葫芦素B-聚乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒的构建与药效学评价

论文摘要

目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为纳米制剂载体材料将葫芦素B制备成纳米粒,并考察其对HepG2肝癌细胞的抑制效果。方法使用乳化溶剂蒸发法制备葫芦素B-PLGA载药纳米粒,以PLGA浓度（X1）、PVA浓度（X2）和药物浓度（X3）作为考察因素,以载药纳米粒的粒径大小（Y1）和包封率（Y2）作为评价指标,应用中心复合设计-效应面法优化葫芦素B-PLGA载药纳米粒处方;测定了纳米粒的粒径分布和Zeta电位值,通过透射电镜观察其微观形态,并考察了葫芦素B-PLGA载药纳米粒的体外药物释放特性;比较了葫芦素B与葫芦素B-PLGA载药纳米粒对HepG2肝癌细胞的抑制效果。结果葫芦素B-PLGA载药纳米粒的最优处方组成为:PLGA浓度为9.0%,PVA浓度为2.0%,药物浓度为4.5%,制备的纳米粒粒径为（145.4±15.8）nm,Zeta电位值为（-7.6±0.8）mV;透射电镜下可观察到纳米粒表面光滑,分布均匀;葫芦素B-PLGA载药纳米粒释药前期出现突释,后期平缓,48 h药物释放达到86%;葫芦素B-PLGA载药纳米粒对HepG2肝癌细胞的抑制作用显著高于葫芦素B。结论葫芦素B-PLGA载药纳米粒可延缓药物释放,提高对HepG2肝癌细胞的抑制活性,为进一步临床研究奠定实验基础。

论文目录

• 1 仪器与材料
• 2 方法与结果
•   2.1 色谱条件
•   2.2 葫芦素B-PLGA载药纳米粒的制备
•   2.3 粒径分布和Zeta电位测定
•   2.4 包封率测定
•   2.5 葫芦素B-PLGA载药纳米粒处方优化
•   2.6 葫芦素B-PLGA载药纳米粒表征
•     2.6.1 粒径分布和Zeta电位
•     2.6.2 微观结构
•   2.7 体外释放
•   2.8 体外抗癌活性评价
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 方宁

关键词: 葫芦素,载药纳米粒,中心复合设计效应面法,肝癌细胞

来源: 药物评价研究 2019年08期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 咸阳职业技术学院

分类号: R943

页码: 1557-1562

总页数: 6

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