嘧啶衍生物论文_康琼文,黄文菲,陈朴青,王涛,罗劲

导读:本文包含了嘧啶衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:嘧啶,衍生物,吡唑,活性,噻吩,受体,氯化铝。

嘧啶衍生物论文文献综述

康琼文,黄文菲,陈朴青,王涛,罗劲^[1]（2019）在《新型5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成及其除草活性》一文中研究指出以吡唑膦亚胺、芳基异氰酸酯和芳基甲酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig反应关环合成了12种新型的5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物(3a～3l),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。对单双子叶除草活性的初步测试结果发现:部分化合物具有优异的除草活性,特别是浓度为100 mg·L~(-1)时,5-(4-氟苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5H)-酮3i和5-(4-吡啶苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4 (5H)-酮3k对油菜和稗草的茎和根的抑制率高达100%。(本文来源于《合成化学》期刊2019年11期）

曾巧玲,刘鹰翔,李耿,马玉卓^[2]（2019）在《二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶类衍生物作为集落刺激因子-1受体激酶抑制剂的分子对接和定量构效关系研究》一文中研究指出集落刺激因子-1受体激酶(CSF-1R)属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族成员,其在调控单核巨噬细胞系中发挥重要作用。CSF-1R及其配体异常表达与肿瘤发展过程密切相关。因此,CSF-1R信号传导可成为抗肿瘤治疗的有吸引力的靶标。本文用比较分子场分析法(Co MFA)和比较分子相似性指数分析法(Co MSIA)研究了54个二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶类CSF-1R激酶抑制剂的叁维定量构效关系(3D-QSAR)。基于配体迭合,Co MFA和Co MSIA模型的交叉验证系数(q~2)分别为0. 725和0. 636,拟合验证系数(r~2)分别为0. 960和0. 958,结果表明这两种模型均具有较好的预测能力。所建模型的等势图能直观反映分子不同取代基对活性的影响,其中立体场和疏水场对活性的贡献较大。通过分子对接研究显示,氨基酸残基Cys666、Asp796在配体和受体结合过程中产生作用,分子对接的结合模式与3D-QSAR得到的结果一致。这些信息为进一步优化CSF-1R激酶抑制剂提供了理论基础。(本文来源于《化学通报》期刊2019年10期）

李剑,王正兵,朱垧榕,胡曦文,严生虎^[3]（2019）在《Biginelli反应构建含炔基的二氢嘧啶衍生物的研究》一文中研究指出研究了一种在铜催化下,以2-乙炔基苯甲醛衍生物、硫脲和β-酮酯为底物,通过Biginelli反应一步法合成含炔基的二氢嘧啶酮类衍生物的新方法,并用熔点、核磁~1H NMR,~(13)C NMR和高分辨质谱对化合物进行了结构表征。该方法原料简单易得,操作简便,合成效率高。通过对底物的适用性研究,发现芳基和开链的烷基炔烃苯甲醛都能很好地适用于该反应。(本文来源于《常州大学学报(自然科学版)》期刊2019年05期）

高卫,李晓天,任达,赵国存,陈来^[4]（2019）在《嘧啶吡唑胺类衍生物的合成及除草活性评价》一文中研究指出为设计筛选出具有高除草活性化合物,本研究以前期发现的高除草活性化合物4u为先导,设计合成8个结构新颖的嘧啶吡唑胺类衍生物,即3-(噻吩-2-基)-1-嘧啶-1H-吡唑-5-胺衍生物。所有结构均经过氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。利用小杯法对上述化合物进行除草活性测定,分别以4u和莠去津作阳性对照。结果显示,在200 mg/L浓度下,化合物5a、5d、5f、5g和5h表现出较好的除草活性;其中,化合物5g和5d对油菜根长的抑制率分别为82%和77%,显着优于对照药4u (60%);化合物5d对反枝苋根长的抑制率为64%,显着高于对照药剂莠去津(32%);同时,5d对反枝苋茎长的抑制率为64%,优于对照药4u (59%)。由此可知,5d表现出较好的除草活性。(本文来源于《河北农业大学学报》期刊2019年05期）

韩波^[5]（2019）在《叁聚氯氰高效催化一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物》一文中研究指出3,4-二氢嘧啶酮衍生物具有重要生理活性,因此该类化合物的合成受到广泛关注。以廉价的叁聚氯氰催化芳醛、尿素和乙酰乙酸乙酯或环戊酮的"一锅法"Biginelli反应,在无溶剂和无保护的条件下合成了一系列芳亚甲基稠环嘧啶酮化合物,其中代表性化合物结构经NMR、IR和熔点等表征手段确定。该方法所用催化剂经济易得,且催化剂用量较少,反应条件温和,产率较高,为3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的合成提供了新的方法。(本文来源于《工业催化》期刊2019年09期）

