导读:本文包含了莱格注射液论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:急性肾功能衰竭,莱格内酯,生物转化,药物代谢动力学
莱格注射液论文文献综述
魏玉平[1]（2005）在《莱格注射液的制备工艺及其药代动力学研究》一文中研究指出目的 莱格内酯是从植物中提取的活性成分,可对抗急性肾功能衰竭,目前国内外均无以治疗该疾病为目的的药物上市的报道。方法 莱格内酯易于发生结构改变,一般的变化包括有①空气氧化;②热分解;③构型转换;④羟化及脱羟化等。鉴于不稳定,选择脂肪乳作为剂型,以制剂中莱格内酯的稳定性为评判指标,筛选出脂肪乳作为新制剂的剂型,并对制备工艺条件进行了考察,中试研究表明处方组成合理、工艺稳定、可控、易行。 建立莱格注射液的反相-高效液相色谱含量测定方法,并测定中试产品中莱格内酯的含量。系统研究了叁批样品的物理和化学稳定性。 建立血中莱格内酯的含量测定方法。进行莱格注射液大、中、小叁个剂量的大鼠体内药动学研究和一个剂量的重复给药的大鼠体内药动学研究。进行一个剂量的 Beagle犬体内药动学研究。并用 3p87 软件对采集的数据进行处理。 研究莱格内酯原形的粪、尿和胆汁的排泄情况。 研究大鼠的体外转化代谢情况,找出代谢途径。 研究莱格注射液对抗甘油造成的大鼠急性肾衰。结果(1)中试研究表明处方组成合理、工艺稳定、可控、易行。脂肪乳剂型解决了莱格内酯稳定性的问题,能够使药效成分在脂肪乳中保持稳定,制剂以市售包装在 6℃±2℃和 25℃±2℃保存一年各项指标均能达到要求,考虑到后者在放置一年时含量略有降低,确定莱格注射液应保存在 6℃±2℃的环境里。(2)莱格注射液大、中、小叁剂量于尾静脉注射后,在大鼠体内的药时行为符合叁室模型(权重系数为 1/C2),莱格内酯到浅外室的分布半衰期 :t1/2pi约在 2～8min;莱格内酯到浅外室的分布半衰期:t1/2α约在 20～27min。消除半衰期t1/2β约在 330～619min。表观分布容积Vc为 0.23～0.62L/Kg,药物由中央室的消除速度常数K10约为1 .6*10~(-2)～5*10~(-2)(min-1),清除率CL(s)约为 5.21*10~(-3)～1.8*10~(-2),L/(kg*min),统计矩法计算结果显示大、中、小剂量的AUC值约为 2800、1695、756 (μg*min)/ml左右。 梯形法求得AUC值分别 2455、1538、695 (μg*min)/ml。- 6 - 莱格注射液的制备工艺及其药代动力学研究(5) 大鼠分布实验显示莱格注射液注射后快速分布到体内器官组织,注射 10min后,其组织浓度分布由高向低的顺序如下: 血>胸腺>体脂>肠道>肾>子宫及卵巢>脑>胃>肺>前列腺>脾>肝>睾丸及附睾>骨骼肌。(6)莱格内酯的尿、粪和胆汁排泄研究结果表明,总量尚不足 10%。(7)莱格内酯具有很强的蛋白结合力,人血浆蛋白结合率在 97%以上。(8)以生理盐水加药、空白血样加药、肝匀浆加药及肝匀浆合并空白血加药温孵16 小时,当血液由鲜红转为暗红,且发绿时,代谢转化率最快。(9)莱格注射液对抗甘油所致急性肾功能衰竭的实验表明,莱格注射液可明显降低血清肌酐浓度,尤以给药 3 天后作用最明显。结论(1) 首次将莱格内酯制成了安全、有效、可控、稳定的静脉脂肪乳-莱格注射液,解决了该成分难于稳定保存这一技术难题。(2) 首次基本全面的研究了莱格内酯注射液在SD大鼠和Beagle犬的体内药物代谢动力学特点,该药的体内药时行为符合叁室模型,粪、尿和胆汁的原形排泄总量不到10%率。体内的代谢产物正在研究中。(3) 莱格内酯具有很强的蛋白结合力,人血浆蛋白结合率在 97%以上(血浆来源为 301 医院输血科采集的献血战士的混合血浆)。主要创新点⑴ 以脂肪乳为载体,首次将莱格内酯制备成了脂肪乳注射液,解决了该成分难于稳定保存这一技术难题;针对莱格内酯这一方面的研究国内乃至国际上尚未见报道。⑵ 首次基本全面的研究了莱格内酯注射液的药物代谢动力学特点,为该药的临床使用提供了可供借鉴的药动学参数。 主题词急性肾功能衰竭;莱格内酯;生物转化;药物代谢动力学;脂肪乳(本文来源于《北京中医药大学》期刊2005-06-01）
