导读:本文包含了芳基哌嗪类化合物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:催化剂,类化合物,活性,二甲基,吲哚,关系,衍生物。
芳基哌嗪类化合物论文文献综述
汪明,唐子龙,王恋,唐瑞仁[1]（2018）在《BF_3·OEt_2催化合成1-(酰胺苄基)-2-芳基-3,1-苯并恶嗪类化合物》一文中研究指出在BF_3·OEt_2的催化作用下, N-苄基-2-(2-羟甲基苯基氨基)乙酰胺与硝基苯甲醛反应合成了1-酰胺基苄基-2-芳基-3,1-苯并恶嗪。研究了催化剂对反应的影响,实验结果表明BF_3·OEt_2比TMSCl, pTsOH, ZnCl_2和FeCl_3对反应的催化活性高。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2018年04期）
姚园,唐子龙,蔡兰琼,田茂海[2]（2017）在《TMSCl催化合成1-苄基-2-芳基-3,1-苯并恶嗪类化合物》一文中研究指出在叁甲基氯硅烷(TMSCl)的催化作用下,2-(苄氨基)苯甲醇与硝基苯甲醛反应合成了1-苄基-2-芳基-3,1-苯并恶嗪类化合物。研究了催化剂种类及用量、反应温度、反应物的物质量之比等因素对反应的影响,获得了较优反应条件。优化条件下反应收率>50%。实验结果表明TMSCl比BF_3·OEt_2和SnCl_4对反应的催化活性要好。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2017年04期）
范超[3]（2017）在《芳基取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物的合成及其抑菌活性研究》一文中研究指出芳基取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物是螺环吲哚二酮哌嗪类化合物的重要组成部分,而螺环吲哚二酮哌嗪类化合物中主要以spirotryprostatin类生物碱为代表。研究发现该类化合物具有很好的生理和药理活性,尤其对细胞周期有较好的抑制活性。因此,spirotryprostatin类生物碱可以作为新药物筛选的先导化合物。本论文对spirotryprostatin类生物碱的骨架进行了修饰,首次合成了一系列芳基取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物并对其进行了结构鉴定和抑菌活性研究。本论文以甘氨酸和靛红为反应原料,分别通过两步反应得到12种席夫碱化合物(偶极体)和13种3-芳亚甲基-2-吲哚酮化合物(亲偶极体),选用单一的亲偶极体3-苯亚甲基-2-吲哚酮分别和12种席夫碱偶极体化合物在手性配体(S)-TF-BiphamPhos和AgOAc催化下发生1,3-偶极环加成反应得到12种螺环吡咯烷中间体,螺环吡咯烷中间体再与Fmoc-L-pro-Cl发生酰胺化反应,然后经有机碱催化脱去保护基并诱导自发关环得到目标产物9a-9e,这5个化合物皆为新化合物。所有化合物经核磁1H-NMR、13C-NMR、红外光谱、元素分析和HRMS等手段进行结构表征,并通过2D NMR和X-ray衍射确定了中间体和目标产物的立体构型。在抑菌活性实验中,共选用4株细菌,分别是两株革兰氏阳性菌-金黄色葡萄球菌(Staphy lococcus aureus)和乳酸链球菌(Streptococcus lactis),两株革兰氏阴性菌-大肠杆菌(Escherichia coli)和绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa);10株植物病原真菌,分别是小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)、苹果树腐烂病菌(Valsa mali)、烟草赤星病菌(Alternaria alternate)、白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae)、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、芍药炭疽病菌(Peony anthracnose)、油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、辣椒炭疽病菌(Phytophthora capsici)、葡萄炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)。初步的结果显示,中间体化合物和目标产物都具有一定的抗菌活性,而且目标产物的活性优于相对应的中间体化合物,所有的化合物抗细菌的活性普遍优于抗真菌的活性。这为进一步研究该类化合物的抑菌活性的机理提供了一定的理论基础。(本文来源于《陕西科技大学》期刊2017-03-01）
Ravilla,L,马帅[4]（2015）在《公斤级合成N-芳基哌嗪类化合物》一文中研究指出苯胺类化合物(6.17 mol)和二(2-氯乙基)胺盐酸盐(1.3 eq)中加入环丁砜(3 L),升温至150℃保温反应14 h,制得N-芳基哌嗪类盐酸盐,11例收率85%~92%。产物易分离纯化,反应溶剂可回收循环利用。该方法制得的哌嗪类化合物是很多药物的重要中间体。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2015年09期）