夏鸿,丁文文^[6]（2019）在《四氢嘧啶类新衍生物(XD-7006)对脂多糖所致大鼠发热的解热作用》一文中研究指出目的研究四氢嘧啶类新衍生物(XD-7006,1,3-二正丁基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯)对脂多糖(lipopolysacchride,LPS)所致发热大鼠的解热作用及其机制。方法将符合条件的48只SD大鼠随机分为6组:空白对照组、模型组、XD-7006高、中、低剂量组(80,40和20 mg·kg~(-1))及阿司匹林组(80 mg·kg~(-1)),除空白对照组外,其他5组实验动物均采用腹腔注射100μg·kg~(-1) LPS建立大鼠发热模型,每小时记录1次大鼠体温,连续监测5 h。利用酶联免疫吸附测定(Elisa)检测实验动物血清中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)水平及脑组织中发热介质前列腺素E_2(PGE_2)和环磷酸腺苷(cAMP)含量。结果 XD-7006剂量为80和40 mg·kg~(-1)时均能不同程度抑制LPS诱导的大鼠发热体温,并降低其TNF-α和IL-1β水平及脑组织中PGE_2和cAMP的含量,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论 XD-7006具有一定的解热作用,其机制可能与降低血清中的TNF-α和IL-1β水平及脑组织中PGE_2和cAMP的含量有关。(本文来源于《西北药学杂志》期刊2019年05期）

王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞^[7]（2019）在《新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC_(50)=(0. 9±0. 25)μmol·L~(-1)]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC_(50)=(18. 4±1. 43)μmol·L~(-1)]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。(本文来源于《化学通报》期刊2019年07期）

宋志国,姜宏旭,张顺,王敏^[8]（2019）在《N1-取代的3,4-二氢嘧啶酮衍生物的绿色合成及荧光性能》一文中研究指出在80℃、无溶剂条件下,以六水氯化铝为催化剂,芳香醛、乙酰乙酸甲(乙)酯和单取代脲为原料,通过Biginelli"一锅法"合成了一系列N1-取代的3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。考察了原料用量、催化剂用量和温度对反应结果的影响,确定了较佳反应条件为:n_((芳香醛))∶n_((乙酰乙酸酯))∶n_((单取代脲))=1∶1∶1.3,氯化铝用量5 mol%,反应温度80℃。产品结构经~1H NMR、~(13)C NMR、元素分析和X射线单晶衍射进行了表征。对目标化合物进行固态荧光光谱分析的结果显示,目标化合物具有良好的荧光性质,在373 nm的激发波长作用下,最大发射波长在450～500 nm之间。(本文来源于《陕西师范大学学报(自然科学版)》期刊2019年04期）

刘刚^[9]（2019）在《吡唑并嘧啶衍生物BDO-1可作为新型抗病激活剂开发》一文中研究指出中国农科院蔬菜花卉所等单位研究人员研究了由华东理工大学研发合成的新型植物化学抗病激活剂——吡唑并嘧啶衍生物(E)-N-(2-氟-4-叁氟甲基苯乙烯基)-1-甲基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(简称BDO-1)诱导黄瓜抗枯萎病(Fusarium oxysporum f.sp cucumerinum)的作用。菌丝生长速率法测定表明BDO-1对F.cucumerinum无抑菌活性。黄瓜叶面喷雾10mg/LBDO-1(每5天喷1次,共5次),然后接(本文来源于《农药市场信息》期刊2019年13期）

