导读:本文包含了二苄基氨基醛论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:eravacycline,四环素,中间体,合成
二苄基氨基醛论文文献综述
张仲堂,郭雅俊,朱雪焱,刘相奎[1](2017)在《2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯的合成》一文中研究指出2-甲氧基-5-氟苯甲酸(2)经甲基化得2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸(3)和2的混合物,不经分离直接酯化和定向水解后分离纯化得2和2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸苯酯(4),4经脱甲基、邻位硝化及氢化还原得2-甲基-3-氟-5-氨基-6-羟基苯甲酸苯酯(8),8的羟基和氨基同时经苄基保护,反应结束后通过缓慢降温便可析出eravacycline的关键中间体2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯(1),避免使用柱色谱纯化。总收率52.8%(以2计)。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2017年04期)
刘涛,王亚纳,葛新[2](2016)在《5-(N,N-二苄基氨基乙酰)水杨酰胺的合成工艺改进》一文中研究指出改进了拉贝洛尔的重要中间体5-(N,N-二苄基氨基乙酰)水杨酰胺的合成工艺。首先以廉价易得的水杨酸甲酯为原料,在甲醇中氨解得到水杨酰胺。随后在催化和溶解双重功能的Na Cl-AlCl_3熔盐体系中,140℃下利用乙酰氯酰基化0.5h,得到5-乙酰水杨酰胺。再在Br_2/H_2O_2氧化溴化体系中溴化得到5-溴乙酰水杨酰胺;最后与二苄基氨进行亲核取代反应,制得拉贝洛尔的重要中间体。利用氨解、酰基化、溴化和亲核取代等四步反应,优化工艺参数,降低原料成本和环境污染,总收率达到43.6%。(本文来源于《高校化学工程学报》期刊2016年05期)
牧初春,李新生,徐东成[3](2008)在《β-N,N-二苄基氨基高烯丙醇的合成》一文中研究指出以天然氨基酸为原料,经还原、氨基保护S、wern氧化得到α-氨基醛,再与烯丙基溴化钐反应,高立体选择性的得到5个分子内含两个手性中心的手性氨基醇。产物结构通过IR和1HNMR确证。该反应具有操作简单、反应条件温和、产率高、选择性强等优点,为合成手性氨基醇提供了有效方法。(本文来源于《化学试剂》期刊2008年10期)
牧初春,李新生,徐东成[4](2008)在《钐试剂促进的β-N,N-二苄基氨基高烯丙醇的合成》一文中研究指出有机金属试剂与α-氨基醛的对应选择性加成是合成手性氨基醇的有效方法之一。常用的金属试剂有锂、镁、锌、硅、锡、钛、硼等。本文采用烯丙基溴直接与钐反应,得到烯丙基溴化钐中间体,(本文来源于《中国化学会第26届学术年会有机化学分会场论文集》期刊2008-07-01)
张荣华,赵鹏,徐晶,朱志良[5](2004)在《5-氨基-2-(N,N-二苄基氨基)-3-羟基-1,6-二苯基己烷的合成研究》一文中研究指出目的研究 5 氨基 2 (N ,N 二苄基氨基 ) 3 羟基 1,6 二苯基己烷的合成方法。方法以L 苯丙氨酸为原料经苄基氯保护 ,分别与乙腈和苄基氯格氏试剂反应 ,再经还原得到目标化合物。结果与讨论以L 苯丙氨酸计算 ,总收率为 34%。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2004年06期)
