新型1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶酮类介离子衍生物的合成及其生物活性

论文摘要

以三氟苯嘧啶为先导化合物,设计并合成了一系列结构新颖的1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶酮类介离子衍生物.利用1H NMR,13C NMR,19F NMR和HRMS对其进行结构表征.初步生物活性表明,多数化合物在100μg/mL浓度下表现出一定的杀虫活性,其中2-（（4-溴苄基）硫基）-8-（（2-氯噻唑-5-基）甲基）-5-氧代-6-（3-（三氟甲基）苯基）-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐（8b）和2-（（（2-氯噻唑-5-基）甲基）硫基）-8-（（2-氯噻唑-5-基）甲基）-5-氧代-6-（3-（三氟甲基）苯基）-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐（8d）对白背飞虱（white-backed planthopper,WBPH）的致死率均为70%;此外,部分化合物在浓度为50μg/m L时对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）,水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas citri pv.citri,Xcc）表现出较好的抑抗菌性,其中2-（（2-（三氟甲基）苄基）硫基）-8-（（2-氯噻唑-5-基）甲基）-5-氧代-6-（3-（三氟甲基）苯基）-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐（8h）对水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌的抑制率分别为70.91%和53.34%,均优于对照药剂三氟苯嘧啶（42.85%和51.22%）、噻菌铜（47.76%和23.25%）和叶枯唑（66.97%和17.24%）;2-（（3-（三氟甲基）苄基）硫基）-8-（（2-氯噻唑-5-基）甲基）-5-氧代-6-（3-（三氟甲基）苯基）-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐（8e）对柑橘溃疡病菌的抑制率为68.97%,优于噻菌铜（35.85%）和叶枯唑（37.53%）.

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 何文静,刘登曰,甘秀海,张建,刘峥军,易崇粉,宋宝安

关键词: 介离子,噻二唑并,嘧啶酮,杀虫活性,抑菌活性

来源: 有机化学 2019年08期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部绿色农药与生物工程重点实验室/精细化工研究开发中心

基金: 国家重点研发计划(No.2018YFD0200100)资助项目~~

分类号: TQ453.2

页码: 2287-2294

总页数: 8

文件大小: 883K

下载量: 243

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