制备与性能评价[D].青岛科技大学.2018
[3].张宇,岑竞鹤,熊文芳,戚朝荣,江焕峰.CO_2:羧基化反应的C1合成子[J].化学进展.2018
[4]..MaoecrystalP的全合成研究——张力双环合成子的高效应用[J].有机化学.2018
[5].赵冬红.以“硝基环氧化合物”为合成子构建类药性含氮杂环化合物[D].浙江大学.2018
[6].刘辉.含有噻吩或咔唑基元的芴基合成子：格子化、聚格化及其光电性质研究[D].南京邮电大学.2017
[7].李鸿展,陈越,何巍,缪奇,梁兴勇.海兔毒素(Aplysiatoxin)C_9-C_(21)合成子的合成[J].科学技术与工程.2017
[8].王薪,孙凯.N-甲基吡咯烷酮作为一碳合成子在曼尼希反应中的应用[J].应用化学.2017
[9].袁贝贝,李雅宁,郭娇美,王琪琳,卜站伟.偶氮次甲基亚胺作为合成子在有机合成中的应用研究进展[J].化学研究.2017
[10].李杨燕.两种全碳合成子—环丁烯酮、羧酸炔丙酯参与的新型环化反应研究[D].华东师范大学.2016
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