导读:本文包含了喹啉酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:喹啉,咪唑,吡啶,机理,苯并咪唑,环己酮,幽门。
喹啉酮论文文献综述
宋欣沛,罗丽梅,郑一敏[1]（2019）在《喹啉酮类化合物抗幽门螺杆菌的构效关系研究》一文中研究指出用体外平板打孔法对4-喹啉酮类化合物进行抗幽门螺杆菌活性试验,探究了4-喹啉酮类化合物抗幽门螺杆菌活性的构效关系。结果表明:2-己基-3-甲基喹啉酮抗幽门螺杆菌效果最好,4-喹啉酮N-1位取代使抗幽门螺杆菌活性下降或消失; C-2位取代为己烷基,活性最佳;C-3位取代可使活性增加,C-3位甲基取代为必要结构可使活性显着增加; C-6位及C-7位取代使活性降低。(本文来源于《重庆理工大学学报(自然科学)》期刊2019年07期）
赵鑫雨[2]（2019）在《2-(1H)-喹啉酮羧酸类衍生物的合成及活性测定》一文中研究指出恶性肿瘤是肿瘤细胞无法控制的增长,同时细胞还会转移到身体的不同部位。靶向治疗具有特异性强、治疗效果明显、正常组织损伤少等优点,因此是实现精准治疗肿瘤的新手段,从靶向治疗出发,简单的介绍了抗肿瘤靶向药物的分类,并且分别概括了以咪唑并[1,2-a]吡啶和2-(1H)-喹啉酮为母核的上市药物,以及它们在抗肿瘤靶点抑制剂中的研究进展。通过计算机辅助药物设计(CADD)方法中的拼接原理,设计了一系列以2-(1H)-喹啉酮和咪唑并[1,2-a]吡啶为母核的潜在抗肿瘤活性化合物。本论文主要探索了叁类中间体和目标化合物的合成,测定目标化合物的细胞毒活性,最后通过虚拟筛选预测目标化合物的作用靶点。(1)2-(1H)-喹啉酮-4-甲酸类衍生物的合成:以靛红,丙二酸和无水乙酸钠为原料,在冰乙酸中完成开环,增碳,合环后合成出了九种2-(1H)-喹啉酮-4-甲酸类衍生物。(2)取代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醇类化合物的合成:首先由原料2-氨基烟酸出发,先生成2-氨基烟酸甲酯,随即在LiAlH_4的催化下,还原成2-氨基-3-吡啶甲醇,与合成的α-溴代苯乙酮衍生物进行合环反应,合成出六种取代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醇类衍生物。(3)2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺衍生物的合成:2-氨基吡啶、苯甲醛和硝基甲烷作原料,溴化亚铜为催化剂一锅法合成3-硝基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。将合成出的3-硝基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物硝基使用水合肼还原出2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺衍生物。(4)目标化合物的合成:使用DCC和DMAP作为脱水剂和催化剂,在DMF中2-(1H)-喹啉酮-4-甲酸和咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醇之间发生酯化反应,最终得到4个未见报道过的目标化合物。(5)活性测定及虚拟筛选研究:测定了4个目标化合物对人肝癌细胞Hep G2的抑制活性,并通过虚拟筛选研究预测目标化合物的作用靶点。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2019-06-02）
王秀秀[3]（2019）在《自由基促进的合成喹啉酮化合物及二溴化反应研究》一文中研究指出氮杂环类化合物是目前有机合成中的研究重点,广泛地应用在医疗、化工等领域。3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类衍生物是非常常见的结构骨架,存在于众多生物活性物质的分子和天然产物中。目前已有很多合成方法,但它们通常需要苛刻的反应条件,包括强酸、强碱、高压或使用昂贵的稀有金属或复杂的化合物作为底物等。故实现高效、一步构建3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮的方法仍然是一个具有挑战性的问题。