导读:本文包含了盐酸索他洛尔论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:盐酸,洛尔,失常,心律失常,受体,抗心律,色谱法。
盐酸索他洛尔论文文献综述
常天安,陈海鹏,张丽君[1]（2017）在《盐酸索他洛尔的合成方法》一文中研究指出盐酸索他洛尔是第叁代β受体阻滞剂类抗心律失常药物,临床应用广泛。已引起医药合成化学家广泛的关注。本文结合前期报道的盐酸索他洛尔的合成方法,以对氨基苯乙酮为起始原料,经过甲磺酰化、异丙胺化、硼氢化钾还原和盐酸成盐4步反应,以25%的总收率完成了盐酸索他洛尔的合成;所得产品纯度大于99.5%,单个杂质均小于0.1%。此合成工艺稳定、重现性良好,适合于工业化生产。(本文来源于《广东化工》期刊2017年04期）
孙登学[2]（2016）在《抗心律失常药物盐酸索他洛尔合成工艺研究》一文中研究指出盐酸索他洛尔是一种同时具有p受体阻滞和钾通道阻断特性的抗心律失常药物,由百时美施贵宝研发,最早于1974年在英国获批上市,1993年获得FDA批准在美国上市。对于无器质性心脏病的房颤,索他洛尔是维持窦性心律的一线药物。而且,由于其具有受体阻滞功能,尤其适用于合并冠心病的房颤患者,并可有效降低心室率,减轻房颤发作时的症状。由于其作用机制明确,半衰期长,生物利用度好,疗效稳定,不良反应少,在临床中获得广泛使用。通过对盐酸索他洛尔合成路线的系统调查,在参照相关文献路线的基础上,本文设计出了一条原料廉价易得,工艺操作和控制简单方便的盐酸索他洛尔他合成路线。该路线以苯胺为起始物料,经过甲磺酰化反应,傅克酰基化反应,异丙胺化反应及氢化还原反应得到盐酸索他洛尔成品。本文通过对各反应步骤物料配比、反应温度及时间的研究,确定了最佳的反应条件：N-苯基甲磺酰胺(1-2)合成优化后的工艺条件为：n(苯胺)：n(碳酸氢钠)=1：1.1,水为溶剂,室温反应5h,收率为97%。N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺(3-1)合成优化后的工艺条件为：n(1-2)：n(无水叁氯化铝)：n(氯乙酰氯)=1：2.1：1.2,二氯甲烷为溶剂,0℃反应7h,收率95%。N-{4-[2-(异丙氨基)乙酰基]苯基}甲磺酰胺盐酸盐(1-4)合成优化后的工艺条件为：n(3-1)：n(异丙胺)=1：10,以甲醇为溶剂,室温反应5h,收率89%。盐酸索他洛尔(1)合成优化后的工艺条件为：选用7%钯炭为催化剂,m(催化剂)/m(1-4)=5%,反应压力为0.2 MPa,室温反应4h,收率92.5%。钯炭连续套用3次后,补加1%的新鲜7%钯炭,可以使还原收率达到92.3%,能够持续保持良好的经济性。通过优化,本工艺总收率达到75.9%(以苯胺计),产品化学纯度达到99.8%,最终产物结构通过IR、1HNMR、ESI-MS及元素分析进行了表征,产品质量符合欧美药典的要求。与文献相比,该路线合成步骤简便,工艺绿色环保,经济适用,非常适合于产业化大生产。(本文来源于《浙江大学》期刊2016-12-01）
孙登学,章国林[3]（2016）在《盐酸索他洛尔的合成》一文中研究指出以苯胺为原料,经过甲磺酰化、傅克酰基化、异丙胺化和氢化还原得到盐酸索他洛尔产品(Ⅰ),总收率达到75.9%(以苯胺计),化学纯度达到99.8%,最终产物结构通过IR、1HNMR、ESI-MS及元素分析进行表征。该文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行研究,确定碳酸氢钠最佳摩尔比为n(碳酸氢钠)∶n(苯胺)=1.1∶1,反应温度为室温,收率为97%;对氢化还原反应的钯炭含量、用量和回收套用进行研究,确定7%钯炭最佳用量为中间体IV投料质量的5%,回收钯炭套用最佳次数为3次。该法合成步骤简便,工艺绿色环保,经济适用,非常适合于产业化大生产。(本文来源于《精细化工》期刊2016年01期）
钟仲鸿[4]（2015）在《探讨盐酸胺碘酮片和盐酸索他洛尔片在心律失常治疗中的成本-效益分析》一文中研究指出目的比较两类药物在治疗心律失常上的成本-效益。方法选取河源市中医院心内科心律失常患者60例,分为A组口服国产基本药物盐酸胺碘酮片和B组口服盐酸索他洛尔片(伟特),两周后比较两组患者的疗效并进行成本-效益分析。结果显示A组患者的总有效率为93.3%,B组患者的总有效率为90.0%,两组比较差异不明显(P>0.05);A组的成本效益比为0.29明显低于B组的0.86,差异显着(P<0.05)。结论胺碘酮在改善心律失常方面疗效与索他洛尔相当,从成本-效益分析角度来看,盐酸胺碘酮片更佳。(本文来源于《广东微量元素科学》期刊2015年03期）
