左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

论文摘要

为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星（1） C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物（6a-6l）。体外抗肿瘤活性结构表明,所合成的12个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,化合物6e、6i、6j的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,α,β-不饱和酮修饰的均三唑骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 试剂和仪器
•   1.2 化合物的合成
•     1.2.1 （S） -6-氟-7- （4-甲基-哌嗪-基） -8, 1- （1, 3-氧丙基） -3- (5-巯基-4H-1, 2, 4-三唑-3-基]-喹啉-4 （1H） -酮 （4）
•     1.2.2 （S） -6-氟-7- （4-甲基-哌嗪-基） -8, 1- （1, 3-氧丙基） -3- (5-羧甲硫基-4 （1） H-1, 2, 4-三唑-3-基]-喹啉-4 （1H） -酮 （5）
•     1.2.3 6-氟-7- （4-甲基-哌嗪-1-基） -8, 1- （1, 3-氧丙基） -3-[6-芳甲叉基-噻二唑[3, 2-b][1, 2, 4]三唑-5 （6H） -酮-2-基]-喹啉-4 （1H） -酮 （6a-6l） 的合成通法
•   1.3 体外抗肿瘤活性
• 2 结果与讨论
•   2.1 化合物的合成
•   2.2 体外抗肿瘤活性
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李元元,张呈霞,黄文龙,陈超然,胡国强

关键词: 氟喹诺酮,均三唑,噻唑,噻唑并均三唑,不饱和酮,抗肿瘤活性

来源: 应用化学 2019年06期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 河南应用技术职业学院,河南大学药物研究所,中国药科大学新药研究中心,河南大学护理与健康研究所

基金: 国家自然科学基金(20872028,21072045),河南省科技发展计划(162102310392)项目资助~~

分类号: TQ460.1

页码: 671-676

总页数: 6

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