氨基乙烯基头孢烷酸论文-叶俊杰,冯昱,李玉荃

氨基乙烯基头孢烷酸论文-叶俊杰,冯昱,李玉荃

导读:本文包含了氨基乙烯基头孢烷酸论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:中间体,7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸,青霉素酰化酶

氨基乙烯基头孢烷酸论文文献综述

叶俊杰,冯昱,李玉荃[1](2010)在《酶法制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸》一文中研究指出目的:用7-苯乙酰胺基-3-乙烯基头孢烷酸在固定化青霉素酰化酶IPA-750催化下裂解制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA),并获取其最优反应条件。方法:利用正交实验法实验。结论:利用酶法制备7-AV-CA避免了有机溶媒的使用,割除了五氯化磷,同时青霉素酰化酶还能循环使用,具有相当好的社会和经济效益。(本文来源于《天津药学》期刊2010年05期)

冯昱,赵一飞,叶俊杰[2](2010)在《7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯的合成工艺研究》一文中研究指出选用7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯(GCLE)为原料制备了7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。GCLE与卤化物、叁苯基膦反应生成3位膦盐,在碱性条件下得到Wittig试剂(膦叶立德),再与甲醛反应生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。实验结果采用正交表进行分析,结果表明,选用KI为卤化剂,K2CO3为碱性介质,n(甲醛)∶n(GCLE)为1∶10,溶剂为丙酮/CH2Cl2时,所得产物收率较高。(本文来源于《化工科技市场》期刊2010年10期)

滕江波,郑庚修,王秋芬,苏可[3](2010)在《7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成》一文中研究指出7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成头孢地尼和头孢克肟的重要中间体。以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,经Wittig反应,酶解得到7-AVCA。实验结果表明:当n(NaI)∶n(NaBr)=1∶3时,可大大降低生产成本,且不影响产品收率;当V(CH2Cl2)∶V(CH3OH)=1∶4时,7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-头孢烷酸对甲氧苄酯(GVNE)的收率为93%,纯度为98.5%;在高效液相色谱的质量分数w(HPLC)<0.2%时,产品的收率为85%(以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)记的产品),纯度为99.8%。该合成路线步骤简单、条件温和,对环境污染小。(本文来源于《济南大学学报(自然科学版)》期刊2010年02期)

白金龙,王如金,刘立英,付德才[4](2010)在《7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成》一文中研究指出以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯为原料经Wittig反应、水解、酶解叁步反应合成重要的药物中间体——7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸,总收率71.2%。其结构经1H NMR和IR表征。(本文来源于《合成化学》期刊2010年01期)

张李锋,尹先清,方瑛[5](2009)在《7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成进展》一文中研究指出介绍了合成头孢克肟和头孢地尼关键中间体7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的国内外研究进展,对各种合成方法的优缺点进行了评价,并结合作者在这方面做的工作对未来的发展方向做了分析。(本文来源于《山东化工》期刊2009年05期)

慕春明,李万峰,杨剑[6](2009)在《7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成》一文中研究指出以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始原料,通过Wittig反应、酚解和酶解叁步反应制备7-氨基-3-乙烯-4-头孢烷酸(7-AVCA),探讨了Wittig反应的溶剂,酚解反应的催化剂以及酶解反应的温度、pH值对完全反应所需时间的影响。结果表明,当Wittig反应中加入溶剂丙酮,酚解反应中加入适量强酸催化,酶解反应的温度控制在30℃,pH值8.2±0.1时,制得目标产物所需时间最短(<20 h)。该工艺极大的缩短了整体反应的时间,总摩尔收率达60.2%,非常适于规模化生产。(本文来源于《应用化工》期刊2009年01期)

彭洪伟,白国义,于海军,孙晓丽[7](2008)在《7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成研究进展》一文中研究指出7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成头孢类药物——头孢克肟和头孢地尼的关键中间体。对7-AVCA的不同合成方法进行了总结,指出以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料的合成路线中由于酶解法具有对环境友好、反应条件温和等诸多优点,有逐步取代化学法的趋势。(本文来源于《化学推进剂与高分子材料》期刊2008年01期)

高鑫[8](2007)在《7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯的合成工艺研究》一文中研究指出头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素。随着人们生活水平的提高和人们对自身健康的重视,抗生素在人们生活中的作用日益重要,抗生素类药物的研究开发,成为医药行业关注的重点。头孢菌素由于其具有毒性小、抗菌效果好、很少或没有交叉过敏反应的特点,此类抗生素的开发前景十分广阔。3位乙烯物是制造头孢克肟、头孢地尼等药物的关键中间体,因此3位乙烯物的合成工艺研究对于含有3位乙烯基的头孢菌素的研究和开发具有重要的意义,故将3位乙烯物的合成工艺研究作为本论文的研究内容。根据中外文献得知头孢环3位形成烯键的方法有以下叁种方法:(1)通过丙二烯化合物;(2)通过3-叁氟甲磺酰氧或3-氟磺酰氧化合物;(3)通过Wittig反应。前两种方法需要用特殊试剂,条件苛刻,收率较低,文献少,不成熟。Wittig反应的方法,试剂易得,条件温和,报道多,较成熟,所以我们选择Wittig反应作为烯化的方法。所谓Wittig反应是指Wittig试剂与醛、酮的羰基发生亲核加成,形成烯烃的反应。对Wittig烯化反应,碘化剂、溶剂、醛用量、碱性介质、温度、时间等反应条件对产物的质量和收率有影响。对有可能存在立体异构的丙烯化,2-甲基噻唑乙烯化反应,溶剂、温度、锂化物等对z、E型的比例有影响。我们通过七因素叁水平的正交试验来研究上述条件对Wittig烯化反应的影响,以确定最佳反应条件,提高乙烯物的质量和收率。试验选用GCLE作为原料制备7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯,反应过程如下:GCLE与碘化物、PPh3在溶剂中反应生成3位膦盐,在碱性条件下生成Wittig试剂(膦叶立德)再与HCHO反应生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。实验结果根据正交表进行分析,得到实验结论:选用NaI为碘化剂,K_2CO_3为碱性介质,甲醛用量1:10,溶剂为丙酮/CH_2C1_2,两段反应时间分别为1小时和4小时的实验条件,所得产物收率高,质量好。故此条件为最佳反应条件。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2007-04-20)