本论文基于材料经济性和环境友好性的实验设计理念,探索肉桂酰胺的自由基串联反应合成3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮和肉桂酰胺的双溴化反应,实现碳碳和碳溴键的构建,包括以下两个部分:第一部分:本论文以N-甲基-N-芳基肉桂酰胺和4倍当量脂肪醛为原料,2 mol%乙酰丙酮铁(III)为催化剂,2倍当量过氧化二叔丁基为氧化剂,在氟苯溶剂、130℃下,反应11个小时,发生自由基串联环化反应,得到29种3-芳基-4-烷基-二氢喹啉-2(1H)-酮化合物,分离产率78%。该脱羰偶联/环化反应的具有低催化剂添加量、良好的官能团耐受性、区域选择性的优点。第二部分:本论文以N-甲基-N-芳基肉桂酰胺和1.1倍当量四溴化碳为原料,在氟苯溶剂中,以2倍当量过氧化苯甲酰为氧化剂,在80℃、氧气氛围反应5个小时,得到8种2,3-二溴-N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺研究化合物。开发了一种非金属催化下创建碳溴键的方法,反应时间短,温度低,易操作,符合绿色经济的合成理念。图[40]表[9]参[111]。(本文来源于《安徽理工大学》期刊2019-06-01）
陈万里,黎炜[4]（2019）在《一种合成N-芳基-3,4-二取代异喹啉酮类化合物的方法》一文中研究指出N-芳基-3,4-二取代异喹啉酮类化合物是一类具有广泛生物活性和独特药理活性的杂环化合物,对该类化合物的合成研究一直是有机化学和药物化学领域的研究热点。以邻炔苯甲酰胺化合物为反应底物,在NaH作用下,以碳负离子作为亲核基团进攻炔基进行关环反应得到异喹啉酮类化合物,产物结构经核磁共振和质谱分析确证。该方法原料易得、反应条件温和、收率中等、易于引入各种取代基团,为异喹啉酮类化合物的结构修饰和衍生化发展提供了一种十分有效的方法。(本文来源于《浙江工业大学学报》期刊2019年03期）
谢彩霞[5]（2019）在《具有药物活性喹喔啉、异喹啉酮和咪唑衍生物的合成方法研究》一文中研究指出含有一个或多个杂原子(N、O或S)的多元环化合物通常被称为杂环化合物。杂环化合物是有机化合物中不可或缺的一部分,具有独特的生物活性。其中,含氮杂环化合物由于其特殊的结构及良好的可修饰性,在生物、药物、农药及材料等领域具有广泛的应用,与人类的生存和生活息息相关。虽然含氮杂环化合物广泛存在于天然产物中,但是由于其提取困难、含量低、结构复杂等原因,大大促进了有机合成化学家们的合成兴趣,因此含氮杂环化合物的合成和修饰一直是有机合成的热点和难点。喹喔啉、异喹啉酮和苯并咪唑骨架化合物及其衍生物是含氮杂环化合物的重要组成,具有优良的药物活性,在人类疾病治疗史上发挥着巨大的作用,因此受到科学家们的青睐,它们的合成方法的研究也被广泛关注。通过对近几年合成方法的研究我们发现,现有的方法存在或多或少的不足之处,如反应温度高,催化剂昂贵,反应步骤复杂及反应效率低等,导致其不能很好地满足生产生活对此类含氮杂环化合物的需求。通过对双齿配体导向C-H键活化构建化合物、I2-DMSO协同氧化体系、Ullmann反应构建C-N键以及CBr4参与C-N键构建等一系列反应热点的持续研究与探索,我们发展了喹喔啉、异喹啉酮和苯并咪唑等化合物新的合成方法,实现了该系列杂环化合物的高效构建与修饰。在绪论部分,我们分别介绍了 I2-DMSO协同氧化体系促进C-C键偶联等在有机合成方面的应用、DMSO在作溶剂和氧化剂的同时,作为合成子参与构建化合物的应用、双齿配体导向过渡金属催化的C-H键活化反应及Ullmann反应在构建特征杂环化合物方面的应用,分别介绍了反应的机理、反应的类型和经典构建杂环化合物的例子。第二章我们介绍了 I2-DMSO协同氧化体系构建喹喔啉化合物的方法。首先我们介绍了喹喔啉化合物的生物活性和应用。该方法以邻苯二胺和安息香衍生物作为底物,12作为促进剂,DMSO作为氧化剂和溶剂,经过氧化、脱水缩合和关环反应,串联一锅法合成了喹喔啉化合物。I2-DMSO构成的协同氧化体系首先将安息香的羟基氧化成羰基,同时生成的碘离子也被DMSO氧化成单质碘,循环参与到反应中。单质碘促进了邻苯二胺和中间体1,2-二羰基化合物的脱水缩合。该方法为喹喔啉化合物的合成提供了一种高效、绿色的新方法。第叁章我们首先介绍了吡咯并喹喔啉化合物优良的生物和药物活性,并开发了一种布朗斯特酸促进的通过C-C键断裂构建喹喔啉化合物的策略。