导读:本文包含了四氢吡咯论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吡咯,吲哚,亚胺,直链,氨基甲酸酯,卟啉,细胞。
四氢吡咯论文文献综述
任丽磊,刘光仙[1]（2019）在《新型四氢吡咯并二氢卟吩的合成及性质》一文中研究指出以甘氨酸和多聚甲醛为原料,形成甲亚胺叶立德,再在氮气保护下与5,10,15,20-四(3-氯苯基)卟啉、5,10,15,20-四(4-氯苯基)卟啉和5,10,15,20-四(3-溴苯基)卟啉发生1,3-偶极环加成反应,合成了3种新型四氢吡咯并二氢卟吩。通过UV-Vis,IR,1H NMR和MS确定了产物的结构,并研究了产物的荧光性质。(本文来源于《廊坊师范学院学报(自然科学版)》期刊2019年03期）
于洋,赵悦新,陶闰红,赵春杰[2]（2018）在《格隆溴铵起始物料3-羟基-1-甲基四氢吡咯异构体的分析》一文中研究指出目的建立高效液相色谱法对格隆溴铵起始物料3-羟基~(-1)-甲基四氢吡咯异构体进行检验。方法以直链淀粉-3-氯苯基氨基甲酸酯键合型硅胶柱为固定相,正己烷-无水乙醇-叁乙胺(体积比97∶3∶0. 5)为流动相,柱温为35℃,流速为1. 0 mL·min~(-1),检测器为示差折光检测器,检测器温度为40℃。结果 3-羟基~(-1)-甲基四氢吡咯异构体能达到良好分离。供试品溶液中两个异构体峰与R型、S型对照溶液中色谱峰的出峰时间一致,专属性良好; R型、S型检测限均为30. 47 mg·L~(-1); 4 h内供试品溶液稳定性良好;流速在(1. 0±0. 05) mL·min~(-1)、柱温在(35±5)℃内耐用性良好。结论所建立的分析方法适用于格隆溴铵起始物料3-羟基~(-1)-甲基四氢吡咯异构体的质量控制稳定性监测。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2018年10期）
查杰,钱俊峰,孙富安,陈圣春,何明阳[3]（2018）在《四氢呋喃连续催化胺化制备四氢吡咯催化剂及工艺》一文中研究指出以γ-Al_2O_3为载体,制备负载铁系固体超强酸的SO_4~(2–)/Fe_2O_3-Al_2O_3催化剂应用于四氢呋喃连续催化胺化合成四氢吡咯反应,与γ-Al_2O_3、HZSM-5等催化剂相比,SO_4~(2–)/Fe_2O_3-Al_2O_3催化剂在相同的反应条件下可以获得更高的反应选择性。通过考察硫酸浸渍浓度、焙烧温度和焙烧时间等催化剂制备条件对反应结果的影响,以获得最佳的催化剂性能,同时对反应的工艺条件进行优化。通过实验结果可以得出,当硫酸浸渍浓度为1.0mol/L时,在550℃下焙烧5h能获得最高的催化活性。当反应温度为350℃、液时空速(LHSV)为0.2h~(–1)、四氢呋喃与氨气摩尔比为1∶6时,四氢呋喃转化率为91.4%,四氢吡咯选择性为91.0%。对SO_4~(2–)/Fe_2O_3-Al_2O_3催化剂进行200h寿命测试,表明该催化剂活性具有良好的稳定性。(本文来源于《化工进展》期刊2018年06期）
杜转转[4]（2018）在《不对称催化的1,3-偶极环加成反应构建含手性季碳四氢吡咯环研究》一文中研究指出多取代四氢吡咯环广泛存在于天然产物和药物中间体中。亚胺叶立德与缺电子烯烃的不对称1,3-偶极环加成反应是构建多取代、多手性中心四氢吡咯衍生物的最高效的方法之一。迄今为止,通过不对称1,3-偶极环加成反应构建手性四氢吡咯环的研究已较为成熟,但通过此类反应构建含有一个或多个手性季碳中心的四氢吡咯环的研究还不甚成熟。在本论文中,我们利用CuBF_4/L2催化体系首次实现了不对称催化的亚胺叶立德与甲基丙烯腈的1,3-偶极环加成反应,以高达99:1的dr值和高达99%的ee值实现了含有一个手性季碳的氰基取代的四氢吡咯衍生物的合成;用CuBF_4/L1催化体系催化的亚胺叶立德和叁取代硝基乙烯的不对称1,3-偶极环加成反应,以高达34:1的dr值和高达98%的ee值,实现了含有两个手性季碳的硝基取代四氢吡咯环衍生物合成。以此方法学为基础,实现了一个具有氰基药效团的抗肿瘤活性分子的不对称合成。(本文来源于《重庆大学》期刊2018-04-01）