潘强彪[6](2004)在《以N,N-二苄基-α-氨基醛为底物的不对称亲核加成反应研究》一文中研究指出在当代的有机合成中,不对称催化反应是获取单一异构体手性化合物的最有前景的方法,它仅用少量手性催化剂就可以获取特定构型的手性化合物。而采用适当的手性源是获取单一异构体的手性化合物的另一种重要的方法。(-氨基酸作为一种常用的手性源在有机合成中有着广泛的应用,而将(-氨基酸转化为N,N-二苄基-(-氨基醛是(-氨基酸在有机合成中的一个重要应用。本论文的主要工作是考察在手性催化剂催化下的以N,N-二苄基-(-氨基醛为底物的不对称亲核加成反应。基于胍可催化反应类型的多样性和反应的易操作性,诸如Michael加成反应、Strecker反应和Henry反应等,近年来胍催化反应成为了有机反应方法学研究的一个重要领域。手性胍催化的一些不对称反应的成功,更显示了手性胍在不对称反应中的巨大潜力。在论文的第一部分,我们从手性胺和天然的氨基酸出发,合成了14个不同类型的手性胍,并对其在不对称反应中的不对称诱导性能进行了考察。首先,我们以手性胍为催化剂,研究了N,N-二苄基-(-氨基醛15与硝基甲烷的不对称Henry反应。发现非对映选择性比较理想,其中当以L-缬氨酸和L-异亮氨酸衍生的N,N-二苄基-(-氨基醛15b和15d作为底物时,在(R)-(-甲基-(-萘甲胺衍生的手性胍85c催化下,反应的de值超过90%。其次,我们以手性胍为催化剂,探索了带有手性辅基的(-酮酯121g、121h和121i与异丁烯醛的不对称Michael/Aldol串联反应,不对称地合成天然石杉碱甲((-)-Huperzine A)的关键中间体123。通过对反应条件的筛选,我们得到的最好的结果是以(S)-乳酸苄酯为手性辅基的β-酮酯121i为底物,以(1R, 2R)-环己二胺衍生的手性胍85i为催化剂,以无水四氢呋喃为溶剂,在-20℃反应,得到的产物的de值为73.2%。在论文的第二部分,我们利用近些年发展起来的方便易得的脯氨酸作为手性催化剂,研究了N,N-二苄基-(-氨基醛15与丙酮、环戊酮和羟基丙酮的不对称Aldol反应,发展了一个立体选择性地合成(-羟基-(-氨基酮和(,(-二羟基-(-氨基<WP=5>酮化合物的方法。发现许多情况下,反应的产率和de值超过90%。接着,在碱性条件下,我们将L-亮氨酸衍生的N,N-二苄基-(-氨基醛15g与羟基丙酮反应得到的主要产物(,(-二羟基-γ-氨基酮171d与次溴酸钠反应,得到了具有抗肿瘤活性的天然产物PM-94128的氨基酸片断184。为了对天然产物PM-94128的不对称合成进行研究,按照Procter教授的方法,我们合成了PM-94128的异香豆素片断180。对化合物180和184的偶联工作正在进行中。(本文来源于《复旦大学》期刊2004-04-20)
二苄基氨基醛论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
改进了拉贝洛尔的重要中间体5-(N,N-二苄基氨基乙酰)水杨酰胺的合成工艺。首先以廉价易得的水杨酸甲酯为原料,在甲醇中氨解得到水杨酰胺。随后在催化和溶解双重功能的Na Cl-AlCl_3熔盐体系中,140℃下利用乙酰氯酰基化0.5h,得到5-乙酰水杨酰胺。再在Br_2/H_2O_2氧化溴化体系中溴化得到5-溴乙酰水杨酰胺;最后与二苄基氨进行亲核取代反应,制得拉贝洛尔的重要中间体。利用氨解、酰基化、溴化和亲核取代等四步反应,优化工艺参数,降低原料成本和环境污染,总收率达到43.6%。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
二苄基氨基醛论文参考文献
[1].张仲堂,郭雅俊,朱雪焱,刘相奎.2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯的合成[J].中国医药工业杂志.2017
[2].刘涛,王亚纳,葛新.5-(N,N-二苄基氨基乙酰)水杨酰胺的合成工艺改进[J].高校化学工程学报.2016
[3].牧初春,李新生,徐东成.β-N,N-二苄基氨基高烯丙醇的合成[J].化学试剂.2008
[4].牧初春,李新生,徐东成.钐试剂促进的β-N,N-二苄基氨基高烯丙醇的合成[C].中国化学会第26届学术年会有机化学分会场论文集.2008
[5].张荣华,赵鹏,徐晶,朱志良.5-氨基-2-(N,N-二苄基氨基)-3-羟基-1,6-二苯基己烷的合成研究[J].中国药物化学杂志.2004
[6].潘强彪.以N,N-二苄基-α-氨基醛为底物的不对称亲核加成反应研究[D].复旦大学.2004
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