导读:本文包含了羟基构型论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:羟基,构型,喜树碱,核磁共振,乳酸,庚炔,靶向。
羟基构型论文文献综述
徐宏艳[1]（2014）在《肿瘤靶向D构型多肽纳米纤维作为10-羟基喜树碱载体的研究》一文中研究指出自组装纳米药物载体在药物控制释放及靶向药物传输方面,已经发挥了巨大地推动作用。研究证实,除化学组成、尺寸大小及表面电位等因素外,纳米载体的形状对其在体内的代谢也具有重要影响。对于某些载体材料,纳米纤维比纳米微球表现出更少的网状内皮系统摄取和更强的肿瘤组织选择性。多肽纳米材料因生物相容性好,易连接功能基团,且可以根据需要“自下而上”地设计序列而被广泛应用。自组装多肽纳米纤维在药物传输领域具有很大的应用前景。由天然氨基酸(L氨基酸)组成的纳米纤维在体内容易被各种蛋白酶催化降解,存在半衰期短、稳定性差等缺点,可能导致负载药物的过早释放,在一定程度上限制了其作为药物载体在体内的应用。将D构型的非天然氨基酸引入到多肽序列中,能够降低体内各种消化蛋白酶的识别和降解,比L构型的氨基酸表现出更高的稳定性。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(arginine-glycine-aspartic, RGD)叁肽模型是整合素αvβ3的结合基序,而整合素αvβ3过度表达于恶性肿瘤内皮细胞,对癌细胞的粘附、信号转导、迁移和生存至关重要,被广泛应用于肿瘤的诊断和靶向治疗。因此,我们设计并合成了具有肿瘤靶向性的由L构型氨基酸构成的多肽分子Nap-GFFYGRGD(用L-peptide表示)和由D构型氨基酸构成的多肽分子Nap-GDFDFDYGRGD(用D-peptide表示),将多肽分子自组装形成的纳米纤维作为疏水性抗肿瘤药物10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin, HCPT)的载体用于体内外肿瘤治疗的研究。实验结果表明：L-peptide和D-peptide经加热煮沸自然冷却后可自组装形成直径为10-20nm的纳米纤维(分别用L-fiber和D-fiber表示)；与L-fiber相比,D-fiber具有更强地抵抗蛋白酶K降解的能力,说明D氨基酸的引入提高了多肽纳米纤维的稳定性,为其体内应用奠定了基础；通过氯胺-T法对多肽进行放射性同位素125Ⅰ标记,体内分布实验结果表明L-peptide和D-peptide具有不同的体内代谢规律,L-fiber主要分布在胃中,而D-fiber主要分布于肝脏,二者在肿瘤部位均具有明显的积累；L-peptide和D-peptide可通过疏水作用与HCPT共组装形成可注射的载药纳米纤维(分别用L-fiber-HCPT和D-fiber-HCPT表示),实验表明以L-fiber和D-fiber为载体可以提高HCPT在生理环境中的溶解度,分别约51倍和46倍,并且在细胞和体内水平上提高了HCPT的抗肿瘤效果。因此,D-fiber-HCPT与L-fiber-HCPT相比具有更好的体外稳定性和体内肿瘤治疗效果。通过本论文我们完成了一种能够对疏水性抗肿瘤药物HCPT增溶、提高其体内外抗肿瘤效果并降低毒副作用的D构型多肽纳米纤维载体的研究,为肿瘤靶向的治疗及多肽药物载体的设计提供新的思路和方法。(本文来源于《北京协和医学院》期刊2014-04-01）
崔杉[2]（2012）在《几个含羟基手性中心的天然小分子的合成及构型确定》一文中研究指出天然产物7-苯基-4,6二庚炔-1,2-二醇是兰州大学植物化学研究所王锐等人于2009年从叁叶鬼针草中分离得到的，并且确定了该天然产物的相对构型。而天然产物Schweinfurthinol是Tamboue Helene等人于2000年从非洲樱桃橘中分离出的，但该天然产物的绝对构型没有给出，这两个化合物具有相似官能团，都属于含有多个羟基具有手性中心的天然小分子化合物。本文分为两个部分介绍了这两个化合物的全合成工作。第一部分完成了多炔类天然产物7-苯基-4,6二庚炔-1,2-二醇的全合成工作。