导读:本文包含了苯甲酰胺衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:甲酰胺,衍生物,活性,乙酰,蛋白,氨基,酶抑制剂。
苯甲酰胺衍生物论文文献综述
[1]（2019）在《3-氨基苯甲酰胺衍生物作为B-内酰胺辅助抗生素、制备方法及应用》一文中研究指出本发明公开了作为化学式(Ⅰ)的β-内酰胺抗生素佐剂的3-氨基苯甲酰胺衍生物、制备方法及其用途。该衍生物可作为β-内酰胺类抗生素佐剂用于治疗耐甲氧西林葡萄球菌感染。US20170348258A1(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2019年08期）
朱小花,贺殿[2]（2019）在《组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-氧代-6-(苯氨基)己基)-2-氨基苯甲酰胺类衍生物的设计、合成与活性评价》一文中研究指出目的:设计并合成新型的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并对这些化合物进行生物活性评价筛选与计算机模拟研究。方法:以邻硝基苯甲酸、6-氨基己酸和取代苯胺为原料,合成10个具有同一新型锌离子螯合基团的目标化合物,并以MTT法评价化合物对细胞A549,HepG2,HeLa-570,WI-38的抑制活性,对筛选出活性好的化合物进行细胞周期与细胞凋亡实验,以检测化合物的周期阻滞作用与诱导凋亡能力,进行分子对接与动力学模拟实验,进一步展示化合物与配体的对接构象。结果:e3对Hep-G2的活性与阳性对照物SAHA相当(1. 9μmol·L~(-1)),且e3对正常细胞的毒性更低; e3对Hep-G2细胞G0/G1期具有较强的阻滞和一定程度的诱导细胞凋亡的双重作用; e3与HDAC的对接构象与SAHA的构象高度一致。结论:本研究设计的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂具有较好的抑制肿瘤细胞增殖活性,对正常细胞具有较低的毒性,是一类新型锌离子螯合基团的HDAC抑制剂,值得进一步研究。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2019年09期）
[3]（2019）在《安徽江泰17000吨/年甲基苯甲酸系列及其衍生物N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺项目》一文中研究指出该项目位于安徽省淮北市,由安徽江泰新材料科技有限公司投资建设,7000吨/年甲基苯甲酸系列及其衍生物N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺项目。项目总投资25000万元。(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2019年05期）
周孟,廖祥明,蔺良才,张荣红,李锐[4]（2018）在《N-苯基苯甲酰胺衍生物的设计合成及抗HIV-1活性研究》一文中研究指出目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物的细胞毒性。结果共合成得到28个RN-18衍生物,结构经MS、NMR表征。活性测试表明,7个化合物抗HIV-1活性较RN-18更为显着,其中化合物26的活性提升了11倍以上,EC50值达到了21.8μmol·L~(-1)。结论将RN-18的苯环替换为杂环可普遍提高抗HIV-1活性,为该类化合物的进一步优化指明了方向。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2018年15期）
崔建强[5]（2018）在《新型邻甲酰氨基苯甲酰胺、螺环季酮类衍生物合成及生物活性》一文中研究指出邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂作用机理独特,高效低毒,对非靶标生物安全,一直是农业杀虫剂领域关注的热点,包括对其结构的修饰、工艺研究、生物活性测试、毒理研究等。另外,当今市场高效杀螨剂种类不足,并且现有杀螨剂已出现不同程度的抗性,螺环季酮类杀螨剂作为杀螨剂中的主力军,为了降低单一产品长时间使用带来的抗性问题,对其修饰和改造具有很多大的意义。本文根据活性亚结构拼接法、生物电子等排原理,以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,先后合成了7个全新的含2-溴乙氧基邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物,4个含马来酰肼基邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物。