杜丙松,盛春光,孙铁民[9](2006)在《7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成》一文中研究指出目的研究7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成方法。方法以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯为起始原料,采用化学法和酶解法制得目标化合物,总收率分别达到55·6%和58·5%。结果与结论该工艺原料易得,反应条件温和,收率有所提高,具有工业生产价值。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2006年02期)

付丽[10](2005)在《医药中间体7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)合成工艺研究》一文中研究指出7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是制备头孢克肟和头孢地尼等药物的一个重要中间体。本课题对以青霉素G钾盐为原料的生产工艺进行了详细的研究,通过单因素实验的方法考察了在合成过程中影响产品收率的各个因素,并确定了优化的合成工艺,降低了合成费用,使最终产品对青霉素的质量收率达15.5%。 7-苯乙酰氨基青霉素亚砜对硝基苄基酯(PGES)的合成工艺条件:青霉素G钾盐172.6g,对硝基苄基氯100g,过氧乙酸150ml,氧化温度-10℃,氧化反应pH范围是4~6。在此条件下,PGES质量收率可达119%。 7-苯乙酰氨基-3-环外亚甲基青霉素亚砜对硝基苄基酯(CAG)合成工艺条件:PGES 50g,N-氯邻苯二甲酰亚胺39.3g,四氯化锡31.4ml,回流除水时间72小时,此条件下,CAG质量收率可达65%。 7-苯乙酰氨基-3-环外亚甲基头孢烷酸对硝基苄基酯(CADO)工艺条件:CAG151g,乙酸乙烯酯38.5ml,乙酰溴63ml,温度10℃,结晶时快速搅拌,此条件下,CADO质量收率可达85%。 7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对硝基苄基酯(3-VCP)工艺条件:CADO 86g,1,5-二氮杂二环[5.4.0]十一烯-5 38.2ml,碘72g,1,5-二氮杂二环[5.4.0]十一烯-5的反应时间控制在低于-20℃时反应1小时,高于-20℃时反应1小时,酸析pH 5,3-VCP结晶后,加1300ml水调搅拌调整晶形。此条件下,3-VCP质量收率可达75%,含量可达92%, 7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸对硝基苄基酯(7-E)工艺条件:3-VCP 106g,五氯化磷71.4g,吡啶33ml,甲醇300ml,氯化温度5℃,醚化温度-40℃,此条件下,7-E质量收率可达70%。 7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)工艺条件:7-E 72g,锌粉33g,甲磺酸65ml,pH 1.0,反应温度0~5℃,结晶pH3.3,此条件下,7-AVCA质量收率可达45%,含量达93%以上,进一步精制可达98%以上。本论文主要创新点:(本文来源于《山东大学》期刊2005-09-15)

氨基乙烯基头孢烷酸论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

选用7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯(GCLE)为原料制备了7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。GCLE与卤化物、叁苯基膦反应生成3位膦盐,在碱性条件下得到Wittig试剂(膦叶立德),再与甲醛反应生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。实验结果采用正交表进行分析,结果表明,选用KI为卤化剂,K2CO3为碱性介质,n(甲醛)∶n(GCLE)为1∶10,溶剂为丙酮/CH2Cl2时,所得产物收率较高。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

氨基乙烯基头孢烷酸论文参考文献

[1].叶俊杰,冯昱,李玉荃.酶法制备7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸[J].天津药学.2010

[2].冯昱,赵一飞,叶俊杰.7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯的合成工艺研究[J].化工科技市场.2010

[3].滕江波,郑庚修,王秋芬,苏可.7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成[J].济南大学学报(自然科学版).2010

[4].白金龙,王如金,刘立英,付德才.7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成[J].合成化学.2010

[5].张李锋,尹先清,方瑛.7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成进展[J].山东化工.2009

[6].慕春明,李万峰,杨剑.7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成[J].应用化工.2009

[7].彭洪伟,白国义,于海军,孙晓丽.7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成研究进展[J].化学推进剂与高分子材料.2008

[8].高鑫.7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯的合成工艺研究[D].青岛科技大学.2007

[9].杜丙松,盛春光,孙铁民.7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成[J].中国药物化学杂志.2006

[10].付丽.医药中间体7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)合成工艺研究[D].山东大学.2005

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