吴彦彬,闫广学,宋国全,周淑飞,高培玉[5]（2018）在《四氢吡咯合成工艺技术特点与比较》一文中研究指出介绍了当前国内外四氢吡咯的合成方法,主要对1,4-丁二醇为原料的气相催化合成法,以吡咯烷酮为原料的气相催化加氢法和以吡咯为原料的气相催化加氢法、电解还原法的研究现状进行了比较,探讨了四氢吡咯合成工艺今后的发展方向。(本文来源于《精细与专用化学品》期刊2018年02期）
胡书博,陈木旺,翟小勇,周永贵[6]（2018）在《不对称氢化杂环亚胺合成四氢吡咯/吲哚[1,2-a]并吡嗪》一文中研究指出报道了一种铱催化3,4-二氢吡咯并吡嗪和3,4-二氢吲哚[1,2-a]并吡嗪的不对称氢化合成相应的1,2,3,4,-四氢吡咯/吲哚[1,2-a]并吡嗪化合物的方法.该催化体系适用于芳基取代的底物和烷基取代的底物,反应收率高达99%,对映选择性过量值最高为95%.该反应操作简单,原子经济性好.(本文来源于《化学学报》期刊2018年02期）
董志兵,王涛[7]（2017）在《一种四氢吡咯并吲哚化合物的合成及表征》一文中研究指出四氢吡咯并吲哚骨架类生物碱由于其结构复杂性和显着的生物活性,引起了化学家、生物学家的广泛关注,同时,具有该核心单元(四氢吡咯并吲哚)的药物在临床治疗中也有一定的应用价值,因此,四氢吡咯并吲哚骨架的天然产物及其衍生物的合成近年来已成为药物化学研究领域的热点之一.报道了一种四氢吡咯并吲哚衍生物的合成途径:以色胺为起始原料,依次经过氨基的二碳酸二叔丁酯上保护、二氯二氰基苯醌氧、脱保护酸化、和吲哚乙酸缩合、在叁氟乙酸中质子化加成,得到一种新的四氢吡咯并吲哚化合物,经过核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱检测,确定了其结构.(本文来源于《武汉工程大学学报》期刊2017年02期）
李自岩[8]（2017）在《新型四氢吡咯衍生物PDF64的抗肿瘤作用及其机制的初步研究》一文中研究指出背景:在过去几十年中,细菌肽脱甲酰酶(PDF)在致病性微生物中被认为是抗菌药物理想的潜在靶标,并且有很多的细菌PDF抑制剂被广泛报道。然而,最近研究发现肽脱甲酰酶也存在于真核生物中,HsPDF(人线粒体PDF)由细胞核合成而在线粒体中发挥功能,同样催化新生多肽的去甲酰化。HsPDF在乳腺癌、结肠癌和肺癌等多种癌组织中高表达,其抑制剂表现出良好的体内外抗肿瘤活性,HsPDF有望成为极具潜力的新型抗肿瘤靶标。本课题组以目前处于临床试验的细菌PDF靶标化合物LBM415结构为基础,设计合成了一系列结构类似的四氢吡咯类衍生物,初步的研究发现这些化合物存在不同程度的细菌PDF体外抑制活性(IC50=2～12 nM)及肿瘤细胞增殖抑制活性。目的:本论文主要通过体内外实验对这一系列化合物的抗肿瘤活性进行评价,并对其作用机制进行初步研究。体外实验:首先我们通过CCK-8法对本课题组合成的一系列LBM415结构类似物进行抗肿瘤活性筛选及IC50值的测定,最终得到活性较好的化合物PDF64。接着我们运用CCK-8法测定PDF64对不同组织来源肿瘤细胞的抑制活性,实验发现PDF64具有广谱的抑制肿瘤细胞生长的作用(IC50=2～11μM),并呈现一定的肿瘤细胞选择性。体内实验:我们利用HCT116细胞裸鼠荷瘤模型测定了 PDF64的体内抗肿瘤活性,结果显示,高剂量PDF64在体内表现出优异的抗肿瘤作用,但也存在较大的毒性。150 mg/kg PDF组的平均抑瘤率为85.83%,优于等剂量的阳性化合物actinonin(平均抑瘤率73.53%),但其毒性效应导致荷瘤裸鼠的死亡,最后实验组仅有两只荷瘤裸鼠存活。各组肿瘤组织细胞增殖活力指标Ki67的免疫组化检测发现,PDF64组Ki67阳性细胞数目明显低于对照组,甚至低于Actonion组。各组裸鼠心脏、肝脏、肾脏、肺、和脾脏的HE染色分析没有发现PDF64对相关脏器的明显损伤效应,因此高剂量PDF64的毒性效应还需要我们做进一步的探讨。