该方法以对甲苯磺酸作为促进剂,以2-(1H-吡咯-1-基)苯胺和二苯甲酰甲烷衍生物作为起始原料,通过脱水缩合、分子内亲核取代和布朗斯特酸促进的C-C键断裂反应,串联一锅法合成了吡咯并喹喔啉和吲哚并喹喔啉化合物。不仅1,3-二羰基化合物可以应用于此反应,β-酮酸酯化合物也可以参与反应,C-C键断裂,失去脂基,得到目标化合物。该反应效率高,且当原料为带有脂肪基的1,3-二羰基化合物时,反应可在室温下进行。此外,该反应的副产物为苯乙酮化合物,可以回收利用。第四章我们介绍了乙酸促进的DMSO参与喹喔啉化合物的合成方法。该方法以2-(1H-吡咯-1-基)苯胺作为底物,在当量乙酸的参与下,在120 ℃的反应温度下就可以发生,反应条件简单温和,DMSO作为反应的碳源,廉价易得。此外该方法的底物范围十分广泛,吡咯并喹喔啉、吲哚并喹喔啉、咪唑并喹喔啉和苯并咪唑并喹唑啉等衍生物都可以通过此方法获得,因此该方法为一系列含氮杂环化合物的合成提供了新思路,在方法学上很有应用价值。第五章我们介绍了双齿配体定位钯催化sp2 C-H键活化和分子内亲核加成串联一锅法合成异喹啉酮化合物的方法。异喹啉酮化合物是许多临床药物分子的有效骨架结构,用更廉价的原料,更有效、直接的合成该化合物十分有必要。该方法以8-氨基喹啉定位的苯甲酰胺和α-溴代苯乙酮作为底物,经过sp2 C-H键活化实现芳基sp2碳与sp3碳的偶联反应,并串联分子内亲核加成反应,关环得到异喹啉酮化合物。双齿配体导向的C-H键活化反应是近几年的研究热点,我们将该研究热点应用于杂环化合物的合成,串联一锅法直接合成异喹啉酮化合物,简单、高效、直接,为该类杂环化合物的合成提供了新方法。第六章我们介绍了铜催化Ullmann反应合成1,2-二取代苯并咪唑化合物的方法。二取代苯并咪唑化合物是许多商品化药物的有效骨架结构,其简单高效的合成方法也是科学家们的研究热点,传统合成方法往往需要高温反应、多步反应等。在本方法中,我们利用廉价铜催化剂,以N-取代邻碘苯胺和苯甲酰胺作为底物,将Ullmann反应和分子内亲核加成反应相结合,一锅法合成了 30多个带有不同取代基的1,2-二取代苯并咪唑衍生物,该方法在生物和药物合成中具有潜在的应用价值。第七章的主要内容是CBr4促进的高效一锅法合成N-(1H-苯并咪唑-2-基)苯甲酰胺化合物。该类化合物骨架被证实具有高效的药物活性,但其简单合成方法却少有报道,因此发展一个简单高效无金属催化的绿色合成方法十分必要。在本章中,我们以2-氨基苯并咪唑和苯甲酰乙酸乙酯或甲酯衍生物作为底物,以CBr4作为促进剂,仅在80℃的条件下,通过构建新的C-N键合成了该化合物。易得的原料、简单的操作和极高的原子利用率使得该反应在有机合成和药物合成方面有巨大的应用潜能。(本文来源于《山东大学》期刊2019-03-30）
赵凤月[6]（2019）在《铑/金催化N-甲基异喹啉酮或联烯类化合物的C-H炔基化和环化反应机理的理论研究》一文中研究指出近年来,环境污染现象变得越来越显着,地球资源枯竭的问题越来越紧要,发展更加绿色环保且高效的新型催化剂已经成为越来越多化学工作者研究的重点领域。解决目前存在的环境问题,把化学反应上升到新的高度,实现化工产业生产的绿色化、清洁化,在当今社会仍然是化学及相关研究人员不懈努力的方向。因此,为了改进和发展新的催化反应,我们有必要对相关催化反应机理的理解更加深进一步。所以,在本文中我们主要使用量子计算化学方法来研究具体反应的能量和几何结构,探索各种可能的反应机理,用计算化学的手段阐明优势机理,分析反应的可能性,为后续的实验和计算研究提供相关的理论指导。本论文主要包含两个内容:(1)通过采用密度泛函理论(DFT)计算方法,我们研究了Rh/Au催化的N-甲基异喹啉酮的C-8/C-4炔基化的区域选择性。在该研究中我们还探究了底物1-[(叁异丙基甲硅烷基)乙炔基]-1,2-苯并碘代-3(1H)-酮(TIPS-EBX)的多样功能。在催化剂[Cp~*RhCl_2]_2参与的催化反应中,TIPS-EBX充当布朗斯碱,历经一个自我协助去质子化机理产生了C8-炔基化产物,这种明显的区域选择性归因于电子效应。相反,由于空间效应,在使用AuCl作为催化剂时C4-炔基化产物又成为了主要产物。这主要是因为在该反应中,TIPS-EBX部分中的碘(III)中心又可以用作强路易斯酸来有效地活化炔烃部分。(2)通过使用密度泛函理论(DFT)计算研究,我们研究了金催化的[2+3]和[2+2]环异构化反应的反应机理。通过我们的计算发现将烯烃逐步加入到金-烯丙基物质中,然后进行选择性决定环化的机理路径是这个反应的最有利路径,尽管这种机理在实验中被认为不是最有利的。我们通过分别使用含有给电子基团和吸电子基团的取代反应底物来进行机理计算验证实验结果,得出的计算数据与实验中提出的Hammett分析是一致的。通过我们的计算阐明了该反应的区域选择性。(本文来源于《曲阜师范大学》期刊2019-03-01）
