导读:本文包含了吲哚羧酸乙酯论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吲哚,羧酸,羟基,甲基,乙酯,阿比,类化合物。
吲哚羧酸乙酯论文文献综述
翟帆,麻纪斌,胡碧荣[1]（2013）在《6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯的合成工艺研究》一文中研究指出采用5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯和溴素为原料,于四氯化碳中,在过氧化苯甲酰催化下,合成6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,HPLC进行跟踪检测。采用正交设计研究确定了最佳合成工艺参数为:物料比1为n(5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(四氯化碳)=1∶18.3,物料比2为n(5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(溴素)=1∶2.84,反应时间5 h,反应温度45℃。在最佳条件下收率为84.6%,纯度为98%以上,达到了优化的目的。(本文来源于《应用化工》期刊2013年06期）
李宗霖,麻纪斌,翟帆,宋宽广[2]（2013）在《HPLC法测定盐酸阿比朵尔中间体6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯》一文中研究指出目的自主合成得到盐酸阿比朵尔中间体6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯(Sr-5),建立Sr-5的高效液相色谱测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法采用Kromasil sum C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:0.2g·L-1磷酸二氢钾水溶液(pH 3.0)-乙腈(65∶35);检测波长:310nm;流速:1.0mL·min-1。结果 Sr-5中间体在1.6～8.0μg范围内线性关系良好,回收率为98.1%。结论 HPLC测定Sr-5中间体的方法准确,简单可行,重复性好,适用于Sr-5的质量控制。(本文来源于《西北药学杂志》期刊2013年01期）
宋萍,赵静国,李桂杰[3]（2011）在《6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成》一文中研究指出以对苯醌和3-(甲基氨基)-2-丁烯酸乙酯为起始原料,经Nenitzescu反应、乙酰化、硝化、溴代、缩合、Mannich反应得到一个新化合物6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,总产率19.3%。反应中间产物和目标产物结构采用1HNMR和质谱确认。(本文来源于《化学与生物工程》期刊2011年08期）
沈小莉[4]（2009）在《5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成研究》一文中研究指出文章简述了乙肝病毒的生物学特征及抗乙肝病毒药物的作用机制,详细介绍了核苷类和非核苷类抗乙肝病毒药物的研究进展,重点阐述了5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成。本论文在综合文献报道与实验室前期对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物构效关系研究的基础上,在吲哚的1位引入甲基或环丙基；2位引入脂肪环、取代噻唑、噻二唑等；4位引入不同的氨基侧链；并对2位侧链硫原子进行单氧化和双氧化的结构修饰,以期找到活性更好的抗HBV化合物,同时完善对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物构效关系的总结。在本实验中,以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、Nenitzescu环合、酯化、溴代、取代、Mannich反应、胺交换、硫原子的单氧化或双氧化共7或8步反应合成了19个未见文献报道的化合物,其结构经MS确证,部分经'H-NMR和IR确证,化合物的药理活性测试正在进行中。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2009-05-30）
徐德胜[5]（2008）在《5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计与合成》一文中研究指出本文简要介绍了流感病毒及病毒的生物学特征,重点介绍了抗流感病毒药物的研究进展。在实验室前期研究工作的基础上,对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成工艺进行了研究。以新型的抗流感病毒药物阿比朵尔为先导化合物,保留了活性必需结构吲哚母环、活性部位5位羟基及3位乙氧羰基,重点对吲哚环1位、2位和4位取代基进行了结构改造和修饰。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、Nenitzescu环合、乙酰化、溴代、醚化、Mannich反应、胺交换、单氧化、双氧化反应合成化合物。共合成了21个未见文献报道的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物(xds-01～xds-21),其结构经~1H-N-MR和MS确证。目标化合物的抗流感病毒活性测试正在进行中。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2008-06-01）
刘亚婧[6]（2008）在《5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯、喹啉-3-羧酸乙酯类化合物的合成及抗乙肝病毒活性研究》一文中研究指出乙型病毒性肝炎严重威胁着人类健康,本文主要介绍了乙肝病毒的生物学特征,详细阐述了抗乙肝病毒药物的研究进展概况。课题组在前期研究过程中得到了一系列具有抑制乙肝病毒复制作用的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类衍生物,在对其构效关系进行深入研究的基础上,作者在吲哚环2-位侧链引入饱和脂肪环、取代噻唑环等,同时对其4-位和1-位进行结构修饰和改造,设计并合成了42个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类衍生物。喹啉类衍生物具有多种生物活性,例如抗疟疾、抗风湿性关节炎、抗菌、抗癌、抗病毒等。以5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类衍生物为先导化合物,利用生物电子等排原理,将吲哚环扩环得到喹啉环,并用供电性的甲氧基替代溴原子,保留其它取代基的相对位置,对2-位和5-位进行结构修饰和改造,设计并合成了40个未见文献报道的6-羟基-7-甲氧基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物。为了进一步完善喹啉类化合物抗乙肝病毒的构效关系,对喹啉环上甲氧基、羟基和Mannich碱基的相对位置进行改变,同时对2-位和8-位进行结构修饰和改造,设计并合成了34个未见文献报道的7-羟基-6-甲氧基喹啉-3-羧酸乙酯类衍生物。所合成新化合物的结构经MS、~1H-NMR和IR确证。利用乙肝病毒基因转染人肝癌细胞系-2.2.15(HepG2.2.15)细胞模型,采用放射免疫分析(RIA)法和点杂交方法,测定了目标化合物抑制乙型肝炎病毒产生HBsAg、HBeAg和进行DNA复制的能力,并对目标化合物的细胞毒性进行了评价。结果表明,在所合成的42个5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类衍生物中,10个化合物抑制HBVDNA复制活性强于阳性对照药拉米夫定(IC_(50)=311.2μM)。