李红菊,齐琰,张佳蕊[5]（2014）在《盐酸索他洛尔注射液的制备及稳定性研究》一文中研究指出目的:制备盐酸索他洛尔注射液并与原创药对比研究考察其稳定性。方法:通过考察注射液的灭菌工艺和充氮工艺,确定盐酸索他洛尔注射液的制备工艺。并与原创药同时对比研究其稳定性。结果:盐酸索他洛尔注射液对热稳定,对光敏感。结论:充氮工艺明显改善了产品的光敏感性,自制产品与原创药质量相当。(本文来源于《北方药学》期刊2014年09期）
王永革[6]（2013）在《盐酸索他洛尔对房性心律失常患者P波离散度影响的临床观察》一文中研究指出目的观察盐酸索他洛尔对房性心律失常患者P波离散度(Pd)产生的影响。方法选择2010年1月—2013年3月收治的房性心律失常患者78例,随机分为对照组和观察组,每组各39例。对照组患者在常规治疗的基础上服用盐酸普罗帕酮,150mg/次,3次/d;观察组患者在常规治疗的基础上服用盐酸索他洛尔,40mg/次,2次/d;两组均治疗8周。对两组患者的治疗总有效率及P波离散度的改变情况进行评价。结果治疗8周后,观察组显效24例,有效13例,有效率94.87%,对照组显效17例,有效15例,有效率82.05%,两组疗效比较,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者的P波离散度较治疗前均有不同程度的下降,观察组比对照组下降更明显,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸索他洛尔治疗房性心律失常疗效显着且能明显降低房性心律失常患者的P波离散度。(本文来源于《医药论坛杂志》期刊2013年12期）
曹淑忠,陈美丽,李美[7]（2013）在《挤出滚圆法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸》一文中研究指出目的制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸,研制盐酸索他洛尔新剂型。方法采用挤出滚圆法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响。结果 120 mL 3%PVP K30水溶液作为润湿剂(物料固定为400 g),以挤出速度35 r.min-1,滚圆速度500 r.min-1(1 min)进行盐酸索他洛尔缓释微丸的制备,制剂稳定性良好。结论本方法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控。(本文来源于《药学研究》期刊2013年03期）
陈欢生,陈宇,竺伟[8]（2013）在《盐酸索他洛尔的合成》一文中研究指出苯胺与甲磺酰氯反应得到N-苯基甲磺酰胺,然后与氯乙酰氯进行酰化反应得到N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺,随后经异丙胺化得到N-[4-(2-异丙胺基乙酰基)苯基]甲磺酰胺盐酸盐,最后经还原反应后成盐制得盐酸索他洛尔,总收率约64%(以苯胺计)。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2013年03期）
张秋菊,裴付军,郭毅[9]（2011）在《GC法测定盐酸索他洛尔中有机溶剂残留量》一文中研究指出目的建立气相色谱法测定盐酸索他洛尔中有机溶剂残留量的方法。方法采用气相色谱法,FID检测器,在毛细管色谱柱DB-624(30 m×0.53 mm,3μm)上程序升温,载气为氮气,进样口温度200℃,检测器温度200℃,以二甲基亚砜为溶剂配制对照溶液及供试品溶液。结果四种有机溶剂完全分离,在所考察的浓度范围内具有良好的线性。甲醇、乙醇、乙醚、吡啶的检测限分别为3.66、4.25、1.39、1.25μg.mL-1,精密度RSD均小于3.5%,平均回收率在99.8%~101.6%范围内。结论经方法学验证,本方法简便灵敏,结果准确可靠,适用于盐酸索他洛尔原料药中有机溶剂残留量的检测。(本文来源于《齐鲁药事》期刊2011年07期）
