导读:本文包含了白介素转化酶抑制剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:糠醛,呋喃酮,Williamson合成醚,溴代
白介素转化酶抑制剂论文文献综述
熊国强[1](2014)在《白介素转化酶抑制剂关键中间体的合成及工艺研究》一文中研究指出4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮作为白介素抑制剂关键中间体,其工业化生产越来越受到全世界制药以及化工企业的广泛关注。本文参考多篇文献,设计出一条合成4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮的新路线:以糠醛为起始物料,经过Baeyer-Villiger氧化、溴代、Williamson合成醚反应,最后再经澳代得到目标产物。其中,对于Baeyer-Villiger氧化反应,通过改变加料方式,有效地控制了氧化反应进度,提高了氧化反应的安全性,同时反应收率提升了10-20%;溴化反应通过引入羟基保护基提高了溴化反应的选择性和收率,该反应采用一锅法,后处理简单易操作,收率高达85%;最后一步溴代反应首先通过液溴的加成,再在真空下升温消除得到目标化合物,该方法属于首创。本论文合成4-溴-5-乙氧基-2(5H)-呋喃酮的工艺收率高,操作简单,工艺过程对环境相对友好,适合于工业化生产。(本文来源于《浙江大学》期刊2014-07-15)
苏培瑜,杨更亮,张华,路新华,李韶菁[2](2011)在《白介素-1β转化酶抑制剂的高通量筛选》一文中研究指出目的筛选具有白介素-1β转化酶(ICE)抑制活性的化合物。方法通过体外克隆ICE原酶全长基因、质粒原核表达及蛋白纯化等方式,应用酶与特异性底物的荧光反应,建立ICE抑制剂高通量筛选平台;通过紫外、质谱及核磁等理化数据分析对所筛选的化合物进行结构鉴定,同时进行了初步的药理毒理学活性验证。结果筛选得到1种具有较强ICE抑制活性的化合物LX1986,该化合物与已知化合物棕曲菌素D(Aspochalasin D)结构相同。结论 LX1986为活性较强的微生物来源ICE抑制剂,其抑制活性为首次报道。(本文来源于《中国抗生素杂志》期刊2011年05期)
苏培瑜,杨洪军,李韶菁[3](2010)在《白介素1-beta转化酶抑制剂的高通量筛选》一文中研究指出1前言白介素1-beta转化酶(IL-1βcoverting enzyme,ICE)是一种ASP-特异性的半胱氨酸蛋白酶,它能将31kDa的IL-1β前体(pro-IL-1β)加工裂解,使之成为17.5kDa的、成熟的、有活性的IL-1β。活化的IL-1β与急、慢性炎症、感染性休克和其他一些生理条件下的发病有关。抑制ICE,就可以阻断Pro-IL-1β向IL-1β转化的过程,降低IL-1β的表达,从而(本文来源于《2010年全国中药学术研讨会论文集》期刊2010-08-01)
杨晔,张燕玲,乔延江[4](2009)在《支持向量机在构建白介素-1β转化酶抑制剂药效团模型中的应用》一文中研究指出以24个作用于人体外围血单核细胞药理模型的白介素-1β转化酶抑制剂作为研究对象,计算了其表征分子的拓扑、电子、几何结构等物理化学性质的1209个分子描述符,用CfsSubsetEval评价方法和BestFirst-D1-N5搜索方法筛选描述符,用Kennard-Stone方法选择训练集和测试集。分别采用支持向量机、决策树、贝叶斯网络、人工神经网络等机器学习方法建立分类预测模型并使用Catalyst/HipHop系统建立药效团模型。结果表明支持向量机优于其他分类模型,正、负样本的预测正确率均达到100%。最优药效团模型具有5个特征:2个疏水基团、2个脂性氢键受体、1个氢键给体;以此药效团进行中药数据库筛选得到384个候选白介素-1β转化酶抑制剂。利用支持向量机建立的分类预测模型对候选化合物的活性进行了预测,其中高活性化合物占96.6%,表明白介素-1β转化酶抑制剂药效团模型较准确地反映了高活性化合物的公共特征。该模型的建立有助于从中草药筛选新型白介素-1β转化酶抑制剂。(本文来源于《世界科学技术(中医药现代化)》期刊2009年06期)
张延龄[5](2002)在《白介素-1β转化酶抑制剂治疗可降低实验性重症急性胰腺炎的死亡率》一文中研究指出白介素 - 1β转化酶 (ICE)又名 caspase1,是半胱氨酸蛋白酶族成员 ,能激活在急性胰腺炎过程中起重要作用的细胞因子 ,近期研究证实 ICE药理性或基因性阻断能明显缓解重症急性胰腺炎 (SAP)的严重度和死亡率 ,为了阐明治疗性抑制 ICE在(本文来源于《国外医学.外科学分册》期刊2002年04期)
白介素转化酶抑制剂论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
目的筛选具有白介素-1β转化酶(ICE)抑制活性的化合物。方法通过体外克隆ICE原酶全长基因、质粒原核表达及蛋白纯化等方式,应用酶与特异性底物的荧光反应,建立ICE抑制剂高通量筛选平台;通过紫外、质谱及核磁等理化数据分析对所筛选的化合物进行结构鉴定,同时进行了初步的药理毒理学活性验证。结果筛选得到1种具有较强ICE抑制活性的化合物LX1986,该化合物与已知化合物棕曲菌素D(Aspochalasin D)结构相同。结论 LX1986为活性较强的微生物来源ICE抑制剂,其抑制活性为首次报道。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
白介素转化酶抑制剂论文参考文献
[1].熊国强.白介素转化酶抑制剂关键中间体的合成及工艺研究[D].浙江大学.2014
[2].苏培瑜,杨更亮,张华,路新华,李韶菁.白介素-1β转化酶抑制剂的高通量筛选[J].中国抗生素杂志.2011
[3].苏培瑜,杨洪军,李韶菁.白介素1-beta转化酶抑制剂的高通量筛选[C].2010年全国中药学术研讨会论文集.2010
[4].杨晔,张燕玲,乔延江.支持向量机在构建白介素-1β转化酶抑制剂药效团模型中的应用[J].世界科学技术(中医药现代化).2009
[5].张延龄.白介素-1β转化酶抑制剂治疗可降低实验性重症急性胰腺炎的死亡率[J].国外医学.外科学分册.2002
标签:糠醛; 呋喃酮; Williamson合成醚; 溴代;