随后我们又进行了低剂量PDF64的抗肿瘤活性研究,50mg/kgPDF64组的平均抑瘤率为83.02%,优于等剂量actinonin组(平均抑瘤率为63.47%),整个实验周期均未出现小鼠的死亡,体重也没有较明显的变化,实验结果提示荷瘤裸鼠能耐受50 mg/kg的PDF64给药剂量,且低剂量的PDF64同样具有非常优异的抗肿瘤活性。机制研究:为了探讨PDF64的抗肿瘤作用机制,我们首先分析了该化合物对细胞凋亡的影响。Annexin V-FITC凋亡实验发现PDF64对Jurkat和HCT116细胞有不同程度的凋亡诱导效应,PDF64对Jurkat细胞的凋亡诱导效应明显高于HCT116,并具有时间剂量依赖性。进一步分析发现,PDF64能明显降低Jurkat细胞线粒体膜电位,而对HCT116细胞的线粒体膜电位影响较小,类似地PDF64能诱导ATP生成量下降,但对Jurkat细胞的作用更明显。在凋亡相关标志蛋白表达的研究中发现,Jurkat细胞经PDF64作用72 h后,其抗凋亡蛋白Bcl-2的表达量明显降低,Caspase-3明显被激活,并检测出PARP-1剪切形式。而在HCT116细胞中,抗凋亡蛋白Bcl-2的表达量并没有明显变化,也没有检测出Caspase3的激活形式,但检测出PARP-1剪切形式。系列实验表明PDF64可能介导了Jurkat细胞的线粒体凋亡途径,而PDF64对HCT116细胞的抑制效应则可能与其他的途径有关。我们采用CFDA SE试剂盒检测PDF64对肿瘤细胞分裂增殖的影响,实验发现PDF64均能时间、剂量依赖性的抑制HCT116、Jurkat细胞的分裂增殖。细胞周期实验发现,PDF64对Jurkat和HCT16细胞的细胞周期分布均没有明显影响,在周期相关标志蛋白表达的研究中发现,PDF64并没有使PCNA、CyclinD1和Cyclin D3的表达量产生明显变化。PDF64能有效地诱导Jurkat细胞进入线粒体凋亡途径,而对HCT116细胞的凋亡效应则不明显,我们推测PDF64对HCT116细胞作用可能是通过自噬来实现的。通过MDC染色结合流式细胞术实验,我们发现PDF64均能有效地诱导HCT116、Jurkat细胞的自噬效应,且对HCT116细胞的自噬诱导效应更为明显。自噬标志分子LC3 Western blotting检测发现,经PDF64作用72h后,在HCT116及Jurkat细胞中LC3-Ⅱ表达量明显增加。已有的实验结果说明,PDF64诱导了HCT116和Jurkat细胞的自噬效应。MAPKs及AKT/mTOR在肿瘤的发生发展中起重要作用,为了进一步分析PDF64的抗肿瘤作用机制,我们对相关通路的蛋白及其激活形式的水平进行了Western blotting检测。结果显示,在HCT116细胞中,PDF64能明显抑制p38、mTOR、Akt等蛋白的激活,而在Jurkat细胞中,PDF64也显着抑制了AKT/mTOR信号通路中mTOR的磷酸化水平,而对其他蛋白的磷酸化及非磷酸化形式影响较小。另外PDF64诱导了转录因子c-Myc蛋白表达量呈剂量依赖性的下降。已有的数据表明AKT/mTOR,p38 MAPK信号通路及转录因子c-Myc可能参与了PDF64引起肿瘤细胞的增殖抑制、凋亡和自噬效应,但其具体机制因细胞类型的不同又略有差异。实验结论:总之,四氢吡咯类化合物PDF64具有良好的体内外抗肿瘤活性,对Jurkat肿瘤细胞具有促凋亡、细胞增殖抑制及自噬效应,对HCT116细胞则主要诱导自噬效应。其抗肿瘤作用可能与AKT/mTOR通路及c-MYC蛋白相关,但具体机制及在两种细胞中效应的异同尚需进一步研究。本研究为此类药物的设计合成提供了实验依据,为PDF抑制剂的抗肿瘤活性研发提供了理论基础。(本文来源于《华东师范大学》期刊2017-04-01）