在合成合成过程中，我们用炔基负离子开环氧、脱去保护基后与苯乙炔偶联，构建了分子的基本骨架，最终以6步首次完成了对天然产物7-苯基-4,6二庚炔-1,2-二醇的全合成，并对其进行1H-NMR，13C-NMR，(HR)-MS和旋光值等相关数据的表征，结合文献的数据进行对比，最终确定具有生理活性的天然产物的绝对构型。第二部分完成了由Tamboue Helene等人提出的Schweinfurthinol的全合成。我们首先以甘露醇为手性元，一分子甘露醇可以得到两分子(2R)-D-甘油醛缩丙酮，然后与有甲基保护基的酚羟基做成的格氏试剂反应，但是我们通过氧化、脱去丙叉后没有脱去甲基保护基。于是我们用没有甲基保护基的4-溴苯酚，在低温条件下，做成碳负离子与醛的反应，然后再经过氧化，脱去丙叉保护基，得到了目标天然产物Schweinfurthinol。由于其旋光值数据表征与文献数据不符，最终我们通过元素分析和ee值等手段证明我们合成的天然产物Schweinfurthinol是正确的，由此确定了该天然产物的绝对构型。(本文来源于《黑龙江大学》期刊2012-03-17）
陈泽琴[3]（2011）在《立体构型对5-羟基-6-氢过氧基-5,6-二氢胸腺嘧啶脱氧核苷热分解速率的影响》一文中研究指出采用B3LYP/6-31 1++G(2d,p)方法对5-羟基-6-氢过氧基-5,6-二氢胸腺嘧啶脱氧核苷(5-OH-6-OOH-DHT)的trans-(5R,6R)、trans-(5S,6S)和cis-(5S,6R)叁种构型的热分解机理进行了理论研究.同时利用CPCM模型对气相中的优化构型进行单点计算以确定水的溶剂效应.结果表明:与6R对的顺、反构型(5S,6R,5R,6R)相比,6S对的顺、反构型(5R,6S,5S,6S)均表现出相对较高的分解速率;此外,不论是6S对,还是6R对,它们的顺、反构型的反应速率十分接近.常温下这四种空间异构体在水溶液中分解速率的顺序为:cis-(5R,6S)>trans-(5S,6S)>trans-(5R,6R)>cis-(5S,6R).(本文来源于《西华师范大学学报(自然科学版)》期刊2011年03期）
徐良雄,陈小平,吴萍,何政祥,魏孝义[4]（2009）在《拟青霉SC0924中β-间二羟基苯甲酸大环内酯衍生物的构型及其抗疟活性》一文中研究指出β-间二羟基苯甲酸大环内酯(β-Resorcylic acid lactones,RALs)是一类由微生物通过聚酮合成途径产生的结构独特的苯并14元环大环内酯。本研究组对华南地区的真菌代谢活性产物进行了研究,发现了一些结构新颖的活性化合物。最近从一株拟青霉Paecilomyces sp.SC0924中分离鉴定了12个RALs,其中7个为新化合物,并通过X-ray单晶衍射和结构修饰等方法确定了它们的绝对构型。活性测定结果表明,(本文来源于《第六届全国化学生物学学术会议论文摘要集》期刊2009-10-22）
张尚锁,方芸,胡巍[5]（2009）在《HPLC-FLD测定小鼠肝肿瘤组织中羟基喜树碱两种构型的浓度》一文中研究指出目的研究羟基喜树碱两种构型在肿瘤组织中的分布和比例关系。方法采用HPLC-FLD法,内标法测定。结果肿瘤组织中羟基喜树碱与内标喜树碱峰分离良好,内源性杂质不干扰样品峰的测定,酯型羟基喜树碱的最低检测浓度为2ng·mL-1,浓度范围在2.6～2600ng·mL-1间呈线性相关,相关系数r=0.9993,样品的加样回收率分别为96.04%～98.58%,日内和日间变异均小于10%。结论本方法具有专属性,灵敏,可靠,能够满足肿瘤组织中羟基喜树碱药动学及相关研究的需要。(本文来源于《现代中药研究与实践》期刊2009年01期）
杨春晖,陈静文,李勤,彭昆,潘鑫复[6]（2006）在《NMR确定手性α-羟基酮的绝对构型》一文中研究指出α-Hydroxy ketones are frequently involved in biologically important compounds and,therefore,the determination of the stereochemistry of these structural elements has attracted the attention in natural products chemistry.In this paper a simpler Mosher′s method was developed from the modified