吡咯里嗪并论文_王溪尧,任自跃,王玉玲,宋宏锐

吡咯里嗪并论文_王溪尧,任自跃,王玉玲,宋宏锐

导读:本文包含了吡咯里嗪并论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:吡咯,喹啉,化学合成,关系,论文,四氢。

吡咯里嗪并论文文献综述

王溪尧,任自跃,王玉玲,宋宏锐[1](2010)在《四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其镇痛作用考察》一文中研究指出目的研究5,6,6a,11b-四氢-7H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物的镇痛作用构效关系,寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物。方法以吡里酮为原料,合成系列化合物。用乙酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性。结果合成了13个目标化合物,经波谱分析确证其结构。镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有较明显的镇痛作用。结论该类化合物值得进一步研究。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2010年01期)

宋宏锐[2](2005)在《吡咯里嗪并喹啉类化合物的合成及镇痛活性研究》一文中研究指出本课题是关于四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类衍生物的合成及其镇痛作用构效关系的研究。吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物是沈阳药科大学有机化学教研室在对吡咯里嗪类化合物的抗炎镇痛作用研究的过程中发现的一类全新结构的杂环化合物。该类化合物具有较强的镇痛作用,其中一些化合物的镇痛强度与布洛芬相当,但抗炎作用很弱,这与其前体化合物吡里酮类有很大的不同。吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物的结构特征类似于吗啡。与具有吗啡类中枢镇痛作用的哌替啶比较,在结构上的相似性就更明显。因此,本课题吸收并参考吗啡类化合物以及其它合成镇痛药结构改造的经验,对吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物进行结构修饰,设计合成了一系列四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物。经检索,所合成的化合物均未见于文献报道。化合物的结构经NMR、IR和MS得到确证。在合成过程中,对环合反应的立体化学进行了初步研究,通过核磁共振波谱和单晶X-光衍射,证实了在环合反应中生成的吡咯里嗪并四氢喹啉环体系为顺式异构体。对这个反应的机理进行了初步探讨。以吗啡做为阳性对照,以醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物进行镇痛活性试验。结果表明,以200mg/kg剂量小鼠灌胃给药,多数化合物显示出一定程度的镇痛作用。其中几个与吗啡以10mg/kg给药时的镇痛活性相当,有深入研究的价值。在SGI IRIX图形工作站上,利用Tripos公司的Syby16.91软件包进行了所合成化合物的比较分子力场分析(CoMFA)的计算。其结果可以做为对该类化合物进行进一步分子改造的重要参考信息。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2005-05-01)

任自跃[3](2005)在《四氢吡咯里嗪并喹啉衍生物的合成及镇痛活性研究》一文中研究指出本论文是关于6,6a,7,11b-四氢-5H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其镇痛作用构效关系的研究。 吡里酮类化合物是我校有机合成研究室发现的具有较强镇痛抗炎作用的一类化合物。在对该类化合物镇痛抗炎作用构效关系研究过程中,发现了一批高效低毒的活性化合物。本课题主要是在吡里酮类化合物已发现的构效关系基础之上,设计合成新的吡里酮衍生物,并进行初步的药理试验,以寻求高效低毒的镇痛剂。 在已研究的吡里酮类化合物中,6,6a,7,11b-四氢-5H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉具有显着的镇痛作用,其结构与吗啡类镇痛药有很大的相似性,结合吗啡类镇痛药的结构特点,以吡里酮为原料,经Mannich反应、胺交换反应、还原反应、环合反应、烷基化反应或酰化反应,设计合成了二十个6,6a,7,11b-四氢-5H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类新化合物。 对所制得的二十个化合物进行镇痛活性实验,结果表明以200 mg/kg剂量小鼠口服给药,多数化合物显示出镇痛作用,其中RZY-5、RZY-18的镇痛活性较强,接近盐酸吗啡以10 mg/kg剂量给药的强度。 总结出了该类化合物初步的构效关系规律。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2005-05-01)

李剑[4](2003)在《四氢吡咯里嗪并喹啉类化合物的合成和抗炎镇痛作用》一文中研究指出本课题是关于1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其抗炎镇痛作用构效关系的研究。 在研究已知的抗炎镇痛活性化合物2-(4-甲苯氨基)甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮的构效关系过程中,意外的合成了5-甲基-1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉。药理试验发现,该化合物具有显着的抗炎镇痛作用。以1,2,6b,11a-四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉为母体,设计合成了十五个未见文献报道的新化合物。 对所制得的十五个化合物进行抗炎镇痛活性实验,发现以200mg/kg剂量小鼠口服给药,多数化合物显示出较强的镇痛作用和一定的抗炎作用。其中ZL-403、ZL-406的镇痛活性与布洛芬相似或更强,有进一步研究的价值。 总结出一些该类化合物的镇痛作用构效关系规律。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2003-05-27)

吡咯里嗪并论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

本课题是关于四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类衍生物的合成及其镇痛作用构效关系的研究。吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物是沈阳药科大学有机化学教研室在对吡咯里嗪类化合物的抗炎镇痛作用研究的过程中发现的一类全新结构的杂环化合物。该类化合物具有较强的镇痛作用,其中一些化合物的镇痛强度与布洛芬相当,但抗炎作用很弱,这与其前体化合物吡里酮类有很大的不同。吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物的结构特征类似于吗啡。与具有吗啡类中枢镇痛作用的哌替啶比较,在结构上的相似性就更明显。因此,本课题吸收并参考吗啡类化合物以及其它合成镇痛药结构改造的经验,对吡咯里嗪并四氢喹啉类化合物进行结构修饰,设计合成了一系列四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物。经检索,所合成的化合物均未见于文献报道。化合物的结构经NMR、IR和MS得到确证。在合成过程中,对环合反应的立体化学进行了初步研究,通过核磁共振波谱和单晶X-光衍射,证实了在环合反应中生成的吡咯里嗪并四氢喹啉环体系为顺式异构体。对这个反应的机理进行了初步探讨。以吗啡做为阳性对照,以醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物进行镇痛活性试验。结果表明,以200mg/kg剂量小鼠灌胃给药,多数化合物显示出一定程度的镇痛作用。其中几个与吗啡以10mg/kg给药时的镇痛活性相当,有深入研究的价值。在SGI IRIX图形工作站上,利用Tripos公司的Syby16.91软件包进行了所合成化合物的比较分子力场分析(CoMFA)的计算。其结果可以做为对该类化合物进行进一步分子改造的重要参考信息。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

吡咯里嗪并论文参考文献

[1].王溪尧,任自跃,王玉玲,宋宏锐.四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其镇痛作用考察[J].沈阳药科大学学报.2010

[2].宋宏锐.吡咯里嗪并喹啉类化合物的合成及镇痛活性研究[D].沈阳药科大学.2005

[3].任自跃.四氢吡咯里嗪并喹啉衍生物的合成及镇痛活性研究[D].沈阳药科大学.2005

[4].李剑.四氢吡咯里嗪并喹啉类化合物的合成和抗炎镇痛作用[D].沈阳药科大学.2003

论文知识图

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