任建勋[2]（2005）在《莱格注射液对脑缺血保护作用与血脑屏障调节机制的实验研究》一文中研究指出缺血性脑血管疾病由于发病率、死亡率、致残率高而严重威胁人类健康,对其采取积极有效的治疗具有深远的社会意义与经济价值。川芎是常用的活血化瘀中药,对心、脑血管系统疾病的治疗具有重要的地位。莱格注射液为川芎中提出的有效活性成分。本研究在对川芎临床治疗缺血性脑血管疾病效果观察的基础上,依据中医基础理论,结合现代医学对脑缺血发病机制的研究,认为莱格注射液具有抗脑缺血和保护血脑屏障的作用。并利用放射免疫、电生理技术、氢消除技术高效液相分析技术等现代研究手段,从整体动物、组织器官和分子水平对莱格注射液对脑缺血保护作用与血脑屏障调节的机制进行了深入、系统的研究。结果显示: 1.莱格注射液具有保护脑缺血再灌注损伤的作用,具体表现在:①可以明显降低脑缺血再灌注后脑组织的含水量;②可以明显减少脑缺血再灌注后脑组织的梗死体积;③可以明显改善脑缺血再灌注后脑电图的变化。 2.莱格注射液抗脑缺血的作用机制与以下途径有关:①莱格注射液可以明显增加缺血后脑组织的血流量,从阻断脑缺血损伤级联反应的初始环节发挥治疗效应;②改善软脑膜微循环障碍动物模型血液流变学;③抑制软脑膜微循环障碍动物模型血小板聚集,防止血栓形成;④减少缺血后脑组织自由基的产生,抑制脂质过氧化反应;⑤增加脑缺血后血浆中前列腺素I_2(Prostaglandin I_2,PGI_2)的含量,降低血栓素A_2(Thromboxane A_2,TXA_2)的含量,从而使处于失衡状态的PGI_2/TXA_2趋向于平衡;⑥增加脑缺血后血浆中降钙素基因相关肽(Calcium Gene-related Peptide,CGRP)的含量,降低内皮素(Endothelin,ET)的含量,进而扩张痉挛收缩的脑血管;⑦增加缺血后血浆中NO的含量,扩张脑血管;减少脑组织中NO对神经细胞损伤;⑧在脑缺血再灌注损伤过程中减少外周血液循环中脑血管内皮细胞的数量,保护血脑屏障;⑨莱格注射液在脑缺血动物脑组织中的含量明显高于在正常动物脑组织中的含量,在病理状态下更易通过血脑屏障,发挥抗自由基作用,从而达到保护脑组织的目的。 综上所述,莱格注射液具有抗脑缺血作用,其作用机理是:增加脑血流量:改善微循环;减少脑缺血后自由基的产生;保护血脑屏障;调整PGI_2与TXA_2的(本文来源于《成都中医药大学》期刊2005-04-01）
莱格注射液论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
缺血性脑血管疾病由于发病率、死亡率、致残率高而严重威胁人类健康,对其采取积极有效的治疗具有深远的社会意义与经济价值。川芎是常用的活血化瘀中药,对心、脑血管系统疾病的治疗具有重要的地位。莱格注射液为川芎中提出的有效活性成分。本研究在对川芎临床治疗缺血性脑血管疾病效果观察的基础上,依据中医基础理论,结合现代医学对脑缺血发病机制的研究,认为莱格注射液具有抗脑缺血和保护血脑屏障的作用。并利用放射免疫、电生理技术、氢消除技术高效液相分析技术等现代研究手段,从整体动物、组织器官和分子水平对莱格注射液对脑缺血保护作用与血脑屏障调节的机制进行了深入、系统的研究。结果显示: 1.莱格注射液具有保护脑缺血再灌注损伤的作用,具体表现在:①可以明显降低脑缺血再灌注后脑组织的含水量;②可以明显减少脑缺血再灌注后脑组织的梗死体积;③可以明显改善脑缺血再灌注后脑电图的变化。 2.莱格注射液抗脑缺血的作用机制与以下途径有关:①莱格注射液可以明显增加缺血后脑组织的血流量,从阻断脑缺血损伤级联反应的初始环节发挥治疗效应;②改善软脑膜微循环障碍动物模型血液流变学;③抑制软脑膜微循环障碍动物模型血小板聚集,防止血栓形成;④减少缺血后脑组织自由基的产生,抑制脂质过氧化反应;⑤增加脑缺血后血浆中前列腺素I_2(Prostaglandin I_2,PGI_2)的含量,降低血栓素A_2(Thromboxane A_2,TXA_2)的含量,从而使处于失衡状态的PGI_2/TXA_2趋向于平衡;⑥增加脑缺血后血浆中降钙素基因相关肽(Calcium Gene-related Peptide,CGRP)的含量,降低内皮素(Endothelin,ET)的含量,进而扩张痉挛收缩的脑血管;⑦增加缺血后血浆中NO的含量,扩张脑血管;减少脑组织中NO对神经细胞损伤;⑧在脑缺血再灌注损伤过程中减少外周血液循环中脑血管内皮细胞的数量,保护血脑屏障;⑨莱格注射液在脑缺血动物脑组织中的含量明显高于在正常动物脑组织中的含量,在病理状态下更易通过血脑屏障,发挥抗自由基作用,从而达到保护脑组织的目的。 综上所述,莱格注射液具有抗脑缺血作用,其作用机理是:增加脑血流量:改善微循环;减少脑缺血后自由基的产生;保护血脑屏障;调整PGI_2与TXA_2的
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
莱格注射液论文参考文献
[1].魏玉平.莱格注射液的制备工艺及其药代动力学研究[D].北京中医药大学.2005
[2].任建勋.莱格注射液对脑缺血保护作用与血脑屏障调节机制的实验研究[D].成都中医药大学.2005