Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒处方工艺

Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒处方工艺

论文摘要

目的采用Box-Behnken响应面法优化海藻酸钠聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(mPEG-b-PLGA)纳米粒的处方工艺。方法合成10%mPEG5000-b-PLGA为基质材料,通过双乳剂法制备载胰岛素的海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒。选取胰岛素投料比、油相与外水相体积比、乳化剂浓度为考察因素,包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法筛选最优处方,对优化所得纳米粒的基本性质和体外释药性能考察。结果最优处方为:胰岛素投料比14. 67∶100,油相与外水相体积比1∶3. 32,乳化剂浓度为2. 01%。实际制备所得载胰岛素纳米粒包封率为83. 61%,载药量为10. 90%,与模型预测值接近。平均粒径为(271. 80±3. 50) nm,Zeta电位值为-54. 27 mV具有良好的缓释性能。结论 Box-Behnken响应面法有效可行,可以用于优化海藻酸钠mPEG-b-PLGA纳米粒的处方工艺,优化后的纳米粒有望作为理想的胰岛素缓释载体。

论文目录

  • 1 仪器与试药
  •   1.1 仪器
  •   1.2 试药
  • 2 方法与结果
  •   2.1 两嵌段共聚物10%m PEG5000-b-PLGA的合成与表征
  •     2.1.1 两嵌段共聚物10%m PEG5000-b-PLGA的合成
  •     2.1.2 傅里叶红外光谱(FT-IR)表征
  •     2.1.3 核磁共振氢谱(1H-NMR)表征
  •   2.2 载胰岛素海藻酸钠m PEG-b-PLGA纳米粒的制备
  •   2.3 包封率(EE%)和载药量(LC%)的测定
  •   2.4 Box-Behnken响应面法优化处方
  •     2.4.1 模型拟合、方差分析与显著性检验
  •     2.4.2 响应面优化和预测
  •     2.4.3 最优工艺条件与验证
  •   2.5 纳米粒粒径与Zeta电位的测定
  •   2.6 纳米粒形态表征
  •   2.7 纳米粒体外释放性质考察
  • 3 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 陈婷婷,李顺英,秦婷婷,曾庆冰

    关键词: 响应面法,纳米粒,胰岛素,缓释,处方优化

    来源: 中国药学杂志 2019年19期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工,药学

    单位: 南方医科大学药学院药用生物材料课题组,南方医科大学药学院广东省新药筛选重点实验室

    分类号: R943

    页码: 1590-1598

    总页数: 9

    文件大小: 419K

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