导读:本文包含了双膦酸衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:膦酸,活性,抗肿瘤,化学,衍生物,选择性,骨质疏松。
双膦酸衍生物论文文献综述
陈蕾,孙艳艳,吴希雯,丁倩[1]（2017）在《抗肿瘤双膦酸衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出设计并合成一类含功能性双膦酸基团的丙二胺衍生物,通过核磁、高分辨质谱及元素分析等对所有化合物进行结构表征,并通过以WST-8法为原理的CCK-8试剂盒检测对卵巢癌及骨肉瘤细胞系的体外细胞毒活性,得出其IC_(50)值,为筛选潜在化学实体奠定基础。(本文来源于《山东化工》期刊2017年02期）
孙艳艳,陈蕾,吴希雯,严生[2]（2016）在《新型双膦酸衍生物及其铂配合物的合成与生物活性研究》一文中研究指出设计并合成一类含N,N’-二双膦酸基团的N,N’-二甲基乙二胺衍生物及其铂配合物,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱及元素分析对化合物进行结构确证,通过WST-8法研究其对骨肉瘤细胞系48 h和72 h的体外抗肿瘤活性,并总结构效关系,筛选出潜在抗肿瘤先导化合物。(本文来源于《广东化工》期刊2016年23期）
王富军,李凝,华绍广[3]（2013）在《含有双膦酸酯基的1,3,4-噻二唑衍生物的合成》一文中研究指出以氢亚磷酸酯为原料合成了次亚甲基双膦酸四乙基酯,又通过加成和消除反应合成了亚乙烯基双膦酸四乙基酯,再与2-胺基-5-巯基-1,3,4-噻二唑Michael反应,根据反应物物质的量不同,合成了不同的目标化合物,并探讨了其与—NH2和—HS的反应选择性,其结构均经ESI-MS、IR、1HNMR和13CNMR测试手段所确认,其生物活性在进一步的研究中。(本文来源于《化学试剂》期刊2013年06期）
石含玉[4]（2012）在《新型双膦酸衍生物的合成研究》一文中研究指出双膦酸衍生物用途十分广泛,它不仅可以应用于表面活性剂、高分子材料、工业软水剂、金属防腐剂等不同的工业领域,更在农药、医药等方面有着重要的用途。双膦酸药物是临床上应用最为广泛的抗骨质疏松症的药物。经常用来治疗一些骨质吸收类疾病,如：骨质疏松症、Paget's症以及恶性肿瘤引起的高血钙症等。双膦酸药物的发展经历了叁代,构效关系研究结果表明：侧链含氮杂环的第叁代双膦酸药物的药效(如利噻膦酸)是侧链不含氮的第一代双膦酸(如氯屈膦酸)的10,000倍。因此,对含氮杂环双膦酸的合成与研究具有重要的现实意义。1,2,3-叁氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物。此类化合物具有抗菌、抗HIV等活性,并在治疗关节炎、神经性错乱及预防肿瘤等方面有显着地疗效。为了能够得到一种新型的,高效的,选择性更好的抗骨质疏松症药物,本论文利用Click化学,成功的将1,2,3-叁氮唑引入到双膦酸化合物中；并利用此方法通过叁氮唑将天然产物与双膦酸化合物连接起来生成了一系列新型的双膦酸类衍生物。本论文首先对双膦酸药物的研究发展进行了综述。然后根据药物分子设计的原理,将1,2,3-叁氮唑通过Click化学方法引入到双膦酸的合成中,提出了一种全新的合成双膦酸的的方法,并对实验条件进行了优化,具体内容如下：1、以丙二酸二乙酯,溴丙炔与不同的取代苯基迭氮化合物为原料,利用Click化学,合成了一系列含1,2,3-叁氮唑的a-OH取代的双膦酸衍生物,并对其反应条件进行了优化。研究结果：(1)在合成2-炔丙基丙二酸二乙酯的过程中,需严格控制反应温度,滴加速度与反应物的摩尔比。(2)在中间体的合成中,以邻氯苯基迭氮与2-炔丙基丙二酸二乙酯为反应模板,进行了条件优化,得出了最佳的反应体系。(3)合成了一系列新型的双膦酸化合物及20个新的中间体,其结构均经过IR、ESI-MS和NMR的归属。2、利用优化的实验条件,以亚乙烯基双膦酸四乙酯为原料,成功的将其与5,7-二羟基黄酮及香豆素类等具有一定生理活性的天然产物通过Click化学方法连接在一起,合成了一系列新型的双膦酸酯类化合物,其结构均经过IR、ESI MS和NMR等进行了鉴定。(本文来源于《郑州大学》期刊2012-05-01）
陈晓岚,石含玉,刘春华,李培培,屈凌波[5]（2012）在《新型α-羟基双膦酸衍生物的合成与结构表征》一文中研究指出近30年来,双膦酸盐类药物已发展成为最有效的骨吸收抑制剂[1],被用来预防和治疗原发性骨质疏松症。侧链含氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显着。1,2,3-叁氮唑类是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,为了进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以丙二酸二乙酯等为原料,合成了一系列含(本文来源于《中国化学会第28届学术年会第19分会场摘要集》期刊2012-04-13）