吲哚环2-位引入取代的噻唑基或噻二唑基后,化合物主要表现出对乙肝病毒e抗原(HBeAg)的抑制作用,其中11个化合物对HBeAg的半数抑制浓度(IC_(50))小于0.4μM。喹啉-3-羧酸乙酯类目标化合物表现出不同程度的抑制HBV DNA复制的作用,在合成的74个目标化合物中共33个化合物抑制HBV DNA复制的IC_(50)值小于阳性对照药拉米夫定,其中12个化合物的治疗指数与拉米夫定相当或高于拉米夫定(SI=7.1)。结合目标化合物抗乙肝病毒活性筛选结果,分别对5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物、6-羟基-7-甲氧基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物和7-羟基-6-甲氧基喹啉-3-羚酸乙酯类化合物进行了初步的构效关系研究,为进一步研究和开发新型、高效的抗乙肝病毒药物奠定了初步的理论和实践基础。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2008-05-01）
谢建伟,蒋祖林,陈俊[7]（2007）在《2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成》一文中研究指出以乙酰乙酸乙酯、环己胺为起始原料,先合成中间物3-环己胺基-2-丁烯酸乙酯,然后与1,4-苯醌经Nenitzescu反应,得到1种新的化合物2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,总收率59%。产品经红外光谱、质谱等确认。(本文来源于《化工生产与技术》期刊2007年04期）
张珂良,宫平[8]（2007）在《1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯》一文中研究指出1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为合成抗病毒药物——阿比朵尔的关键中间体,以甲胺、乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合反应、Nenitzescu反应、酰化反应和溴化反应合成1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,产率为34.8%,纯度98%,产物结构经质谱、1HNMR、红外光谱确证。讨论了溶剂、反应温度以及投料量等因素对反应的影响,选择了适宜的反应条件。(本文来源于《精细与专用化学品》期刊2007年13期）
万茂生,何秋霞,赵宝祥,焦培福,王大威[9]（2006）在《6-氨基-2-取代吲哚-3-羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价》一文中研究指出以2,4-二硝基氯苯和乙酰乙酸乙酯为原料,经过亲核置换、还原-环化协同反应,合成了6-氨基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,而后在催化剂作用下,与乙酰乙酸乙酯反应生成烯胺,环化合成9-羟基-2,7-二甲基吡咯(2,3-f)喹啉-3-羧酸乙酯;类似地,合成了6-氨基-2-苯基吲哚-3-羧酸乙酯和6-氨基-2-(呋喃-2'-基)吲哚-3-羧酸乙酯.其结构均由1HNMR,IR以及MS波谱数据表征.所得化合物具有抑制肺癌A549细胞生长的活性,其抑制效果具有浓度依赖性.(本文来源于《有机化学》期刊2006年09期）
宋艳玲,孟艳秋,刘丹[10]（2006）在《1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成》一文中研究指出以氯代乙酰乙酸乙酯和苯硫酚为主要原料,经硫醚化、胺化、Nenitzescu反应,合成目标产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,产品总收率为36%.硫醚化反应在n(苯硫酚)∶n(NaOH)∶n(氯乙酰乙酸乙酯)=1∶1∶1,反应时间为3~4 h,反应温度为5~10℃的条件下进行,中间产物4-苯硫基乙酰乙酸乙酯(I)的收率为92%.胺化反应在n(甲胺)∶n(I)=1.1∶1,反应时间共为20 h的条件下反应,中间产物4-苯硫基-3-甲胺基-2-丁烯酸乙酯(II)收率为94%.Nen-itzescu反应在n(溴代对苯醌)∶n(II)=1∶1.1,反应时间为7~8 h,反应温度为80℃条件下反应,得到最终产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯(Ⅲ),收率为40%.经红外光谱、核磁共振光谱及质谱鉴定,证明结构正确.(本文来源于《沈阳化工学院学报》期刊2006年02期）
吲哚羧酸乙酯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的自主合成得到盐酸阿比朵尔中间体6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯(Sr-5),建立Sr-5的高效液相色谱测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法采用Kromasil sum C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:0.2g·L-1磷酸二氢钾水溶液(pH 3.0)-乙腈(65∶35);检测波长:310nm;流速:1.0mL·min-1。结果 Sr-5中间体在1.6～8.0μg范围内线性关系良好,回收率为98.1%。结论 HPLC测定Sr-5中间体的方法准确,简单可行,重复性好,适用于Sr-5的质量控制。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吲哚羧酸乙酯论文参考文献
[1].翟帆,麻纪斌,胡碧荣.6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯的合成工艺研究[J].应用化工.2013
[2].李宗霖,麻纪斌,翟帆,宋宽广.HPLC法测定盐酸阿比朵尔中间体6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯[J].西北药学杂志.2013
[3].宋萍,赵静国,李桂杰.6-硝基-4-二甲氨基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成[J].化学与生物工程.2011
[4].沈小莉.5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成研究[D].沈阳药科大学.2009
[5].徐德胜.5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计与合成[D].沈阳药科大学.2008
[6].刘亚婧.5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯、喹啉-3-羧酸乙酯类化合物的合成及抗乙肝病毒活性研究[D].沈阳药科大学.2008
[7].谢建伟,蒋祖林,陈俊.2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成[J].化工生产与技术.2007
[8].张珂良,宫平.1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯[J].精细与专用化学品.2007
[9].万茂生,何秋霞,赵宝祥,焦培福,王大威.6-氨基-2-取代吲哚-3-羧酸乙酯及其衍生物的合成与生物活性评价[J].有机化学.2006
[10].宋艳玲,孟艳秋,刘丹.1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成[J].沈阳化工学院学报.2006
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