槲皮素磷脂复合物固体分散体和固体分散体的制备及评价（英文）

论文摘要

槲皮素在体外具有很多生物活性和药理作用,但是由于溶解度较差导致口服吸收生物利用度很低,极大地限制了在临床上的应用。本研究分别采用溶剂挥发法制备槲皮素固体分散体和槲皮素磷脂复合物固体分散体来改善槲皮素的体内吸收。XRD结果显示,槲皮素以无定型或分子状态高度分散于固体分散体和磷脂复合物固体分散体中,有助于提高其溶解度和溶出度。槲皮素固体分散体和磷脂复合物固体分散体分别将槲皮素的溶解度由(4.03±0.02)μg/mL提高至(26.91±0.06)μg/mL和(30.65±0.06)μg/mL,其中槲皮素在磷脂复合物固体分散体溶解度高于在固体分散体中的溶解度。体外溶出试验结果显示,固体分散体和磷脂复合物固体分散体的最大溶出度由9.57%分别提高至93.81%和94.16%。药动学研究结果显示,固体分散体和磷脂复合物固体分散体均可提高槲皮素的口服吸收生物利用度,生物利用度分别提高至149.49%和198.32%。重要的是槲皮素磷脂复合物固体分散体的生物利用度高于槲皮素固体分散体。因此,对于水溶性和透膜性均较差的药物来讲,磷脂复合物固体分散体更有效地促进药物吸收进而得到更高的生物利用度。

论文目录

• 1. Introduction
• 2. Materials and methods
•   2.1. Materials and animals
•   2.2. Chromatographic analysis
•   2.3. Methods
•     2.3.1. Preparation of QUE-PC-SD
•     2.3.2. Preparation of QUE-SD
•     2.3.3. X-ray diffraction（XRD）
•     2.3.4. In vitro dissolution study of QUE-SD and QUE-PC-SD
•     2.3.5.Solubility studies of QUE-SD and QUE-PC-SD
•     2.3.6. Pharmacokinetic analysis
•       2.3.6. 1. Experiment desigh
•       2.3.6. 2. Plasma sample preparation
•       2.3.6. 3. Pharmacokinetic parameters
• 3. Results and discussion
•   3.1. XRD study
•   3.2. The solubility studies of QUE-SD and QUE-PC-SD
•   3.3. In vitro dissolution studies
•   3.4. In vivo relative bioavailability in rats
•     3.4.1. HPLC method validation procedure
•     3.4.2. In vivo pharmacokinetic study
• 4. Conclusion

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 刘蒸生,郝海军,范明松

关键词: 槲皮素,固体分散体,磷脂复合物,生物利用度

来源: Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2019年12期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 湖南省长沙市珂信肿瘤医院,上海雷允上药业有限公司技术中心

基金: National Science and Technology Major Projects “Major New Drugs Innovation and Development”(Grant No.2018ZX09201019-002-009)

分类号: R943

页码: 868-877

总页数: 10

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