陈晓岚,王富军,屈智博,王绍辉,屈凌波[6]（2011）在《芳胺甲基双膦酸衍生物的合成》一文中研究指出骨质疏松是一种严重威胁中老年健康的常见病和多发病,是一种以骨量减少、骨组织微细结构破坏导致骨脆性和骨折危险性增加为特征的系统性、全身性的骨骼疾病。双膦酸(BPs)衍生物是一种重要的治疗骨质疏松症的药物,已经在临床上得到广泛的应用。目前,主要通过口服或静脉注射给药,用于治疗骨质疏松症、变形性骨炎症、恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛等。双膦酸类药物的构效关系研究表明,侧链上连接有胺基能够增加药物的活性。为了探索不同胺基对双膦酸衍生物活性的影响,本文合成了一系列具有不同芳基取代的胺甲基双磷酸衍生物。以亚磷酸二乙酯(1)为原料,首先与CH_2Cl_2在乙醇钠碱性条件下反应得到四乙基甲基双磷酸酯(2);然后与多聚甲醛,在二乙胺碱性条件在甲醇中反应得到化合物3;在对甲苯磺酸作用下,在甲苯中回流24 h得到化合物4;以氯仿为溶剂,化合物4与取代芳胺发生类Michel加成反应得到化合物5;最后通过叁甲基氯硅烷发生水解反应得到目标化合物芳胺甲基双膦酸衍生物(6),反应步骤如Scheme 1所示。所得目标化合物结构均经ESI-MS、IR、~1H NMR、~(13)C NMR和~(31)P NMR证实,其生物活性正在进一步的测试中。(本文来源于《中国化学会第十二届全国应用化学年会论文集》期刊2011-10-17）
陈森参[7]（2011）在《绿色高效超声辅助Huisgen-Click反应及其在香豆素和双膦酸新型衍生物合成中的应用》一文中研究指出唑类是临床上应用最广泛的抗菌药物。1,2,3-叁氮唑由于其不容易被生物降解和容易形成氢键增加了其与生物大分子的结合能力,被作为一个极具吸引力的连接单元广泛应用。结构中含有1,2,3-叁氮唑的化合物具有广泛的生理活性,如抗HIV、抗菌、治疗神经性精神错乱、选择性β3肾上腺素受体激动剂等。近年来,1,2,3-叁氮唑作为一种重要的药效团,已经被用于多肽、DNA、RNA和糖类等化合物结构修饰中,并表现出良好的效果。由Sharpless和Melda课题组发现的亚铜催化有机迭氮和炔的1,3-偶极环加成反应,又称为Huisen-click反应,是引入1,2,3-叁氮唑的有效方法。然而目前的催化体系中大部分需要加入还原剂、碱或者配体,而且大部分反应都在是有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂中进行的,以上均不符合绿色化学的理念。在环境问题日益突出的今天,寻找一种绿色的合成方法非常有意义。超声波作为物理方法可以加速有机反应,因此考虑将超声波引入到反应中,建立一种超声波辅助下,水做溶剂,CuCl为催化剂,快速、绿色合成1,4-二取代叁氮唑的方法,并将此方法应用到香豆素衍生物及双膦酸衍生物的合成。本论文首先对近年来Huisgen-Click反应的催化剂研究进展进行了综述。在第二章中,以苯基炔丙基醚和7-(3迭氮基丙氧基)香豆素的反应为模型,直接使用廉价易得的一价铜盐为催化剂,水为溶剂,考查了超声辅助下,各种亚铜盐催化剂对反应的速度和产率的影响,并对反应条件进行了优化。结果表明：(1)超声波对反应有加速作用,产率也有相应的提高；(2)在所测试的催化剂中,CuCl的效果最好；(3)对反应的适用性进行了考察,研究发现该催化体系表现了优良的催化性能。不仅适用于液液体系,也适用于固液体系。在优化的实验条件下,合成了19个1,2,3-叁氮唑类化合物,其中3个为新化合物,其结构经过IR, ESI MS, NMR的确认。在第叁章和第四章中,将第二章优化的方法应用到7-羟基香豆素和4-羟基香豆素衍生物的合成中,合成了20个含1,2,3-叁氮唑基团的香豆素衍生物,均为新化合物。其结构经过IR, ESI MS, NMR的确认。通过2D NMR图谱对化合物的1,4-取代结构进行了确认。第五章中,合成了3个侧链含1,2,3-叁氮唑的双膦酸衍物。其中重要的中间体通过第二章建立的方法获得,即利用CuCl为催化剂,水做溶剂的催化体系。并以其中一个化合物为例,对其波谱学进行解析。(本文来源于《郑州大学》期刊2011-04-01）
