新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性

论文摘要

以大黄素为起始原料,经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应,合成了11个结构新颖的6-烷氧基取代的大黄酸-氨基酸加合物（8aa～8ee）,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用四甲基偶氮唑盐法（MTT法）考察了目标化合物对子宫颈癌细胞（Hela）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人胚肾细胞（HEK-293T）和人胃癌细胞（SGC-7901）的体外抑制活性。结果表明:8ea对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性,并体现出较好的选择性。其中对SGC-7901的抑制活性(IC50=9.78μmol·L-1)与阳性对照物顺铂和阿霉素相当。

论文目录

• Scheme 1
• Chart 1
•   1 实验部分
•     1.1 仪器与试剂
•     1.2 合成
•       （1） 1, 3, 8-三乙酰基大黄素 （2） 的合成
•       （2） 1, 6, 8-三乙酰基大黄酸 （3） 的合成
•       （3） 6-羟基大黄酸 （4） 的合成
•       （4） 6-羟基大黄酸乙酯 （5） 的合成
•       （5） 6-烷氧基大黄酸乙酯 （6a～6g） 的合成通法
•       （6） 6-烷氧基大黄酸 （7a～7g） 的合成通法
•       （7） 8aa～8ee的合成通法
•     1.3 体外抗肿瘤活性测试
•   2 结果与讨论
•     2.1 合成
•     2.2 体外抗肿瘤活性
•   3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 郝长波,张洁,谢建伟,王磊磊

关键词: 烷氧基大黄酸,氨基酸,加合物,合成,抗肿瘤活性

来源: 合成化学 2019年02期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 石河子大学化学化工学院,山东省科学院生态研究所

基金: 国家自然科学基金资助项目(21606153),山东省自然科学基金资助项目(ZR2018PB020)

分类号: O621.3;TQ460.1

DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18254

页码: 77-84

总页数: 8

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