王恋[5]（2015）在《1-酰胺基-2-芳基-2,4-二氢-3,1-苯并恶嗪类化合物的合成及其杀菌活性研究》一文中研究指出创制高效、低毒、环境友好的绿色农药越来越受到人们的重视。近年来,3,1-苯并恶嗪类化合物因其具有良好的杀菌、杀虫、抗肿瘤和植物生长调节等生物活性,在药物领域的研究日益受到广泛关注。本论文主要设计合成了一类结构新颖的1-酰胺基-2-芳基-2,4-二氢-3,1-苯并恶嗪,并对其进行了初步的杀菌活性研究。对所合成的30个目标化合物的结构用1HNMR、13CNMR和IR进行了表征。(1)在叁乙胺的作用下,溴乙酰溴与取代胺反应合成了10个N-取代-2-溴乙酰胺32a?32j,产率为89.4%?97.0%,并发现其氮原子直接与苯环连接的产率要高于与脂肪基相连的产率。(2)通过N-取代-2-溴乙酰胺对邻氨基苯甲醇的氮烷基化反应合成了10个N-取代-2-(2-羟甲基苯基氨基)乙酰胺33a?33j,同时考察了碱的种类、碱的用量、反应溶剂、反应时间、反应物物料比以及温度对反应产率的影响,获得了较优反应条件:溶剂DMF(v):THF(v)=1:2,碳酸钾为碱,n(N-取代-2-溴乙酰胺):n(邻氨基苯甲醇):n(碳酸钾)=1.0:1.2:1.4,反应时间为12h,温度为65℃。在此条件下化合物33a的产率从36.1%提高到70.3%。同时也合成了化合物33b?33j,产率为58.6%?76.4%。(3)利用化合物33与取代芳醛在催化剂的作用下合成了30个结构新型的1-酰胺基-2-芳基-2,4-二氢-3,1-苯并恶嗪30a?31d。主要考察了催化剂种类及用量、反应时间和反应物物料比等对反应产率的影响,并获得了较优条件:反应时间10 h,温度65℃,催化剂为BF3·OEt2,且其用量为20mol%,加入粉末状分子筛4A,化合物33与硝基苯甲醛的物质的量之比为1:1.5,THF为溶剂。在此条件下目标化合物30a?31d的产率为38.7%?80.4%。实验结果表明化合物的产率与苯并恶嗪环2位相连苯环上的硝基位置密切相关,呈现出间位>邻位>对位的趋势。(4)对合成的中间体33a?33e、目标化合物30a?31d进行了杀菌活性测试。结果表明,目标化合物30a?31d的杀菌活性要高于中间体的活性,这说明苯并恶嗪环是主要的药效基团。目标化合物对油菜菌核病菌的抑制率最好,其中30p对病菌的抑制率达到了71.9%,30v和31d对病菌的抑制率均为68.1%。其次,化合物30i对水稻稻瘟病菌的抑制率有60.1%,30a的抑制率为51.7%。(本文来源于《湖南科技大学》期刊2015-05-27）
李春玉,荣畅,张焱[6]（2014）在《3-芳基-2,5-二甲基吡嗪类化合物的合成》一文中研究指出利用Suzuki偶联反应以2,5-二甲基-3-氯吡嗪及取代苯硼酸为起始原料,合成了吡嗪衍生物,其结构经1H NMR、IR、EI-MS分析表征。结果表明:在氮气保护条件下,碱性二氧六环中,使用Pd(PPh3)4催化剂,除邻氰基苯硼酸因位阻效应收率较低外,其他产物的收率可达56%~94%。(本文来源于《精细化工中间体》期刊2014年05期）
程玉龙,房晓敏,徐元清,徐英,谢勇[7]（2014）在《新型芳基联哌嗪类化合物的设计、合成与杀菌活性研究》一文中研究指出在现代农业中,为提高农产品产量减少农业病害,农药被广泛使用。然而由于农药的使用而产生的的抗性问题也已成为非常迫切亟待解决的问题,因此开发具有新型结构或作用机理的高效农药将成为科研工作者的工作中心和重点。(本文来源于《河南省化学会2014年学术年会论文摘要集》期刊2014-07-11）
刘慧杰,聂长明,石春雨,张清杰,肖云霞[8]（2013）在《二芳基叁嗪类化合物抗HIV-1活性的理论研究》一文中研究指出应用分子力学方法、从头算法优化了28个二芳基叁嗪(DATA)类抗野生型HIV-1化合物分子结构,从分子构象模型中提取了多类参数,结合电子类参数、几何类参数、分子物化参数与活性之间建立了QSAR多元线性回归模型.模型显示:分子中连接叁嗪环与B环的X位置上净电荷量的增加以及分子中吸电子基团的引入有利于其抗HIV-1活性的增强,同时,前线轨道能级差ΔE的增大和分子体积适当的增大亦有利于其抗HIV-1活性的提高,并且后两者是影响该类化合物抗HIV-1活性的主要因素.(本文来源于《分子科学学报》期刊2013年02期）
郑永勇,解鹏,张瑾,李建其,郭琳[9]（2012）在《芳基哌嗪苯并恶嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出以具有5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物为训练集分子,构建药效团模型,设计合成了8个未见文献报道的芳基哌嗪苯并恶嗪类新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析确证。5-HT再摄取和5-HT1A受体结合实验显示,VI1和VI7为5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物。VI1和VI7可作为先导结构指导后续活性新化合物的设计和合成研究。(本文来源于《药学学报》期刊2012年06期）