马小平^[10]（2019）在《噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性研究》一文中研究指出恶性肿瘤是严重威胁人类健康与生命的主要疾病之一,药物在恶性肿瘤治疗中仍发挥着重要作用。然而,传统细胞毒性药物因存在较高的毒副作用和耐药性及较差的选择性等缺陷而使其疗效往往差强人意,临床上迫切需要高效、低毒、高特异性的抗肿瘤药物。近年来,靶向药物已使恶性肿瘤进入“靶向治疗”新时代,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药剂已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向,而以蛋白酪氨酸激酶为靶点进行药物研发已是该领域的国际热点之一。其中,表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶是一类主要的蛋白酪氨酸激酶,其作为抗肿瘤靶点的生化过程正在被逐步阐明,以此为靶点的吉非替尼、埃罗替尼等芳胺基喹唑啉类药物已经广泛应用于临床,EGFR抑制剂的研究具有很好的前景。然而喹唑啉环并非EGFR抑制剂所必须的,根据生物电子等排原理,噻吩并[3,2-d]嘧啶环可视作喹唑啉环的生物电子等排体。本文以芳胺基喹唑啉类EGFR抑制剂的结构、性质和药理活性为依据,以噻吩并[3,2-d]嘧啶为母核,对其结构进行修饰和改造,设计并合成出不含喹唑啉核而含噻吩并[3,2-d]嘧啶环的新颖化合物,以期筛选出新型抗肿瘤药物的先导结构。以异硫氰酸、氰基乙酸乙酯、氯乙腈等为起始原料,制得5-氰基-4-氨基-2-烃氨基噻吩-3-甲酸乙酯,再经缩合、环化-Dimroth重排、脱酯基等反应,得到叁个系列共36种目标产物N~6-烃基-N~4-芳基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4,6-二胺。同时,对反应的合成条件进行了探讨,比较了微波辐射与传统加热条件下的反应结果。目标化合物的结构均经EI-MS、~1H NMR、~(13)C NMR等方法予以表征,并进一步通过X-射线单晶衍射对化合物I-4k和IIe的晶体结构进行了解析。初步的体外抗肿瘤活性测试表明:第I系列的部分目标化合物对肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)有较好的抑制活性。第Ⅱ系列大部分目标化合物对HepG2具有良好的抑制活性,而对MCF-7的抑制效果不佳。第Ⅲ系列对HepG2均表现出优异的抑制活性,同时部分化合物对MCF-7也表现出一定程度的抑制活性。此外,第I系列的部分化合物还进行了体外EGFR、ErbB2两种酶的抑制活性测试:目标化合物Il对两种酶的活性均优于商品化的EGFR/ErbB2双靶点药物厄洛替尼,为后续深入研究构效关系及进一步合成奠定了基础。叁个体系的目标化合物结构如下:(Ⅰ)N~6-苯基-N~4-芳基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4,6-二胺(?)(Ⅱ)N~6-甲基-N~4-芳基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4,6-二胺(?)(Ⅲ)N~6-苄基-N~4-芳基噻吩并[3,2-d]嘧啶-4,6-二胺(?)(本文来源于《湖北民族大学》期刊2019-06-30）

嘧啶衍生物论文开题报告

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

集落刺激因子-1受体激酶(CSF-1R)属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族成员,其在调控单核巨噬细胞系中发挥重要作用。CSF-1R及其配体异常表达与肿瘤发展过程密切相关。因此,CSF-1R信号传导可成为抗肿瘤治疗的有吸引力的靶标。本文用比较分子场分析法(Co MFA)和比较分子相似性指数分析法(Co MSIA)研究了54个二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶类CSF-1R激酶抑制剂的叁维定量构效关系(3D-QSAR)。基于配体迭合,Co MFA和Co MSIA模型的交叉验证系数(q~2)分别为0. 725和0. 636,拟合验证系数(r~2)分别为0. 960和0. 958,结果表明这两种模型均具有较好的预测能力。所建模型的等势图能直观反映分子不同取代基对活性的影响,其中立体场和疏水场对活性的贡献较大。通过分子对接研究显示,氨基酸残基Cys666、Asp796在配体和受体结合过程中产生作用,分子对接的结合模式与3D-QSAR得到的结果一致。这些信息为进一步优化CSF-1R激酶抑制剂提供了理论基础。

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

嘧啶衍生物论文参考文献

[1].康琼文,黄文菲,陈朴青,王涛,罗劲.新型5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成及其除草活性[J].合成化学.2019

[2].曾巧玲,刘鹰翔,李耿,马玉卓.二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶类衍生物作为集落刺激因子-1受体激酶抑制剂的分子对接和定量构效关系研究[J].化学通报.2019

[3].李剑,王正兵,朱垧榕,胡曦文,严生虎.Biginelli反应构建含炔基的二氢嘧啶衍生物的研究[J].常州大学学报(自然科学版).2019

[4].高卫,李晓天,任达,赵国存,陈来.嘧啶吡唑胺类衍生物的合成及除草活性评价[J].河北农业大学学报.2019

[5].韩波.叁聚氯氰高效催化一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物[J].工业催化.2019

[6].夏鸿,丁文文.四氢嘧啶类新衍生物(XD-7006)对脂多糖所致大鼠发热的解热作用[J].西北药学杂志.2019

[7].王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞.新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].化学通报.2019

[8].宋志国,姜宏旭,张顺,王敏.N1-取代的3,4-二氢嘧啶酮衍生物的绿色合成及荧光性能[J].陕西师范大学学报(自然科学版).2019

[9].刘刚.吡唑并嘧啶衍生物BDO-1可作为新型抗病激活剂开发[J].农药市场信息.2019

[10].马小平.噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性研究[D].湖北民族大学.2019

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