对甲苯磺酸索拉非尼制备工艺研究

对甲苯磺酸索拉非尼制备工艺研究

论文摘要

为改进甲苯磺酸索拉非尼合成工艺,增加工艺的过程控制能力,简化操作过程,以4-氯-3-(三氟甲基)苯胺与羰基二咪唑反应合成中间体1,用对氨基苯酚与4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺取代反应生成中间体2,再把中间体1与中间体2对接生成中间体3,最终于从对甲基苯磺酸成盐生成对甲基苯磺酸成品。本工艺以氢氧化钾替代传统工艺催化剂叔丁醇钾,降低了催化剂成本,并通过建立各中间体标准控制产品质量,以提高工艺对产品的质量控制力。

论文目录

  • 1 前言
  • 2 制备仪器、材料及方法
  •   2.1 材料与仪器
  •   2.2 制备工艺路线
  •   2.3 制备方法
  •     2.3.1 N-甲基-4-(4-氨基苯氧基)吡啶-2-甲酰胺的合成
  •     2.3.2 N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1H-咪唑-1-甲酰胺的咪唑盐的合成
  •     2.3.3 索拉非尼游离碱的合成
  •     2.3.4 对甲苯磺酸索拉非尼的合成
  • 3 结果与讨论
  • 4 验证与中试
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 田晓鹏,王大明

    关键词: 索拉非尼,抗癌药,合成

    来源: 大众科技 2019年11期

    年度: 2019

    分类: 基础科学,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 山西亚宝药业集团股份有限公司

    分类号: TQ463.54

    页码: 25-27

    总页数: 3

    文件大小: 1709K

    下载量: 96

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