吗氯贝胺论文_周石洋,陈玲

导读:本文包含了吗氯贝胺论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:衍生物,原位,药理,凝胶,体外,抑郁症,活性。

吗氯贝胺论文文献综述

周石洋,陈玲[1](2019)在《抗抑郁症药吗氯贝胺的合成工艺研究》一文中研究指出以4-氯苯甲酸为起始原料,经酰胺化、酰氯化和缩合(N-烷基化)叁步反应,合成具有抗抑郁症作用的吗氯贝胺。该合成方法具有原料易得、总收率高、对设备要求低和操作简单等优点,具有发展成为适用于工业化大规模生产的潜能。在合成过程中,对每步反应条件进行了优化,在最佳反应条件下总收率达72. 6%。目标产物及中间产物结构都经~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析法进行表征。(本文来源于《贵州师范大学学报(自然科学版)》期刊2019年01期)

[2](2019)在《一种吗氯贝胺中间体后处理方法》一文中研究指出本发明公开了一种吗氯贝胺中间体后处理方法,其包括,以乙氨硫酸酯、对氯苯甲酰氯为原料,叁乙胺为缚酸剂,甲苯为溶剂,在0℃~5℃下合成吗氯贝胺关键中间体对氯苯甲酰胺乙基硫酸酯,反应结束后,加入反应后混合液8~10倍量的水,并将混合液升至30℃~35℃,使生成的固体全部溶解,静置分层,有机层甲苯,通过带水蒸馏分去水后回收甲苯套用;水层冷至15℃~20℃结晶半小时,离心至干,再用1~2倍量的水洗涤,离心至干,在(0.080~0.100)(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2019年01期)

肖冰,韩芳,石玉秀[3](2018)在《吗氯贝胺早期干预对创伤后应激障碍大鼠行为及前额皮质pCREB水平的影响》一文中研究指出目的探讨吗氯贝胺(Moclobemide,Moc)早期干预对创伤后应激障碍(posttraumatic stress disorder,PTSD)模型大鼠行为及内侧前额皮质pCREB水平的影响。方法采用单一连续刺激(single prolonged stress,SPS)建立大鼠PTSD模型。取成年健康雄性Wistar大鼠48只,随机分为N+sham组(正常对照组),SPS+sham组(SPS刺激后腹腔注射与抑制剂等体积的生理盐水),SPS+Moc组(SPS刺激后腹腔注射吗氯贝胺),N+Moc组(正常大鼠腹腔注射吗氯贝胺)。吗氯贝胺按8mg/kg腹腔注射给药,每日一次,连续14d。采用旷场试验和高架十字迷宫检测大鼠行为表现,并于行为学实验完成后处死大鼠,取前额内侧皮质,采用Western blot检测pCREB的表达水平。结果SPS引起大鼠进入中央区次数减少和总的运动距离缩短,给予Moc后大鼠进入中央区次数增多和总的运动距离增加。SPS引起大鼠进入开臂次数的百分比和开臂停留时间百分比均显着降低,给予Moc后大鼠进入开臂次数的百分比和开臂停留时间百分比明显升高。SPS引起大鼠内侧前额皮质pCREB的表达水平降低,Moc干预后pCREB的表达量增加。结论吗氯贝胺对PTSD大鼠行为改善的作用,可能是与上调前额内侧皮质pCREB水平相关。(本文来源于《解剖科学进展》期刊2018年02期)

杜彪,杜扬,张杰,谢星星,刘俊香[4](2015)在《吗氯贝胺与阿米替林对照治疗抑郁症的系统评价》一文中研究指出目的比较吗氯贝胺与阿米替林治疗抑郁症的临床疗效及不良反应发生情况。方法检索1994年至2014年国内关于吗氯贝胺与阿米替林治疗抑郁症的对照研究文献,应用系统评价方法对查阅到8篇随机对照研究进行评价。结果吗氯贝胺与阿米替林的临床疗效比较,差异无显着性[P>0.05,OR=1.28,95%CI(0.79~2.08)],吗氯贝胺组不良反应发生率为9.76%,明显低于阿米替林组的23.62%(P<0.05),吗氯贝胺组震颤、口干、心悸、嗜睡、视物模糊、便秘、心动过速、排尿困难发生率均明显低于阿米替林组(χ2=4.99,P<0.05),但失眠、激越的发生率明显高于阿米替林组(χ2=6.68,P<0.01)。其他不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论吗氯贝胺与阿米替林治疗抑郁症的疗效相当,但前者不良反应较少。(本文来源于《中国药业》期刊2015年20期)

