酶促合成脑靶向紫杉醇脂质体配体的研究

论文摘要

目的:在有机相中酶法构建一种新型葡萄糖转运蛋白（GLUT）介导的脑靶向性配体脂质材料[（5-cholesten-3β-yl）（D-glucopyranose-6）sebacate,CHS-SE-GLU],并对其含量测定方法进行考察。方法:通过质谱（ESI-MS）和核磁共振（1H-NMR、13C-NMR）对产物进行结构确证。采用RP-HPLC法测定酶促反应体系中CHS-SE-GLU的含量,并对其测量方法进行考察。结果:丙酮作为反应介质、LipozymeTLIM脂肪酶为催化剂、D-葡萄糖与胆固醇癸二酸单烯酯[（5-cholesten-3β-yl）vinyl sebacicacid,CHS-SE]的酯化率可达90%以上。建立的RP-HPLC法中,反应液中各成分对目标峰无干扰,目标成分的浓度在0.025～0.5 mg/mL范围内线性良好（R2=1.00）,保留时间和峰面积RSD%分别为0.02%和1.27%,样品8 h内稳定性良好（RSD=1.69%）,加标平均回收率为98.37%（RSD=1.89%）。结论:本文所建立的RP-HPLC含量测定方法可靠,可用于酶促反应体系中CHS-SE-GLU含量监测。采用Lipozyme TL IM脂肪酶可高效催化合成脑靶向载体材料,显示良好的应用前景。

论文目录

• 1 仪器与材料
•   1.1 仪器
•   1.2 材料
• 2 方法与结果
•   2.1 酶促合成CHS-SE-GLU及结构表征
•   2.2 CHS-SE-GLU合成产率计算方法的建立
•     2.2.1 对照品溶液的配制
•     2.2.2 供试品溶液的制备
•     2.2.3 液相色谱条件
•     2.2.4 标准曲线的制备
•     2.2.5 精密度试验
•     2.2.6 样品稳定性试验
•     2.2.7 加标回收率试验
•     2.2.8 产率的计算
•   2.3 酶的种类对合成产率的影响
• 3 讨论
•   3.1 酶的种类对反应的影响

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 聂华,郑凯敏,刘小敏,杨琪璿

关键词: 葡萄糖转运蛋白,胆固醇衍生物,酶促合成,脑靶向

来源: 广东化工 2019年17期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 嘉应学院医学院,嘉应学院医学院客家药用生物资源研究所

基金: 广东省自然科学基金-博士启动(2016A030310365),广东省中医药局科研项目(20161250),梅州市科技研究与开发资金计划项目(2016B062),广东省“攀登计划”大学生科技创新培育专项资金项目(pdjh2019b0456)

分类号: O657.72;TQ460.1

页码: 31-33

总页数: 3

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