高载药量恩杂鲁胺固体分散体的制备及体外评价

论文摘要

通过喷雾干燥方法制备载药量高达60%的恩杂鲁胺二元和三元固体分散体,以提高其溶出度。通过表观溶解度试验考察了4种辅料[聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）、聚丙烯酸树脂（Eudragit L100）、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物（Kollidon VA64）和聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）]的增溶作用和抑晶效果,从中筛选合适的辅料;又加入表面活性剂（十二烷基二苯醚二磺酸钠盐和十二烷基硫酸钠）制备了三元固体分散体,并进行体外溶出度试验。采用X射线粉末衍射（XRPD）、扫描电镜（SEM）和差示扫描量热（DSC）分析对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果表明,以Soluplus为辅料制备的二元无定形恩杂鲁胺固体分散体能显著提高药物的溶出速率和溶解度。三元固体分散体相较于二元固体分散体能进一步改善恩杂鲁胺的溶解性能,且对过饱和状态下的药物具有良好的抑晶作用。

论文目录

• 1 仪器与试药
• 2 方法与结果
•   2.1 不同辅料制备的1固体分散体
•     2.1.1 固体分散体的制备
•     2.1.2 物理混合物的制备
•   2.2 分析方法的建立
•     2.2.1 色谱条件
•     2.2.2 标准曲线及方法学验证
•   2.3 表观溶解度试验[11]
•   2.4 体外溶出度试验
•   2.5 固体分散体表征
•     2.5.1 XRPD分析
•     2.5.2 SEM分析
•     2.5.3 DSC分析
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 饶秋红,丘振文,罗丹冬,李庆国,刘莺燕

关键词: 恩杂鲁胺,喷雾干燥,三元固体分散体,表征,溶出度

来源: 中国医药工业杂志 2019年03期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 广州中医药大学第一附属医院,广州中医药大学中药学院,湖北省当阳市第一人民医院

分类号: R943

DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.03.011

页码: 315-319+324

总页数: 6

文件大小: 1559K

下载量: 353