陶源[5](2013)在《吗氯贝胺衍生物的合成及其抗抑郁活性》一文中研究指出吗氯贝胺作为一种单胺酶抑制剂,具有选择性强,可逆性程度高的特点,它的主要作用是选择性的抑制单胺氧化酶A的重复吸收,能够将5-羟色胺和去甲肾上腺素的量调节在正常水平。临床应用证明,吗氯贝胺对抑郁症具有疗效确切,副作用小,老幼皆宜,停药后单胺氧化酶活性恢复快等特点。本课题以吗氯贝胺为先导化合物,通过吗啉环的结构改造,对先导化合物的结构的修饰,从而合成系列新的化合物,本研究合成了4种吗氯贝胺的衍生物。课题组通过对目标化合物进一步的药理活性筛选,发现化合物N-[2-(3,5-二甲基-2-(3-氟基苯基)吗啉基)乙基]对氯苯甲酰胺(3a)具有较好的抗抑郁活性,值得进一步深入研究。本课题主要研究工作如下:(1)以现有药物吗氯贝胺为先导化合物,通过对吗啉环结构的改造,与4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺反应,合成出了4种不同的吗氯贝胺类衍生物,通过了IR、1H NMR和MS对其进行结构表征。(2)通过对反应物的配比,反应温度,反应时间等对生成物收率影响的研究,优化了反应条件。(3)以小鼠强迫游泳法和小鼠悬尾实验为抗抑郁活性药物实验模型,对合成的4个目标化合物进行药理活性筛选,发现化合物3a具有很好的抗抑郁活性。进一步的作用机制研究后发现3a对单胺氧化酶A的抑制率为:在海马体中为23.03%,在下丘脑中为16.54%,在前额叶中为17.03%。在对单胺氧化酶B中的抑制率为:在海马体中为3.20%,在下丘脑中为0.79%,在前额叶中为2.44%,实验表明化合物3a对单胺氧化酶A具有一定的抑制作用。(本文来源于《南华大学》期刊2013-05-01)

陶源,颜雪明,肖新荣,李禄新,郑友霖[6](2013)在《吗氯贝胺衍生物的合成及其抗实验抑郁活性研究》一文中研究指出合成出新的吗氯贝胺衍生物,对其抗抑郁活性进行了研究,以期寻找新的、潜在的活性强,副作用小的抗抑郁药物.本文以吗氯贝胺为先导化合物,以对氯苯甲酰氯为起始物,与溴乙胺氢溴酸盐反应,合成出4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺;最后与吗啉衍生物进行N上的烃化反应,合成吗氯贝胺的衍生物.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.目标化合物结构经1H NMR,IR和Ms确证.目标化合物3a具有一定的抗抑郁活性.(本文来源于《南华大学学报(自然科学版)》期刊2013年01期)

关玲玲,张开莲[7](2012)在《吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的制备及其体外释放度考察》一文中研究指出目的:制备吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶,并考察其体外释药行为。方法:以去乙酰结冷胶为凝胶基质,丙二醇、聚乙二醇-400及聚山梨酯-80为主要辅料,单因素试验法优选处方,并采用数学模型拟合体外释放曲线。结果:确定0.1%的结冷胶作为吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的基质,而体外释药行为符合Higuchi方程,该混合凝胶剂具有良好的体外缓释特征。结论:该处方设计合理,可作为经鼻给药的缓释载体。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2012年11期)

关玲玲[8](2012)在《吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制》一文中研究指出目的:吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制及其质量控制研究。方法:(1)建立吗氯贝胺含量测定的HPLC法;(2)采用单因素试验方法,以与人工鼻液作用前后制剂状态、作用后凝胶黏度为评价指标,筛选吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶基质用量、增溶剂种类;(3)以溶液的澄明度及体外累积释放度为评价指标,通过正交试验筛选最佳混合增溶剂用量;(4)对吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶进行体外性质评价及粘膜纤毛运动评价,体外性质评价包括胶凝性考察、相变临界阳离子浓度测定、体外释放度试验、溶蚀性测定;(5)利用体外释放度和凝胶溶蚀度测定结果,探索吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶中药物的释放机制;(6)制订吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的质量标准。结果:(1)本文建立的HPLC方法具有灵敏,准确,快速的特点,可用于吗氯贝胺浓度的测定;(2)经单因素试验,吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶基质用量为去乙酰结冷胶0.1%,增溶剂以1,2-丙二醇、吐温-80及PEG400混合增溶剂为最佳;(3)正交试验筛选最佳混合增溶剂用量为:去乙酰结冷胶0.1%,1,2-丙二醇20%,吐温-80 4%,PEG 400 10%;(4)体外性质评价结果,吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶与人工鼻液接触后4 s左右胶凝;相变临界阳离子浓度为 Na+:87 mmol/L,K+:25 mmol/L 和 Ca2+:5 mmol/L(约一半的人工鼻液离子浓度)。粘膜纤毛运动评价结果,蟾蜍给药4 h后,纤毛粘膜面完整,纤毛数量多,绝大多数运动活跃;(5)体外释放度试验表明,药物在凝胶中持续释放约4h后达到释放完全,体外释药数学模型符合Higuchi方程,r值为0.9922;4 h内凝胶的累积溶蚀率小于5%;体外释放度和凝胶溶蚀度二者间的线性关系不明显(r=0.933),表明原位凝胶凝胶中的吗氯贝胺主要是通过扩散而非溶蚀方式释药;(6)制订的吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶质量标准能够有效地控制其质量。结论:研制出的吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶质量稳定可控,适合于鼻腔给药。(本文来源于《泸州医学院》期刊2012-05-01)