张彬,刘文涛,张立东,孔祥雨,李新志[7]（2018）在《5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺改进》一文中研究指出目的对5-羟基-3, 4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺进行改进。方法以1, 3-环己二酮为原料,采用一锅法合成3, 4, 7, 8-四氢-2, 5(1H, 6H)-喹啉二酮;以环己烷为溶剂,用N-溴代丁二酰亚胺进行脱氢芳构化反应。结果合成的目标产物收率为91%。纯度为97.2%。结论改进后的工艺更适用于工业化生产,降低了成本,简化了操作。(本文来源于《食品与药品》期刊2018年06期）
奉强,张力丹,张强胜,何华龙,岳林[8]（2018）在《1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺的合成研究》一文中研究指出以环己酮为起始原料,经缩合、酰化及酸性水解反应制得2-乙酰基环己酮(1);在叁乙烯二胺催化下,1与氰基乙酰胺环化得四氢异喹啉酮(2)和四氢喹啉酮(3)混合物,在乙醇中回流并趁热过滤进行分离纯化得2和3; 2经催化加氢反应合成1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺,3步总收率39.8%,其结构经1H NMR、13C NMR、1H-15N HMBC和MS确证。(本文来源于《合成化学》期刊2018年11期）
孙美美,彭敬微,钱璟[9]（2018）在《7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮-TACN铁配合物的合成及其生物活性（英文）》一文中研究指出以7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮侧臂的TACN大环作为配体(L),采取加热回流搅拌的方法合成了1个铁的配合物[Fe(L)(Cl)3](1),并通过红外光谱、元素分析和质谱对其结构进行了表征.质谱分析结果显示,该铁配合物在溶液中的活性物种为[C_(19)H_(30)O_2N_4FeCl_2]~+(2),荧光滴定分析显示该物种能够以部分插入方式与小牛胸腺DNA发生相互作用,并且能够与牛血清蛋白BSA发生相互作用,进一步的核酸酶活性试验显示该物种在缺乏氧化还原剂的条件下能够使超螺旋质粒DNA发生断裂.(本文来源于《南开大学学报(自然科学版)》期刊2018年04期）
杨萨娜[10]（2018）在《光促进锌催化2-喹啉酮类化合物的合成》一文中研究指出喹啉酮骨架结构广泛存在于天然产物和药物分子中,含喹啉酮骨架结构的化合物在抗菌,抗疟疾,杀虫,抗肿瘤,抗利尿,抗心律失常和镇静等方面有着重要的应用。因此,开发简单、经济和绿色合成喹啉酮及其衍生物的新方法受到人们的广泛关注。而光催化有机合成拥有反应条件温和,能源可再生和反应效率较高等优点。因此本文开展了在光照条件下,氯化锌催化基于喹啉-N-氧化物合成的喹啉酮类化合物,实现了该类化合物的绿色合成。以喹啉-N-氧化物在光照条件下生成2-喹啉酮化合物为模板,分别考察了不同波段的光照、过渡金属催化剂、溶剂、反应时间等条件的影响,确定最佳反应条件是:氯化锌(ZnCl_2)为催化剂(5 mol%),全光谱光照,乙腈(CH_3CN)为溶剂,空气条件下反应3 h。实验结果证明:在最佳反应条件下喹啉-N-氧化物在乙腈为溶剂条件下能顺利转化,以90%的收率生成2-喹啉酮。实验发现:在最佳反应条件下,8位无强吸电子基团取代的喹啉-N-氧化物均适用于反应,而8位有硝基取代的喹啉-N-氧化物和吡啶-N-氧化物不适用于此反应体系;异喹啉-N-氧化物也能通过此反应高收率的生成1-异喹啉酮;喹啉-N-氧化物的芳环上带有供吸电子基团反应活性明显高于含有吸电子基团。利用核磁共振氢谱(~1H-NMR)和核磁共振碳谱(~(13)C-NMR)对得到的喹啉酮化合物进行了表征。(本文来源于《大连理工大学》期刊2018-06-04）