张雯[10]（2010）在《HPLC法测定盐酸索他洛尔氯化钠注射液中盐酸索他洛尔的含量》一文中研究指出目的应用HPLC法测定盐酸索他洛尔氯化钠注射液中盐酸索他洛尔的含量。方法色谱柱为依利特Kromaisl C18(5μm,4.6 mm×250 mm),流动相为乙腈-0.2%庚烷磺酸钠溶液(21∶79)(用磷酸调节pH至3.0),流速为1.0 ml/min,检测波长为228 nm,柱温为室温。结果盐酸索他洛尔在0.081~0.324 mg/ml范围内,浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为98.76%,RSD为0.97%(n=9)。精密度试验RSD为0.78%(n=6)。结论该方法测定结果准确、灵敏、可靠。(本文来源于《淮海医药》期刊2010年04期）
盐酸索他洛尔论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
盐酸索他洛尔是一种同时具有p受体阻滞和钾通道阻断特性的抗心律失常药物,由百时美施贵宝研发,最早于1974年在英国获批上市,1993年获得FDA批准在美国上市。对于无器质性心脏病的房颤,索他洛尔是维持窦性心律的一线药物。而且,由于其具有受体阻滞功能,尤其适用于合并冠心病的房颤患者,并可有效降低心室率,减轻房颤发作时的症状。由于其作用机制明确,半衰期长,生物利用度好,疗效稳定,不良反应少,在临床中获得广泛使用。通过对盐酸索他洛尔合成路线的系统调查,在参照相关文献路线的基础上,本文设计出了一条原料廉价易得,工艺操作和控制简单方便的盐酸索他洛尔他合成路线。该路线以苯胺为起始物料,经过甲磺酰化反应,傅克酰基化反应,异丙胺化反应及氢化还原反应得到盐酸索他洛尔成品。本文通过对各反应步骤物料配比、反应温度及时间的研究,确定了最佳的反应条件：N-苯基甲磺酰胺(1-2)合成优化后的工艺条件为：n(苯胺)：n(碳酸氢钠)=1：1.1,水为溶剂,室温反应5h,收率为97%。N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺(3-1)合成优化后的工艺条件为：n(1-2)：n(无水叁氯化铝)：n(氯乙酰氯)=1：2.1：1.2,二氯甲烷为溶剂,0℃反应7h,收率95%。N-{4-[2-(异丙氨基)乙酰基]苯基}甲磺酰胺盐酸盐(1-4)合成优化后的工艺条件为：n(3-1)：n(异丙胺)=1：10,以甲醇为溶剂,室温反应5h,收率89%。盐酸索他洛尔(1)合成优化后的工艺条件为：选用7%钯炭为催化剂,m(催化剂)/m(1-4)=5%,反应压力为0.2 MPa,室温反应4h,收率92.5%。钯炭连续套用3次后,补加1%的新鲜7%钯炭,可以使还原收率达到92.3%,能够持续保持良好的经济性。通过优化,本工艺总收率达到75.9%(以苯胺计),产品化学纯度达到99.8%,最终产物结构通过IR、1HNMR、ESI-MS及元素分析进行了表征,产品质量符合欧美药典的要求。与文献相比,该路线合成步骤简便,工艺绿色环保,经济适用,非常适合于产业化大生产。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
盐酸索他洛尔论文参考文献
[1].常天安,陈海鹏,张丽君.盐酸索他洛尔的合成方法[J].广东化工.2017
[2].孙登学.抗心律失常药物盐酸索他洛尔合成工艺研究[D].浙江大学.2016
[3].孙登学,章国林.盐酸索他洛尔的合成[J].精细化工.2016
[4].钟仲鸿.探讨盐酸胺碘酮片和盐酸索他洛尔片在心律失常治疗中的成本-效益分析[J].广东微量元素科学.2015
[5].李红菊,齐琰,张佳蕊.盐酸索他洛尔注射液的制备及稳定性研究[J].北方药学.2014
[6].王永革.盐酸索他洛尔对房性心律失常患者P波离散度影响的临床观察[J].医药论坛杂志.2013
[7].曹淑忠,陈美丽,李美.挤出滚圆法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸[J].药学研究.2013
[8].陈欢生,陈宇,竺伟.盐酸索他洛尔的合成[J].中国医药工业杂志.2013
[9].张秋菊,裴付军,郭毅.GC法测定盐酸索他洛尔中有机溶剂残留量[J].齐鲁药事.2011
[10].张雯.HPLC法测定盐酸索他洛尔氯化钠注射液中盐酸索他洛尔的含量[J].淮海医药.2010
论文知识图
