Negishi交叉偶联反应在药物化学中的应用

论文摘要

赢得诺贝尔化学奖殊荣的Negishi交叉偶联反应是构建碳碳键的强有力工具。本文介绍了Negishi反应的基本概况和新近进展,着重以应用实例阐述Negishi反应在药物、候选药物和天然产物等生物活性分子合成中的重要价值,以期促进Negishi反应在学术界和工业界的运用和创新。

论文目录

• 1 Negishi反应概述
•   1.1 反应机理
•   1.2 有机锌试剂
•   1.3 催化剂和配体
•     1.3.1 钯催化剂和膦配体
•     1.3.2 钯催化剂新进展
•       1.3.2. 1 钯杂环前催化剂
•       1.3.2. 2 N-杂环卡宾前催化剂
•     1.3.3 其他过渡金属催化剂
•   1.4 反应溶剂
•     1.4.1 有机溶剂
•     1.4.2 胶束催化水相Negishi反应
•   1.5 加料顺序
•   1.6 重金属控制
• 2 Negishi反应在药物合成中的应用
•   2.1 通过Negishi反应合成全碳取代烯烃
•   2.2 氮杂吲哚的公斤级Negishi反应
•   2.3 使用催化量氯化锌的Negishi反应
•   2.4通过Negishi反应制备骨化二醇和骨化三醇
•   2.5 手性有机锌试剂的Negishi反应
•   2.6 曲普坦类药物的合成
•   2.7唑烷酮类抗菌药磷酸特地唑胺的合成
•   2.8 叔烷基有机锌试剂的Negishi反应
•   2.9 PI3Kδ抑制剂共同中间体的公斤级合成
•   2.1 0 采用芳基锌试剂的立体选择性C-糖苷化反应——Negishi相关反应实例
• 3 Negishi反应在天然产物合成中的应用
•   3.1 辅酶Q10的全合成
•   3.2 分枝内酯A和B的全合成
•   3.3 Fluvirucin A1苷元fluvirucinine A1的形式全合成
•   3.4 曲霉内酯A的全合成
• 4 结语

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张庆文

关键词: 交叉偶联反应,有机锌试剂,催化剂和配体,药物合成,天然产物合成

来源: 中国医药工业杂志 2019年04期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药部

基金: 国家留学基金管理委员会项目(201408310035),上海市国际学术合作交流项目(16430723900)

分类号: O621.251;TQ460.1

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.04.001

页码: 359-382

总页数: 24

文件大小: 8112K

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