导读:本文包含了吲哚合成论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吲哚,抑制剂,双烯,不对称,吡咯烷,生物碱,亚胺。
吲哚合成论文文献综述
余露,赵迎春,周芸,吕文韬,夏静[1]（2019）在《一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究》一文中研究指出目的:研究对(N,N-二甲氨基)苯甲醛缩色胺希夫碱的制备方法及抗菌活性。方法:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应合成出一种新型含吲哚基希夫碱,该希夫碱经过核磁共振、红外、紫外光谱等表征。采用滤纸片法测定该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念株菌的抗菌活性。结果:该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有抑制作用,且抑制活性与浓度呈现一定的依赖性;当含吲哚基希夫碱的浓度达到0.20 mol/L时,对大肠杆菌的抑菌圈直径达到18 mm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到14 mm,对白色念珠菌的抑菌圈直径仅达到7 mm。结论:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应制得含吲哚基希夫碱,该希夫碱的抗菌活性对大肠杆菌达到高度敏感,对金黄色葡萄球菌具有中度敏感,而对白色念珠菌低度敏感,为进一步研究吲哚类希夫碱的生物活性提供参考依据。(本文来源于《皖南医学院学报》期刊2019年06期）
卢东渤,陈宇,刘姗,郭超,李霞[2]（2019）在《茚[1,2-b]并吲哚衍生物的合成、双重抑制拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ及逆转多重耐药等生物活性研究（英文）》一文中研究指出拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ双重抑制剂因为具有双靶点,在提高抗增值活性的同时可以降低毒副作用。作者设计并合成了28个茚[1, 2-b]并吲哚衍生物类新型拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ抑制剂,并发现化合物2-3j具有最强抗细胞增殖活性,在HCT-116细胞实验中IC50值为0.74μM,且可以诱导人直肠癌细胞凋亡。2-3j不仅对药物敏感细胞系有活性,对于多重抗药(MDR)细胞系K562/A02, MCF-7/Adr和KB/Vcr细胞均有逆转抗药性作用,逆转抗药性倍数变化分别为3.2, 10.1和5.8。2-3j的作用机理可能是通过抑制ABCG2活性,提高药物细胞内浓度,从而增强MDR细胞对传统化疗药物的敏感度。2-3j可以作为潜在的新型拓扑异构酶Ⅰ&Ⅱ和ABCG2抑制剂先导化合物进行进一步开发和研究。(本文来源于《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》期刊2019年11期）
罗大礼,马兰兰,周志旭,黄筑艳[3]（2019）在《6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成》一文中研究指出吲哚类衍生物是一种应用广泛的医药化工中间体。6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成方法目前无文献报道,本研究以2-氨基-4-溴苯甲酸为起始原料,经酯化、取代、环合3步反应首次合成目标产物,并对其工艺进行了优化,目标化合物的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证。该路线具有成本低、收率高、副产物少及操作简单等优点,适合工业化生产。总收率为64.30%。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2019年11期）
李淼,刘莉,杨志翔,王金娟,陈治明[4]（2019）在《联二芳基轴手性有机小分子催化合成氧化吲哚类螺环化合物》一文中研究指出由(R)-2,2′-二羟基-1,1′-联二萘-3,3′-二羧酸与手性胺反应合成轴手性联二萘酚酰胺类的有机催化剂(1a～1d),将其用于催化合成螺[双烯酮-羟吲哚]的反应.实验结果表明:在40℃下,以二氯甲烷为溶剂,x=20%1d作为催化剂,合成的螺环化合物获得较好的收率(93%)和较高的对映选择性(91%).(本文来源于《云南大学学报(自然科学版)》期刊2019年06期）
高艳蓉,唐文强,仝红娟,张翠亚,刘斌[5]（2019）在《他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐的合成》一文中研究指出以D-色氨酸为原料,通过甲酯化和Pictet-spengler 2步反应,合成了他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐,2步反应总收率为87.4%。其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(ESI-MS)确证。考察了溶剂、物料比、温度和反应时间4个因素对Pictet-spengle反应的影响。结果表明,在反应溶剂为异丙醇、物料比n(胡椒醛)∶n(D-色氨酸甲酯盐酸盐)=1.3∶1.0、 90℃反应13 h的优化条件下,目标产物的收率达92.5%。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2019年05期）
陈小宇,方芙容,李雪枫,祝婷婷,刘斌[6]（2019）在《7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成》一文中研究指出以6-溴吲哚-3-甲醛为原料,通过N-甲基化、Henry反应、烯烃还原、硝基还原、Pictet-Spengler等反应5步合成得到7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成,5步反应总收率25.1%。产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。并对色胺衍生物(5)与乙醛酸的Pictet-Spengler反应的条件进行考察,确定最佳反应条件为:浓盐酸为质子酸催化剂;反应温度50℃;反应时间8h。(本文来源于《化学工程师》期刊2019年10期）
