含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物合成与抗菌活性

论文摘要

为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC（最小抑菌浓度）。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中,化合物Ⅱf〔N-[（二乙氧基膦酰基）-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌（S. aureus）、大肠埃希菌（E. coli）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及耐氟喹诺酮类大肠杆菌（MREC）的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl〔N-[（二乙氧基膦酰基）-4-氟苯甲基]-4-氟苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。

论文目录

• 1实验部分
•   1.1试剂与仪器
•   1.2方法
• 2结果与讨论
•   2.1合成条件探讨
•   2.2抗菌活性测定
• 3结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 杨家强,邓玲,安家丽,赵仕新

关键词: 膦酸酯,磺胺,抗菌活性,医药原料

来源: 精细化工 2019年09期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 遵义医科大学药学院

基金: 贵州省科技厅国际合作基金〔G(2014）7013〕,贵州省中医药管理局项目（QZYY[2018]085）

分类号: TQ468

DOI: 10.13550/j.jxhg.20190120

页码: 1869-1873

总页数: 5

文件大小: 996K

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