另外,以螺螨酯为先导化合物,合成了5个全新的螺环季酮类衍生物,并确定了最佳的工艺条件。通过~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS、GC-MS、元素分析等手段确定了其结构。根据室内生物活性测试标准测试了相关化合物的杀虫杀螨活性。7个目标化合物中发现Ⅱ8a、Ⅱ8d对甜菜夜蛾、二化螟都有较好的活性。另外4个新化合物中,在1 mg/L质量浓度下,目标化合物Ⅲ6d对小菜蛾的致死率达85.6%,与商品化的氯虫苯甲酰胺相当;在10 mg/L质量浓度下,对棉铃虫的防效达82.2%;该类化合物具有一定的杀菌活性,但效果不突出。螺环季酮类目标化合物杀螨活性测试中,化合物Ⅳ6d在1 mg/L质量浓度下,对朱砂叶螨的防效达90.9%。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2018-06-12）
惠文萍,刘德娥,侯丹,陈战国[6]（2017）在《由α-氰基肉桂酸乙酯/N-溴代苯甲酰胺合成2-恶唑啉衍生物》一文中研究指出作为重要的杂环化合物,合成新的2-恶唑啉衍生物以及发展其新的合成方法具有重要意义,为此以α-氰基肉桂酸乙酯衍生物为底物,以N-溴苯甲酰胺为反应试剂,在无水碳酸钠(相对于底物3为110%摩尔分数)促进下,在丙酮溶剂中,室温下,建立了合成相应2-恶唑啉衍生物的新方法,共合成了11个新化合物,其结构由核磁共振波谱仪(~1H NMR,~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确认。结果显示,各种α-氰基肉桂酸乙酯衍生物(3a~3k)可被顺利的转化成相应的2-恶唑啉衍生物(5a~5k)。在室温下,丙酮作溶剂,以Na_2CO_3为促进剂时,相应产物的最高收率可达90%。不仅α-氰基肉桂酸乙酯衍生物(3)可被用作该反应的底物,而且α-乙氧甲酰基肉桂酸乙酯(6)也适用于该反应。实验结果还证明,除了N-溴代苯甲酰胺外,N-溴代对硝基苯甲酰胺(8)及N-溴代乙酰胺(9)也适用该反应,证明该方法具有广泛的适应性。根据实验结果,提出了可能的反应机理,该机理支持了形成2-恶唑啉衍生物的区域选择性。(本文来源于《应用化学》期刊2017年07期）
陈亚黎[7]（2017）在《苯甲酰胺衍生物和β-环糊精对T-2毒素脱除效果的研究》一文中研究指出T-2毒素是A型单端孢霉烯族毒素中急性毒性最强的一种毒素,严重威胁着人类和动物的健康,如何有效脱除饮食中的T-2毒素成为当前亟待解决的问题。本文研究了苯甲酰胺衍生物和β-CD对T-2毒素的脱除效果。苯甲酰胺衍生物对T-2毒素脱除试验工作包括五方面:(1)设计了合成苯甲酰胺衍生物的方法,所需的苯甲酰胺衍生物是用交叉脱氢偶联反应(CDC)构建的,即用苯甲酰胺化合物和NMP通过sp3 C-N官能化反应合成。(2)对该反应可能的催化剂和氧化剂进行了筛选,同时优化了反应条件。(3)根据苯甲酰胺与NMP sp3 C-N官能化反应的反应机理和反应路径,扩展了反应底物。(4)设计了苯甲酰胺衍生物脱除T-2毒素的有效途径,选取了脱毒试验所需的反应溶剂。(5)考察了不同温度和超声波辅助作用对苯甲酰胺衍生物脱除T-2毒素效果的影响。β-CD脱除T-2毒素试验,探索了不同温度,不同溶剂和超声波辅助作用对T-2毒素脱除效果的影响。结果表明:1.合成苯甲酰胺衍生物的最佳工艺为:催化剂AgNO3,氧化剂K2S2O8,温度75℃,反应时间4h,溶剂CH3CN和H2O(v/v=1:1)。用1HNMR和IR表征合成化合物的结构,明确所得化合物都是苯甲酰胺与NMP反应的主产物。产物产率在64%~78%之间。该方法是一种合成苯甲酰胺衍生物有效绿色的方法。2.苯甲酰胺衍生物脱除T-2毒素:苯甲酰胺衍生物和H2O2(v:v=2:1)的混合物对T-2毒素进行脱除试验,在25℃产物质谱图中存在T-2毒素的分子离子峰,m/z=449.3709;60℃或超声波辅助下,产物质谱图中没有T-2毒素的分子离子峰。脱毒后的红外吸收光谱中T-2毒素C-9,C-10间的双键致毒基团和苯甲酰胺衍生物-CO-NH-基团的特征吸收峰消失。说明苯甲酰胺衍生物和H2O2混合物在25℃下不能完全脱除T-2毒素,温度为60℃或超声波辅助条件下T-2毒素能够被完全脱除。本试验脱毒机理是破坏T-2毒素结构中C-9,C-10间的双键致毒基团,达到去除T-2毒素毒性的目的。3.β-CD对T-2毒素的吸附效果良好,对反应溶剂和反应条件的要求不高,是一种方便、经济、易操作、脱除效果较好的脱毒方法。(1)分别用CH3CN/H2O,乙醇/H2O,CH3OH/H2O,DMF/H2O,DMSO/H2O,环氧乙烷/H2O六组溶剂在超声波辅助作用下反应30min~8h后,产物质谱图中没有T-2毒素的分子离子峰。(2)反应溶剂和其比例不变,分别在温度为25℃、30℃、60℃、90℃和100℃的条件下反应后,产物质谱图中不存在T-2毒素的分子离子峰。在这六种溶剂存在的条件下无论是在超声波辅助,室温,还是加热条件下β-CD均能够完全吸附T-2毒素,达到脱除T-2毒素的目的,且脱除率为100%。本实验脱毒机理是β-CD分子疏水性内腔可以和T-2毒素通过非共价键的相互作用,形成稳定的主-客体包合物,通过吸附作用脱除T-2毒素。(本文来源于《甘肃农业大学》期刊2017-06-01）
