奈妥吡坦药物的中间体合成工艺优化

奈妥吡坦药物的中间体合成工艺优化

论文摘要

以N-叔丁基-6-氯烟酰胺(化合物2)为原料,经1,4-加成与氧化、缩合、N-去烷基化、Hofmann重排反应,采用叠缩工艺合成了(6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(邻甲苯)吡啶-3-基)氨基甲酸甲酯(化合物1)。化合物2与邻甲苯基氯化镁反应后,经I2氧化生成N-叔丁基-6-氯-4-邻甲苯基烟酰胺(化合物3)。化合物3与N-甲基哌嗪发生缩合反应得到N-叔丁基-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-邻甲苯基烟酰胺(化合物4)。在MeSO3H作用下,化合物4发生去烷基化反应得到6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(邻甲苯基)烟酰胺(化合物5)。在KOH/MeOH溶液中,化合物5与PhI(OAc)2发生Hofmann重排反应生成化合物1,总收率达到67.4%。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 程超,申屠宝卿

关键词: 奈妥吡坦,叠缩工艺,叔丁基氯烟酰胺

来源: 高校化学工程学报 2019年06期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 浙江大学化学工程联合国家重点实验室化学工程与生物工程学院

分类号: TQ460.6

页码: 1450-1456

总页数: 7

文件大小: 778K

下载量: 92

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