盐酸地尔硫卓与七八元瓜环的包合作用及体外释药性能

论文摘要

目的研究七元及八元瓜环（Q[7]及Q[8]）与盐酸地尔硫卓（DIL）的包合作用及包合物的体外释药性能。方法利用紫外光谱、荧光光谱、1H NMR等技术研究Q[7]-DIL及Q[8]-DIL体系的包合作用,测定包合比、包合稳定常数及包合物的体外药物累积释放度。结果 Q[7]-DIL及Q[8]-DIL体系的包合比均为1∶1,包合平衡常数分别为6.28×103和8.69×103L/mol。在pH分别为1.2,4.0及6.8的3种介质中,包合物Q[7]-DIL的400 min体外累积释放度分别为44.80%,56.16%及68.05%,包合物Q[8]-DIL的体外累积释放度分别为39.28%,52.70%及58.34%,DIL原药的体外累积释放度分别为98.51%,97.76%及97.80%。结论 Q[7]和Q[8]的包合对DIL具有明显的pH敏感性缓释作用。

论文目录

• 1 材料与方法
•   1.1 仪器和试剂
•   1.2 方法
•     1.2.1 紫外光谱及荧光光谱的测定
•     1.2.2 1H NMR谱的测定
•     1.2.3 制备主-客体包合物
•     1.2.4 Q[7]-DIL及Q[8]-DIL的包合比和包合平衡常数（Ka）测定
•     1.2.5 DIL原药及主-客体包合物的体外累积释放度的测定
• 2 结 果
•   2.1 Q[7]及Q[8]与DIL相互作用的紫外光谱
•   2.2 Q[7]及Q[8]与DIL相互作用的荧光光谱
•   2.3 Q[7]-DIL及Q[8]-DIL的包合比和Ka
•   2.4 Q[7]及Q[8]与DIL相互作用的1H NMR谱
•   2.5 DIL及其包合物的体外释药性能
• 3 讨 论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 方权辉,林友文

关键词: 盐酸地尔硫卓,氢离子浓度,迟效制剂,药用制剂

来源: 福建医科大学学报 2019年05期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 福建医科大学药学院

基金: 福建省自然科学基金(2011J01289)

分类号: R943

页码: 314-318

总页数: 5

文件大小: 1370K

下载量: 56