朱小花[8]（2017）在《组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-氧代-6-（苯氨基）己基)-2-氨基苯甲酰胺类衍生物的设计、合成与活性评价》一文中研究指出组蛋白的乙酰化(Acetylation)和去乙酰化(Deacetylation)被认为与肿瘤的病发有着十分紧密的关联,随着人们对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)研究的深入,HDAC已经成为抗肿瘤药物设计的热门靶点之一,拥有经典叁段式(帽端、链端、螯合区)的组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)在临床上取得了不错的效果,其中以异羟肟酸类化合物最为代表性,但异羟肟酸类化合物螯合区的异羟肟基在体内稳定性较差,容易被代谢。本文设计并合成了一类具有新型锌离子螯合基团的HDACIs,期待新型化合物拥有较好活性的同时具有较好的稳定性,我们还对合成的化合物进行了多尺度评价,包括一系列生物活性试验与计算机模拟实验。(1)将邻硝基苯甲酸、6-氨基己酸和取代苯胺构建合成一类具有新型锌离子螯合基团(邻氨基苯甲酰胺)的化合物13种,它们的结构均经过氢谱、质谱的确证。(2)体外肿瘤细胞增殖抑制实验显示:化合物中的E3(IC50=1.91μM)显示出了对Hep-G2较高的活性,优于阳性对照物SAHA(IC50=1.95μM)的抑制活性;构-效关系分析显示,化合物中帽端苯环3位取代的化合物活性>4位取代,且被-CF3、-F或-Cl取代时,活性较好;量效关系研究显示,化合物对肿瘤细胞的抑制作用存在一定的浓度依赖性。(3)细胞周期与凋亡实验结果显示:化合物E3不但有一定的诱导细胞凋亡现象,且阻滞细胞G0/G1期作用较强,提示E3可能通过阻滞细胞的G0/G1期与诱导细胞凋亡双重作用达到抗肿瘤增殖的作用。(4)分子对接与动力学模拟实验结果显示:通过其在活性腔内与氨基酸残基产生的疏水性作用、氢键作用与锌离子发生的静电作用,使得化合物E3能够稳定地对接到HDAC活性腔内,这与SAHA和TSA的对接构象高度一致。(本文来源于《兰州大学》期刊2017-05-01）
赵静思[9]（2017）在《新型Zn~(2+)螯合基团组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-((2-羟乙基)氨基)-6-氧代己基）苯甲酰胺衍生物的设计、合成与活性评价》一文中研究指出组蛋白的乙酰化(Acetylation)和去乙酰化(Deacetylation)被认为与肿瘤的病发有着十分紧密的关联,随着人们对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)研究的深入,HDAC已经成为抗肿瘤药物设计的热门靶点之一,拥有经典叁段式(帽端、链端、螯合区)的组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)在临床上取得了不错的效果,其中以异羟肟酸类化合物最为代表性,但异羟肟基在体内稳定性较差,容易被代谢,且对正常细胞毒性偏大。本文设计并合成了一类具有新型锌离子螯合基团的HDACIs,期待新型化合物具有高效低毒的特点,我们还对合成的化合物进行了多尺度评价,包括一系列生物活性试验与计算机模拟实验:(1)将取代苯甲酸、6-氨基己酸和乙醇胺及其衍生物构建合成具有新型锌离子螯合基团(羟乙胺酰基)的化合物15种,它们的结构均经过氢谱、碳谱和质谱的确证;(2)体外肿瘤细胞增殖抑制实验显示:15种化合物对A549(IC50=1.68~33.42μM)细胞株异常敏感,尤其以化合物e8(IC50=1.68μM)的活性最佳,显示出优于阳性对照物SAHA(IC50=4.85μM)的抑制活性;构-效关系分析显示,化合物帽端基团的空间体积较大时活性总体较好,羟乙胺酰基(螯合区)为活性必须基团;量效关系研究显示,化合物e8对3种肿瘤细胞的抑制作用有一定的浓度依赖性;(3)细胞周期与凋亡实验结果显示:化合物e8对肿瘤细胞的G0/G1期阻滞作用较强;同时具有一定的诱导肿瘤细胞凋亡能力,提示化合物e8可能通过较强的阻滞肿瘤细胞周期作用与一定的诱导细胞凋亡双重作用实现对肿瘤细胞株体外增殖抑制作用;(4)分子对接与动力学模拟实验结果显示:通过其在活性腔内与氨基酸残基产生的疏水性作用、氢键作用与锌离子发生的静电作用,使得化合物e8能够稳定地对接到HDAC活性腔内,这与SAHA和TSA的对接构象高度一致。因而本文设计合成的化合物e8有进一步研究价值,有望发展成为新型HDAC抑制剂。(本文来源于《兰州大学》期刊2017-05-01）