Mosher′s method.It only need one configuration of MTPA to determine the absolute configurations of four α-hydroxy ketones with their(S)-and(R)-MTPA esters using()~(1)H NMR.The signals of protons on the same side with phenyl ring will be in the higher field than those of on the different side ones.Consequently according to the model the main configuration of compounds 1,2,3 and 4 were determined as S,R,R and S, respectively.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2006年07期）
张晶晶,方芸,谈恒山,张海霞[7]（2005）在《HPLC-荧光法测定人血浆中羟基喜树碱的两种构型及其相互间的转化》一文中研究指出目的建立高效液相色谱法(HPLC)测定人血浆中羟基喜树碱两种活性成分盐型羟基喜树碱(C-HCPT)和酯型羟基喜树碱(L-HCPT)含量的方法,并且对两者之间的相互转化进行了初步研究。方法采用HPLC-荧光法,Lichrospher C18色谱柱,流动相为乙腈-0.075 mol.L-1醋酸铵缓冲液(32∶68,pH 6.4),流量1.0 ml.min-1,检测器激发波长为363 nm,发射波长为530 nm,内标法计算药物浓度。结果人血浆样品中C-HCPT、L-HCPT峰分离良好,内源性杂质不干扰样品峰,最低检测浓度均为5 ng.ml-1。C-HCPT、L-HCPT浓度范围在15~2000 ng.ml-1间呈线性相关,回归方程分别为Y1=9.393×10-4X1-9.1×10-6和Y2=1.0207×10-3X2-3.4×10-6,相关系数分别为r1=0.9997和r2=0.9998,相对回收率分别为96.79%~119.64%和100.23%~112.93%,日内和日间变异均小于10%。两者之间的转化具有一定规律性;C-HCPT标准血样-20℃冻存20 d稳定,L-HCPT标准血样的稳定性有待进一步研究。结论本方法专属性强,灵敏、可靠,适用于HCPT类制剂给药后血药浓度的监测和体内的药代动力学特征研究;有关两者相互转化的机制及L-HCPT稳定性问题尚待进一步深入研究。(本文来源于《江苏药学与临床研究》期刊2005年05期）
汪朝阳,赵耀明,王方[8]（2005）在《不同构型乳酸对乳酸-羟基乙酸直接熔融共聚产物的影响》一文中研究指出分别以外消旋乳酸 (D ,L LA)和左旋乳酸 (L LA)为原料 ,与乙醇酸 (GA)直接熔融共聚 ,以 0 .5 %氯化亚锡为催化剂 ,在 16 5℃、70Pa下反应 10h ,合成了不同配比的系列生物降解高分子乳酸 乙醇酸共聚物 (PLGA)。用GPC、FTIR、1 HNMR、DSC、X 射线衍射等进行表征 ,发现原料乳酸 (LA)的构型对聚合物的Mw、Tg、结晶性、组成等产生影响。单体投料摩尔比LA GA =5 0 5 0时 ,D ,L PLGA的 [η]和Mw比L 型大。以D ,L LA为原料时 ,共聚物结构相对简单 ,共聚物性质易受GA链段控制。投料摩尔百分比LA(或GA)≥ 90 %时 ,共聚物易于结晶 ,以L LA为原料时更为明显。利用1 HNMR数据计算共聚物组成 ,发现GA组分含量高于其投料值 ,且D ,L PLGA中GA的组成高于L 型产物。根据上述实验事实 ,提出D ,L LA、L LA分别与GA共聚时 ,由于GA在共聚中反应速率比LA高 ,并且D ,L LA与L LA存在反应速率差异 ,故有不同反应机理。(本文来源于《材料科学与工程学报》期刊2005年02期）