喹啉酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
恶性肿瘤是肿瘤细胞无法控制的增长,同时细胞还会转移到身体的不同部位。靶向治疗具有特异性强、治疗效果明显、正常组织损伤少等优点,因此是实现精准治疗肿瘤的新手段,从靶向治疗出发,简单的介绍了抗肿瘤靶向药物的分类,并且分别概括了以咪唑并[1,2-a]吡啶和2-(1H)-喹啉酮为母核的上市药物,以及它们在抗肿瘤靶点抑制剂中的研究进展。通过计算机辅助药物设计(CADD)方法中的拼接原理,设计了一系列以2-(1H)-喹啉酮和咪唑并[1,2-a]吡啶为母核的潜在抗肿瘤活性化合物。本论文主要探索了叁类中间体和目标化合物的合成,测定目标化合物的细胞毒活性,最后通过虚拟筛选预测目标化合物的作用靶点。(1)2-(1H)-喹啉酮-4-甲酸类衍生物的合成:以靛红,丙二酸和无水乙酸钠为原料,在冰乙酸中完成开环,增碳,合环后合成出了九种2-(1H)-喹啉酮-4-甲酸类衍生物。(2)取代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醇类化合物的合成:首先由原料2-氨基烟酸出发,先生成2-氨基烟酸甲酯,随即在LiAlH_4的催化下,还原成2-氨基-3-吡啶甲醇,与合成的α-溴代苯乙酮衍生物进行合环反应,合成出六种取代咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醇类衍生物。(3)2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺衍生物的合成:2-氨基吡啶、苯甲醛和硝基甲烷作原料,溴化亚铜为催化剂一锅法合成3-硝基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。将合成出的3-硝基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物硝基使用水合肼还原出2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺衍生物。(4)目标化合物的合成:使用DCC和DMAP作为脱水剂和催化剂,在DMF中2-(1H)-喹啉酮-4-甲酸和咪唑并[1,2-a]吡啶-8-甲醇之间发生酯化反应,最终得到4个未见报道过的目标化合物。(5)活性测定及虚拟筛选研究:测定了4个目标化合物对人肝癌细胞Hep G2的抑制活性,并通过虚拟筛选研究预测目标化合物的作用靶点。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
喹啉酮论文参考文献
[1].宋欣沛,罗丽梅,郑一敏.喹啉酮类化合物抗幽门螺杆菌的构效关系研究[J].重庆理工大学学报(自然科学).2019
[2].赵鑫雨.2-(1H)-喹啉酮羧酸类衍生物的合成及活性测定[D].青岛科技大学.2019
[3].王秀秀.自由基促进的合成喹啉酮化合物及二溴化反应研究[D].安徽理工大学.2019
[4].陈万里,黎炜.一种合成N-芳基-3,4-二取代异喹啉酮类化合物的方法[J].浙江工业大学学报.2019
[5].谢彩霞.具有药物活性喹喔啉、异喹啉酮和咪唑衍生物的合成方法研究[D].山东大学.2019
[6].赵凤月.铑/金催化N-甲基异喹啉酮或联烯类化合物的C-H炔基化和环化反应机理的理论研究[D].曲阜师范大学.2019
[7].张彬,刘文涛,张立东,孔祥雨,李新志.5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成工艺改进[J].食品与药品.2018
[8].奉强,张力丹,张强胜,何华龙,岳林.1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺的合成研究[J].合成化学.2018
[9].孙美美,彭敬微,钱璟.7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮-TACN铁配合物的合成及其生物活性（英文）[J].南开大学学报(自然科学版).2018
[10].杨萨娜.光促进锌催化2-喹啉酮类化合物的合成[D].大连理工大学.2018
论文知识图
