吡罗昔康-d3的合成

论文摘要

目的开发稳定同位素氘代标记吡罗昔康-d3的合成方法。方法以邻苯甲酰磺酰亚胺为原料,氘代碘甲烷为氘代标记试剂,经过烷基化、重排、氘代甲基化与酯的氨解得到氘代标记的吡罗昔康-d3。结果总收率为26.6%,化学纯度为99.2%,氘代丰度为99.3%,目标化合物结构经质谱、核磁共振等表征确定。结论该4步合成路线方法简单,原料易得、反应条件易于控制,产品可用于其在药代动力学方面的研究。

论文目录

• 1 材料
•   1.1 仪器
•   1.2 药品与试剂
• 2 合成步骤
•   2.1 氘代碘甲烷的合成
•   2.2 3-氧代-1, 2-苯并异噻唑-2 （3H） 乙酸甲酯-1, 1-二氧化物 （3） 的合成
•   2.3 4-羟基-2H-1, 2-苯并噻嗪-3-甲酸甲酯-1, 1-二氧化物 （4） 的合成
•   2.4 4-羟基-2-甲基-2H-1, 2-苯并噻嗪-3-甲酸甲酯-1, 1-二氧化物-d3 （5） 的合成
•   2.5 吡罗昔康-d3 （1） 的合成
• 3 结果与讨论
•   3.1 溶剂体系对化合物5合成的影响
•   3.2 碘甲烷用量对化合物5合成的影响
•   3.3 缚酸剂用量对化合物5合成的影响
• 4 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 梁大伟,张漫,谭琳,王悦秋

关键词: 氘代标记,吡罗昔康,合成

来源: 食品与药品 2019年02期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 雅安职业技术学院药学与检验系

基金: 雅安市应用技术研究与开发项目(2017YYJSKF15)

分类号: TQ463

页码: 120-123

总页数: 4

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