何可,周正洪,唐除痴[9]（2003）在《新型含邻近酚羟基环状膦酰胺的合成及其绝对构型的确定》一文中研究指出最近,我们发现从(-)-α-苯乙胺为手性源合成的含邻近羟基的环状膦酰胺作为配体催化剂在醛的不对称硅腈化反应中具有很好的催化效果,ee值高达90%。本文将报道一类新的含邻近羟基环状磷酰胺的合成及其在合成过程中的一些立体化学问题。(本文来源于《第六届全国磷化学化工学术讨论会论文摘要集》期刊2003-09-01）
王文忠,吕以仙,张佩瑛[10]（2000）在《利用核磁技术确定游离羟基碳苷的结构和构型》一文中研究指出确定游离羟基碳苷的结构和苷键的构型。方法 :以核磁共振谱 (氢谱 ,碳谱 ,氢氢相关谱等 )为主 ,辅以其它波谱数据推断。结果 :证实了所合成的五个游离羟基碳苷a～e均为 β 吡喃构型。 结论 :在无对照品的情况下采用多种波谱数据直接确证游离羟基碳苷的结构和构型是可行的。(本文来源于《北京医科大学学报》期刊2000年03期）
羟基构型论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
天然产物7-苯基-4,6二庚炔-1,2-二醇是兰州大学植物化学研究所王锐等人于2009年从叁叶鬼针草中分离得到的，并且确定了该天然产物的相对构型。而天然产物Schweinfurthinol是Tamboue Helene等人于2000年从非洲樱桃橘中分离出的，但该天然产物的绝对构型没有给出，这两个化合物具有相似官能团，都属于含有多个羟基具有手性中心的天然小分子化合物。本文分为两个部分介绍了这两个化合物的全合成工作。第一部分完成了多炔类天然产物7-苯基-4,6二庚炔-1,2-二醇的全合成工作。在合成合成过程中，我们用炔基负离子开环氧、脱去保护基后与苯乙炔偶联，构建了分子的基本骨架，最终以6步首次完成了对天然产物7-苯基-4,6二庚炔-1,2-二醇的全合成，并对其进行1H-NMR，13C-NMR，(HR)-MS和旋光值等相关数据的表征，结合文献的数据进行对比，最终确定具有生理活性的天然产物的绝对构型。第二部分完成了由Tamboue Helene等人提出的Schweinfurthinol的全合成。我们首先以甘露醇为手性元，一分子甘露醇可以得到两分子(2R)-D-甘油醛缩丙酮，然后与有甲基保护基的酚羟基做成的格氏试剂反应，但是我们通过氧化、脱去丙叉后没有脱去甲基保护基。于是我们用没有甲基保护基的4-溴苯酚，在低温条件下，做成碳负离子与醛的反应，然后再经过氧化，脱去丙叉保护基，得到了目标天然产物Schweinfurthinol。由于其旋光值数据表征与文献数据不符，最终我们通过元素分析和ee值等手段证明我们合成的天然产物Schweinfurthinol是正确的，由此确定了该天然产物的绝对构型。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
羟基构型论文参考文献
[1].徐宏艳.肿瘤靶向D构型多肽纳米纤维作为10-羟基喜树碱载体的研究[D].北京协和医学院.2014
[2].崔杉.几个含羟基手性中心的天然小分子的合成及构型确定[D].黑龙江大学.2012
[3].陈泽琴.立体构型对5-羟基-6-氢过氧基-5,6-二氢胸腺嘧啶脱氧核苷热分解速率的影响[J].西华师范大学学报(自然科学版).2011
[4].徐良雄,陈小平,吴萍,何政祥,魏孝义.拟青霉SC0924中β-间二羟基苯甲酸大环内酯衍生物的构型及其抗疟活性[C].第六届全国化学生物学学术会议论文摘要集.2009
[5].张尚锁,方芸,胡巍.HPLC-FLD测定小鼠肝肿瘤组织中羟基喜树碱两种构型的浓度[J].现代中药研究与实践.2009
[6].杨春晖,陈静文,李勤,彭昆,潘鑫复.NMR确定手性α-羟基酮的绝对构型[J].高等学校化学学报.2006
[7].张晶晶,方芸,谈恒山,张海霞.HPLC-荧光法测定人血浆中羟基喜树碱的两种构型及其相互间的转化[J].江苏药学与临床研究.2005
[8].汪朝阳,赵耀明,王方.不同构型乳酸对乳酸-羟基乙酸直接熔融共聚产物的影响[J].材料科学与工程学报.2005
[9].何可,周正洪,唐除痴.新型含邻近酚羟基环状膦酰胺的合成及其绝对构型的确定[C].第六届全国磷化学化工学术讨论会论文摘要集.2003
[10].王文忠,吕以仙,张佩瑛.利用核磁技术确定游离羟基碳苷的结构和构型[J].北京医科大学学报.2000
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