裴学海,黄克俊,尹晓刚,陈治明[9]（2017）在《微波促进下四氢吡咯酰胺催化Biginelli反应》一文中研究指出合成了四氢吡咯酰胺类催化剂,对微波促进下Biginelli反应进行了研究.研究表明,反应温度60℃,微波时间20 min,乙醇为溶剂,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素的物质的量比r=1.2∶1.0∶1.0,催化剂Ⅳ的用量10%mol,产率最高可达87%.催化剂循环使用3次,产率基本不变.该反应具有催化剂经济易得及用量少、反应条件温和、环境友好和操作简单等优点.(本文来源于《福建师范大学学报(自然科学版)》期刊2017年02期）
王凯凯,邓金根[10]（2016）在《7-氮杂吲哚去芳香化[3+2]环加成合成7-氮杂吲哚啉并[3,4-b]四氢吡咯骨架衍生物》一文中研究指出以7-氮杂吲哚为原料,经酰化和硝化得到3-硝基-1-酰基-7-氮杂吲哚衍生物Ⅰa~g,再由Ⅰa~g和原位产生的1,3-偶极子发生去芳香化[3+2]环加成反应得到7-氮杂吲哚啉并[3,4-b]四氢吡咯衍生物(Ⅲa~g),并对其合成条件进行了优化。在二氯甲烷作溶剂,室温反应1 h的条件下,Ⅲa~g的产率为85%~95%,非对映选择性dr>99∶1。目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS进行了表征。此外,对目标产物(S,S)-6-苄基-4b-硝基-8-甲苯磺酰基-4b,5,6,7,7a,8-六氢吡咯并[3',4'∶4,5]吡咯并[2,3-b]吡啶(Ⅲa)进行了X射线衍射测试,对其晶体结构进行了分析,结果表明,Ⅲa的两个手性中心为(S,S)构型或者(R,R)构型。(本文来源于《精细化工》期刊2016年09期）
四氢吡咯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的建立高效液相色谱法对格隆溴铵起始物料3-羟基~(-1)-甲基四氢吡咯异构体进行检验。方法以直链淀粉-3-氯苯基氨基甲酸酯键合型硅胶柱为固定相,正己烷-无水乙醇-叁乙胺(体积比97∶3∶0. 5)为流动相,柱温为35℃,流速为1. 0 mL·min~(-1),检测器为示差折光检测器,检测器温度为40℃。结果 3-羟基~(-1)-甲基四氢吡咯异构体能达到良好分离。供试品溶液中两个异构体峰与R型、S型对照溶液中色谱峰的出峰时间一致,专属性良好; R型、S型检测限均为30. 47 mg·L~(-1); 4 h内供试品溶液稳定性良好;流速在(1. 0±0. 05) mL·min~(-1)、柱温在(35±5)℃内耐用性良好。结论所建立的分析方法适用于格隆溴铵起始物料3-羟基~(-1)-甲基四氢吡咯异构体的质量控制稳定性监测。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
四氢吡咯论文参考文献
[1].任丽磊,刘光仙.新型四氢吡咯并二氢卟吩的合成及性质[J].廊坊师范学院学报(自然科学版).2019
[2].于洋,赵悦新,陶闰红,赵春杰.格隆溴铵起始物料3-羟基-1-甲基四氢吡咯异构体的分析[J].沈阳药科大学学报.2018
[3].查杰,钱俊峰,孙富安,陈圣春,何明阳.四氢呋喃连续催化胺化制备四氢吡咯催化剂及工艺[J].化工进展.2018
[4].杜转转.不对称催化的1,3-偶极环加成反应构建含手性季碳四氢吡咯环研究[D].重庆大学.2018
[5].吴彦彬,闫广学,宋国全,周淑飞,高培玉.四氢吡咯合成工艺技术特点与比较[J].精细与专用化学品.2018
[6].胡书博,陈木旺,翟小勇,周永贵.不对称氢化杂环亚胺合成四氢吡咯/吲哚[1,2-a]并吡嗪[J].化学学报.2018
[7].董志兵,王涛.一种四氢吡咯并吲哚化合物的合成及表征[J].武汉工程大学学报.2017
[8].李自岩.新型四氢吡咯衍生物PDF64的抗肿瘤作用及其机制的初步研究[D].华东师范大学.2017
[9].裴学海,黄克俊,尹晓刚,陈治明.微波促进下四氢吡咯酰胺催化Biginelli反应[J].福建师范大学学报(自然科学版).2017
[10].王凯凯,邓金根.7-氮杂吲哚去芳香化[3+2]环加成合成7-氮杂吲哚啉并[3,4-b]四氢吡咯骨架衍生物[J].精细化工.2016
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