李会娜[8]（2010）在《叁氮唑核苷与含氮双膦酸衍生物的合成及电喷雾质谱裂解规律研究》一文中研究指出电喷雾质谱(Electrospray ioization masss spectrometry, ESI-MS)是近年来发展起来的一类当今世界上非常实用的、高效的“软”电离技术,它的应用越来越广泛,目前已成为多个学科有效的分析工具。根据化合物的裂解途径、特征碎片离子和丢失的中性分子,可以获得诸如官能团信息和骨架信息等,对于进一步合成此类化合物、开展合理药物分子设计以及对药物分子在体内的代谢途径研究等,都具有重要的参考价值。本论文首先根据药物分子设计的原理,设计并合成了一系列含叁氮唑药效团的AZT核苷衍生物和含氮双膦酸衍生物,然后采用电喷雾质谱对合成的叁氮唑核苷与含氮双膦酸衍生物的质谱裂解方式进行了研究,总结出了它们的裂解规律。具有的研究内容如下：核苷是一类具有较好抗病毒活性的药物,AZT是核苷药物中一种具有较好抗HIV病毒的逆转录酶抑制剂。由于氮杂环化合物具有广泛的生物活性,尤其是1,2,3-叁氮唑,越来越受到人们的重视。本部分采用Click化学的方法在Cu(Ⅰ)催化下,将AZT和端基炔连接起来,合成了12个含有1,2,3-叁氮唑的AZT衍生物,其结构均经过IR、ESI MS和NMR等确证；利用电喷雾质谱技术对合成的含有叁氮唑的AZT衍生物的裂解规律进行研究,总结出其裂解规律：(1)母体化合物易失去H2O, CO, NH3以及HCONH3等小分子,形成一系列的碎片离子；(2)离子m/z 224.7,179.7,161.7,126.7,109.9等是此类化合物的特征碎片离子。含氮双膦酸衍生物是一类具有抗骨质疏松作用的药物,其临床应用越来越引起了人们的重视。本部分首先设计并合成8个含氮双膦酸衍生物,其结构均经过IR、ESI MS和NMR等确证；然后以电喷雾质谱(ESI-MS)为主,对合成的含氮双膦酸衍生物进行了裂解规律的研究,结合高分辨质谱(HR MS),氘代实验和化学计算等方法对其裂解途径进行了验证。双膦酸衍生物由于其结构中存在多个羟基,使其很容易去质子化,因此在负离子模式下研究了双膦酸及其衍生物的裂解规律,结果表明：(1)此类化合物易失去多个水分子,形成质荷比相同而结构不同的碎片离子,包括不饱和双键的形成,通过四元环或五元环形成了含有P-O和P-N键的环状结构；(2)母体化合物易失去H3PO3和HPO2等小分子,得到一系列不同的碎片离子；(3)碎片离子m/z 143和m/z 79是双膦衍生物共有的特征碎片离子,可以作为判断双膦结构的一个重要依据。(本文来源于《郑州大学》期刊2010-05-01）
陈婷,王涛,贺红武[9]（2003）在《双膦酸衍生物的合成》一文中研究指出对文献中有关双膦酸衍生物的合成方法及反应特点进行了归纳和综述。(本文来源于《化学试剂》期刊2003年05期）
贺红武,陈婷,涂海洋[10]（2002）在《具有除草活性的双膦酸衍生物的研究动态》一文中研究指出许多含双膦酸结构单元的化合物都显示了良好的除草活性,本文对这类化合物的结构特点、生物活性以及相关的研究动态进行了归纳和概述。(本文来源于《现代农药》期刊2002年06期）
双膦酸衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
设计并合成一类含N,N’-二双膦酸基团的N,N’-二甲基乙二胺衍生物及其铂配合物,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱及元素分析对化合物进行结构确证,通过WST-8法研究其对骨肉瘤细胞系48 h和72 h的体外抗肿瘤活性,并总结构效关系,筛选出潜在抗肿瘤先导化合物。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
双膦酸衍生物论文参考文献
[1].陈蕾,孙艳艳,吴希雯,丁倩.抗肿瘤双膦酸衍生物的合成及生物活性研究[J].山东化工.2017
[2].孙艳艳,陈蕾,吴希雯,严生.新型双膦酸衍生物及其铂配合物的合成与生物活性研究[J].广东化工.2016
[3].王富军,李凝,华绍广.含有双膦酸酯基的1,3,4-噻二唑衍生物的合成[J].化学试剂.2013
[4].石含玉.新型双膦酸衍生物的合成研究[D].郑州大学.2012
[5].陈晓岚,石含玉,刘春华,李培培,屈凌波.新型α-羟基双膦酸衍生物的合成与结构表征[C].中国化学会第28届学术年会第19分会场摘要集.2012
[6].陈晓岚,王富军,屈智博,王绍辉,屈凌波.芳胺甲基双膦酸衍生物的合成[C].中国化学会第十二届全国应用化学年会论文集.2011
[7].陈森参.绿色高效超声辅助Huisgen-Click反应及其在香豆素和双膦酸新型衍生物合成中的应用[D].郑州大学.2011
[8].李会娜.叁氮唑核苷与含氮双膦酸衍生物的合成及电喷雾质谱裂解规律研究[D].郑州大学.2010
[9].陈婷,王涛,贺红武.双膦酸衍生物的合成[J].化学试剂.2003
[10].贺红武,陈婷,涂海洋.具有除草活性的双膦酸衍生物的研究动态[J].现代农药.2002
论文知识图