杨存鑫,刘志强,巨修练[10]（2017）在《N-甲基邻苯酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成》一文中研究指出为了获得结构简单、合成步骤少、收率高的邻苯酰胺类杀虫剂,首先以2-氨基苯甲酸甲酯与硫酸二甲酯为起始原料进行N-甲基化反应,再与不同酰氯进行酰胺化反应,然后在碱性条件下水解得到2-芳酰胺基苯甲酸.将2-芳酰胺基苯甲酸与不同的芳胺反应得到5个邻苯酰胺基苯甲酰胺衍生物.所有化合物经核磁共振氢谱以及质谱表征,波谱数据与衍生物吻合.结果表明,这种合成邻苯酰胺基苯甲酰胺衍生物的方法是可行的,为杀虫剂的进一步筛选研究奠定了基础.(本文来源于《武汉工程大学学报》期刊2017年02期）
苯甲酰胺衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:设计并合成新型的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并对这些化合物进行生物活性评价筛选与计算机模拟研究。方法:以邻硝基苯甲酸、6-氨基己酸和取代苯胺为原料,合成10个具有同一新型锌离子螯合基团的目标化合物,并以MTT法评价化合物对细胞A549,HepG2,HeLa-570,WI-38的抑制活性,对筛选出活性好的化合物进行细胞周期与细胞凋亡实验,以检测化合物的周期阻滞作用与诱导凋亡能力,进行分子对接与动力学模拟实验,进一步展示化合物与配体的对接构象。结果:e3对Hep-G2的活性与阳性对照物SAHA相当(1. 9μmol·L~(-1)),且e3对正常细胞的毒性更低; e3对Hep-G2细胞G0/G1期具有较强的阻滞和一定程度的诱导细胞凋亡的双重作用; e3与HDAC的对接构象与SAHA的构象高度一致。结论:本研究设计的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂具有较好的抑制肿瘤细胞增殖活性,对正常细胞具有较低的毒性,是一类新型锌离子螯合基团的HDAC抑制剂,值得进一步研究。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯甲酰胺衍生物论文参考文献
[1]..3-氨基苯甲酰胺衍生物作为B-内酰胺辅助抗生素、制备方法及应用[J].乙醛醋酸化工.2019
[2].朱小花,贺殿.组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-氧代-6-(苯氨基)己基)-2-氨基苯甲酰胺类衍生物的设计、合成与活性评价[J].中国新药杂志.2019
[3]..安徽江泰17000吨/年甲基苯甲酸系列及其衍生物N,N-二乙基间甲基苯甲酰胺项目[J].乙醛醋酸化工.2019
[4].周孟,廖祥明,蔺良才,张荣红,李锐.N-苯基苯甲酰胺衍生物的设计合成及抗HIV-1活性研究[J].中国药学杂志.2018
[5].崔建强.新型邻甲酰氨基苯甲酰胺、螺环季酮类衍生物合成及生物活性[D].青岛科技大学.2018
[6].惠文萍,刘德娥,侯丹,陈战国.由α-氰基肉桂酸乙酯/N-溴代苯甲酰胺合成2-恶唑啉衍生物[J].应用化学.2017
[7].陈亚黎.苯甲酰胺衍生物和β-环糊精对T-2毒素脱除效果的研究[D].甘肃农业大学.2017
[8].朱小花.组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-氧代-6-（苯氨基）己基)-2-氨基苯甲酰胺类衍生物的设计、合成与活性评价[D].兰州大学.2017
[9].赵静思.新型Zn~(2+)螯合基团组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-((2-羟乙基)氨基)-6-氧代己基）苯甲酰胺衍生物的设计、合成与活性评价[D].兰州大学.2017
[10].杨存鑫,刘志强,巨修练.N-甲基邻苯酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成[J].武汉工程大学学报.2017
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