白丽娟,周静[7]（2019）在《辛可尼丁催化合成手性3,3'-双取代氧化吲哚的实验设计》一文中研究指出介绍了辛可尼丁催化3-羧酸酯-2-氧化吲哚与N-苄基马来酰亚胺的不对称Michael加成反应的实验设计。-35℃反应2 h后,柱层析得到手性琥珀酰亚胺取代的3,3'-双取代氧化吲哚,利用手性高效液相色谱测试得到产物的dr值和ee值。本实验将课题组最新科研成果设计成综合性实验,不仅强化训练了学生基本的实验技能和操作,同时让学生接触手性催化、不对称合成等前沿科研方向,拓宽了知识面,培养了学生分析问题、解决问题和科研创新等方面的综合能力。(本文来源于《广州化工》期刊2019年20期）
王太禹,王利娜,赵力挥,王国成[8]（2019）在《吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的设计、合成及初步活性研究》一文中研究指出吲哚胺2, 3-双加氧酶1 (indoleamine 2, 3-dioxygenase 1, IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶, IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV)基础上,通过分析抑制剂与IDO1的相互作用模式,参考复合物晶体中的抑制剂结构,设计合成了11个化合物,其结构经图谱数据确认。初步活性研究表明,在目标化合物中含有联苯(吡啶)四唑结构的化合物(B1和B2)与含有磺酰胺结构的联苯化合物(D1、D2和D3),在酶和细胞水平的抑制活性实验中,均具有优良的IDO1抑制活性,与阳性对照INCB24360相当或更优。(本文来源于《药学学报》期刊2019年11期）
相艳,马莹,龚潘伟,王静[9]（2019）在《吲哚类杂环生物碱的多样性合成研究进展》一文中研究指出吲哚是在自然界中存在最广泛的杂环种类,吲哚类生物碱也是迄今发现最多的一类生物碱,其化学合成和活性研究备受广大化学和药学工作者的关注。多样性导向合成是近年来迅速发展的一个有机化学研究领域,用于快速、高效地合成结构复杂、骨架多样化的类药化合物,对于活性先导药物的发现和优化有着重要意义。本论文以吲哚类杂环为目标,对多样性合成策略在各类吲哚杂环骨架的构建应用进行概述。(本文来源于《辽宁化工》期刊2019年09期）
赵阳,郭娇美,王琪琳,卜站伟[10]（2019）在《有机催化合成吲哚取代吡咯酮双功能骨架化合物》一文中研究指出吲哚及其衍生物和吡咯烷酮都是非常重要的活性骨架,以3-甲基吲哚和苯乙烯基吡咯二酮为起始原料,基于Michael加成反应,实现了含有吲哚骨架和吡咯烷酮骨架化合物的合成;通过对一系列催化剂的筛选,最终确定了以叁氟甲基磺酸为最优催化剂,并以85%的收率得到目标产物,其结构经过~1H NMR、~(13)C NMR确定.(本文来源于《化学研究》期刊2019年03期）
吲哚合成论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ双重抑制剂因为具有双靶点,在提高抗增值活性的同时可以降低毒副作用。作者设计并合成了28个茚[1, 2-b]并吲哚衍生物类新型拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ抑制剂,并发现化合物2-3j具有最强抗细胞增殖活性,在HCT-116细胞实验中IC50值为0.74μM,且可以诱导人直肠癌细胞凋亡。2-3j不仅对药物敏感细胞系有活性,对于多重抗药(MDR)细胞系K562/A02, MCF-7/Adr和KB/Vcr细胞均有逆转抗药性作用,逆转抗药性倍数变化分别为3.2, 10.1和5.8。2-3j的作用机理可能是通过抑制ABCG2活性,提高药物细胞内浓度,从而增强MDR细胞对传统化疗药物的敏感度。2-3j可以作为潜在的新型拓扑异构酶Ⅰ&Ⅱ和ABCG2抑制剂先导化合物进行进一步开发和研究。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吲哚合成论文参考文献
[1].余露,赵迎春,周芸,吕文韬,夏静.一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究[J].皖南医学院学报.2019
[2].卢东渤,陈宇,刘姗,郭超,李霞.茚[1,2-b]并吲哚衍生物的合成、双重抑制拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ及逆转多重耐药等生物活性研究（英文）[J].JournalofChinesePharmaceuticalSciences.2019
[3].罗大礼,马兰兰,周志旭,黄筑艳.6-溴-3-氧代二氢吲哚-2-羧酸甲酯的合成[J].化学研究与应用.2019
[4].李淼,刘莉,杨志翔,王金娟,陈治明.联二芳基轴手性有机小分子催化合成氧化吲哚类螺环化合物[J].云南大学学报(自然科学版).2019
[5].高艳蓉,唐文强,仝红娟,张翠亚,刘斌.他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐的合成[J].精细化工中间体.2019
[6].陈小宇,方芙容,李雪枫,祝婷婷,刘斌.7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成[J].化学工程师.2019
[7].白丽娟,周静.辛可尼丁催化合成手性3,3'-双取代氧化吲哚的实验设计[J].广州化工.2019
[8].王太禹,王利娜,赵力挥,王国成.吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的设计、合成及初步活性研究[J].药学学报.2019
[9].相艳,马莹,龚潘伟,王静.吲哚类杂环生物碱的多样性合成研究进展[J].辽宁化工.2019
[10].赵阳,郭娇美,王琪琳,卜站伟.有机催化合成吲哚取代吡咯酮双功能骨架化合物[J].化学研究.2019
论文知识图