崔海明[9](2011)在《吗氯贝胺与阿米替林治疗卒中后抑郁的对照研究》一文中研究指出目的探讨吗氯贝胺治疗卒中后抑郁的疗效和安全性。方法 80例PSD患者随机分成观察组和对照组各40例,疗程6周,分别采用HAMD和NIHSS量表表对患者抑郁程度合神经功能缺失评分。结果观察组和对照组的HAMD和NIHSS评分均有明显减少,与用药前比较有显着差异(P<0.01),而两组间评分比较无显着差异(P>0.05)。观察组不良反应少于对照组。结论吗氯贝胺治疗卒中后抑郁疗效肯定且不良反应少。(本文来源于《中国老年保健医学》期刊2011年06期)

曾宪恩,章金梅[10](2009)在《小剂量吗氯贝胺对脑卒中预后的影响》一文中研究指出目的探讨小剂量吗氯贝胺对脑卒中患者的预后影响。方法将180例新发脑卒中患者随机分为2组,每组90例,对照组只给予常规治疗(包括常规药物,心理治疗,功能锻炼等),治疗组发病24h后在常规治疗基础上给予小剂量吗氯贝胺100mg,3次/d,疗程4周。观察比较两组患者抑郁发生率及神经功能康复、日常生活能力恢复等情况。结果吗氯贝胺治疗组发生抑郁明显少于对照组(P<0.05),且在神经功能康复和日常生活能力的恢复上都明显优于对照组(P<0.05)。结论脑卒中早期小剂量应用吗氯贝胺,可以有效的减少脑卒中患者抑郁的发生,显着提高患者神经功能的康复和日常生活能力的恢复,明显改善了患者的生活质量。(本文来源于《实用心脑肺血管病杂志》期刊2009年02期)

吗氯贝胺论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

本发明公开了一种吗氯贝胺中间体后处理方法,其包括,以乙氨硫酸酯、对氯苯甲酰氯为原料,叁乙胺为缚酸剂,甲苯为溶剂,在0℃~5℃下合成吗氯贝胺关键中间体对氯苯甲酰胺乙基硫酸酯,反应结束后,加入反应后混合液8~10倍量的水,并将混合液升至30℃~35℃,使生成的固体全部溶解,静置分层,有机层甲苯,通过带水蒸馏分去水后回收甲苯套用;水层冷至15℃~20℃结晶半小时,离心至干,再用1~2倍量的水洗涤,离心至干,在(0.080~0.100)

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

吗氯贝胺论文参考文献

[1].周石洋,陈玲.抗抑郁症药吗氯贝胺的合成工艺研究[J].贵州师范大学学报(自然科学版).2019

[2]..一种吗氯贝胺中间体后处理方法[J].乙醛醋酸化工.2019

[3].肖冰,韩芳,石玉秀.吗氯贝胺早期干预对创伤后应激障碍大鼠行为及前额皮质pCREB水平的影响[J].解剖科学进展.2018

[4].杜彪,杜扬,张杰,谢星星,刘俊香.吗氯贝胺与阿米替林对照治疗抑郁症的系统评价[J].中国药业.2015

[5].陶源.吗氯贝胺衍生物的合成及其抗抑郁活性[D].南华大学.2013

[6].陶源,颜雪明,肖新荣,李禄新,郑友霖.吗氯贝胺衍生物的合成及其抗实验抑郁活性研究[J].南华大学学报(自然科学版).2013

[7].关玲玲,张开莲.吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的制备及其体外释放度考察[J].中国医院药学杂志.2012

[8].关玲玲.吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制[D].泸州医学院.2012

[9].崔海明.吗氯贝胺与阿米替林治疗卒中后抑郁的对照研究[J].中国老年保健医学.2011

[10].曾宪恩,章金梅.小剂量吗氯贝胺对脑卒中预后的影响[J].实用心脑肺血管病杂志.2009

论文知识图

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