谭卫清[10]（2011）在《6-芳基-1，3-噻嗪类化合物的合成与生物活性》一文中研究指出流行性感冒是一种由流感病毒引起的急性病毒性呼吸道疾病,感染人类和其他动物，常引起世界性大流行。近年来流行的H5N1，H1N1使得流感成为全球性的首要卫生问题之一。神经氨酸酶在流感病毒的复制和感染周期中起着重要作用，因而成为抗流感药物的有效靶点。由于流感病毒神经氨酸酶的相对保守性，使得神经氨酸酶抑制剂成为目前最有效的抗流感药物。基于神经氨酸酶组-1与组-2的结构性差异，本文主要针对组-1中发现的新的430-loop与150-loop，设计合成系列化合物。针对SA/430-loop，150-loop/430-loop双靶点设计合成了1,3噻嗪类化合物。并对这些化合物进行了体外神经氨酸酶抑制活性测试。针对150-loop/430-loop设计合成了10种4-叔丁基-6-芳基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪类化合物，以疏水性的芳基以及叔丁基与150-loop和430-loop相结合。用芳香醛与频那酮在乙醇中，在氢氧化钠催化下合成了4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮。再与硫脲在乙醇中回流反应，浓盐酸为催化剂分水器存在下，合成了4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-1,3-噻嗪盐酸盐，最后经乙酰化得到4-叔丁基-6-芳基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪；其结构经氢谱确认。依据SA/430-loop设计合成了11种4-甲基-6-芳基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸酯类化合物，以疏水性的芳基与430-loop相结合，以乙酰氨基以及甲酸酯基与SA空腔相结合。以取代苯甲醛和乙酰乙酸酯类化合物通过克脑文盖尔反应得到2-(取代基亚苄基)乙酰乙酸烷基酯，与硫脲在盐酸催化下环合生成1,3噻嗪类化合物，再经酰化得到4-甲基-6-芳基-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸酯；化合物结构经过氢谱确认。目标化合物均进行了体外神经氨酸酶活性测试，活性最好的化合物为4-甲基-6-(3-硝基苯基)-2-乙酰氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸(2-甲氧基乙基)酯，抑制率为59.81%，IC50值为29.38μmol/mL。对后续神经氨酸酶抑制剂的开发具有一定的价值。(本文来源于《湖南大学》期刊2011-05-01）
芳基哌嗪类化合物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
在叁甲基氯硅烷(TMSCl)的催化作用下,2-(苄氨基)苯甲醇与硝基苯甲醛反应合成了1-苄基-2-芳基-3,1-苯并恶嗪类化合物。研究了催化剂种类及用量、反应温度、反应物的物质量之比等因素对反应的影响,获得了较优反应条件。优化条件下反应收率>50%。实验结果表明TMSCl比BF_3·OEt_2和SnCl_4对反应的催化活性要好。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
芳基哌嗪类化合物论文参考文献
[1].汪明,唐子龙,王恋,唐瑞仁.BF_3·OEt_2催化合成1-(酰胺苄基)-2-芳基-3,1-苯并恶嗪类化合物[J].精细化工中间体.2018
[2].姚园,唐子龙,蔡兰琼,田茂海.TMSCl催化合成1-苄基-2-芳基-3,1-苯并恶嗪类化合物[J].精细化工中间体.2017
[3].范超.芳基取代的螺环吲哚二酮哌嗪类化合物的合成及其抑菌活性研究[D].陕西科技大学.2017
[4].Ravilla,L,马帅.公斤级合成N-芳基哌嗪类化合物[J].中国医药工业杂志.2015
[5].王恋.1-酰胺基-2-芳基-2,4-二氢-3,1-苯并恶嗪类化合物的合成及其杀菌活性研究[D].湖南科技大学.2015
[6].李春玉,荣畅,张焱.3-芳基-2,5-二甲基吡嗪类化合物的合成[J].精细化工中间体.2014
[7].程玉龙,房晓敏,徐元清,徐英,谢勇.新型芳基联哌嗪类化合物的设计、合成与杀菌活性研究[C].河南省化学会2014年学术年会论文摘要集.2014
[8].刘慧杰,聂长明,石春雨,张清杰,肖云霞.二芳基叁嗪类化合物抗HIV-1活性的理论研究[J].分子科学学报.2013
[9].郑永勇,解鹏,张瑾,李建其,郭琳.芳基哌嗪苯并恶嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究[J].药学学报.2012
[10].谭卫清.6-芳基-1，3-噻嗪类化合物的合成与生物活性[D].湖南大学.2011
论文知识图
