导读:本文包含了咪唑硫酮衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:咪唑,衍生物,苯并咪唑,活性,喹啉,抑制剂,肽酶。
咪唑硫酮衍生物论文文献综述
高洪强[1]（2019）在《基于咪唑和查尔酮衍生物的合成、自组装及荧光传感性质研究》一文中研究指出近年来,由于小分子有机凝胶(LMOGs)具有独特的价值而广泛应用于有机光电材料、化学传感器、场效应晶体管等领域。因此,设计合成结构新颖、性能优异并具有预期光电性能的有机小分子凝胶剂得到了人们的广泛关注。值得一提的是,含氮杂环化合物(如,咪唑、咔唑、吩噻嗪等)具有分子结构易于修饰、反应位点多、反应活性高、热稳定性好、荧光发射能力强等优点,在有机光电功能材料方面具有重要的应用价值。因此,在本文中,我们合成了一系列能够自组装的叔丁基咔唑、吩噻嗪、蒽修饰的咪唑衍生物和吩噻嗪修饰的查尔酮衍生物,分别研究了化合物的光致变色、压致荧光变色行为及荧光传感性能。取得如下创新性研究结果:设计合成了叔丁基咔唑、吩噻嗪和蒽修饰的1,4,5-叁苯基咪唑和菲并咪唑衍生物Cbz-IM、PTZ-IM、ANT-IM和Cbz-PIM。有趣的是,1,4,5-叁苯基咪唑衍生物表现出光致变色行为。例如,在365 nm紫外光照射下,Cbz-IM在二氯甲烷中385 nm处的发射强度明显降低;光照60 s后,在500 nm处出现新峰,溶液的发光颜色由深蓝色变成绿色。同时,在紫外光照射下,固态薄膜也发生了类似的变化。对于PTZ-IM和ANT-IM而言,不管是在固态还是溶液中,都表现出相似的光致变色行为。ESR光谱分析表明,紫外光照能使1,4,5-叁苯基咪唑衍生物生成自由基,由此引起了化合物的光致变色行为。咪唑衍生物不仅具有光致变色性质,还表现出自组装和荧光传感性质。在不同溶剂中的成凝胶能力测试结果表明:含有叔丁基咔唑单元的Cbz-IM和Cbz-PIM于环己烷、1,4-二氧六环和乙腈中在超声刺激下能形成有机凝胶,而PTZ-IM和ANT-IM在所选的溶剂中不能形成凝胶,表明叔丁基在凝胶形成中起着重要作用。成凝胶过程中的紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱的变化表明,π-π相互作用是分子自组装的主要驱动力。干凝胶的X-射线衍射分析表明,Cbz-IM和Cbz-PIM在凝胶状态下自组装成层状结构。值得一提的是,Cbz-IM的有机凝胶发出强烈的蓝色荧光,在TFA作用下,可发生凝胶-溶液的相变,并伴随着发光强度的显着降低。干凝胶薄膜Cbz-IM对TFA蒸气的检测限为208 ppb;当TFA蒸气浓度为112 ppm时,响应时间为1.21 s。合成了吩噻嗪修饰的2-羟基查尔酮同系物PTNn(n=2,4,8,12,16)。尽管它们在溶液中的发光较弱,但是固态时能给出较强的红色荧光。PTNn表现出可逆的压致荧光变色行为,例如,合成得到的PTN16样品的发射峰出现在667 nm,发射红光,研磨后,粉末的发光颜色变为深红色;当用二氯甲烷熏蒸或者加热处理粉末时,发光颜色又恢复到原来的状态。不同固体状态的XRD分析表明压致荧光变色行为的主要原因是由于晶态和非晶态的转变。另外,随着碳链长度的增加,PTNn在压致荧光变色过程中的最大发射峰位移减小。此外,在π-π相互作用和范德华力的驱动下,PTN12和PTN16能自组装成发射红色荧光的有机凝胶。可见,通过D-π-A型2-羟基查尔酮类似物的相变可以调节材料的发光性能。本工作为设计新型非经典π-凝胶剂和多刺激响应的软材料提供了新思路。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-04-01）
付洋,盛丽,高立信,李佳,孙良鹏[2]（2019）在《含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]叁唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究》一文中研究指出蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗II型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]叁唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中2-(1H-苯并[d][1,2,3]叁唑-1-基)-N'-(4-(3-(2'-萘基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10i)活性最佳,IC_(50)为(2.98±0.04)μmol·L~(-1).更重要的是,2-(1H-苯并[d][1,2,3]叁唑-1-基)-N'-(4-(3-(4-甲基苯基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10h)在20μg/m L的浓度下对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)没有活性,显示了较好的选择性.(本文来源于《有机化学》期刊2019年04期）
邹训重,张莉杰,冯安生,游遨,黎彧[3]（2018）在《四种苯并咪唑类查尔酮衍生物合成及抗菌活性研究》一文中研究指出查尔酮类化合物是一种天然有机黄酮类化合物,存在于甘草、红花以及补骨脂等多种药用植物中,由于其化合物分子结构易与不同的蛋白受体结合,因此具有广泛的生物活性,比如抗肿瘤、抗菌、抗炎和抗寄生虫等。本文制备了四种含苯并咪唑基团的查尔酮类化合物,并对他们的结构进行了质谱、核磁、红外等表征,研究了其对不同致病菌的抑制活性,结果显示化合物3表现出广谱抗菌活性。(本文来源于《广东化工》期刊2018年12期）
张君辉,刘思,时艳华,姜林[4]（2018）在《2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性》一文中研究指出本文以2-硫代乙内酰脲、取代苯甲醛、碘甲烷、吡啶甲胺等为原料,经Knoevenagel缩合、甲基化和取代反应,合成了一系列5-取代苯亚甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(3a~3i),其结构经IR、~1H NMR、~13C NMR和HRMS确证。初步抑菌活性试验表明,在药剂浓度为100μg/m L时,目标化合物对灰霉菌均有中等抑制活性,抑制率为69.5%~83.2%;在相同浓度下大部分化合物对菌核菌有较高的抑制活性,抑制率为87.9%~100%,其活性高于对照药叁唑酮和百菌清。(本文来源于《化学通报》期刊2018年03期）
张雪,吴亚闯,韩潇琪,张国刚,赵燕芳[5]（2017）在《2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(人结肠癌细胞)以及A549(非小细胞肺癌细胞)的增殖抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物,化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确证。体外活性测试结果显示,化合物1c、1e表现出较强的抑制细胞增殖活性,其对试验的3种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.41、0.38(H460),0.41、0.66(HT29),1.44、0.75(A549)μmol·L~(-1),阳性对照药物顺铂(cisplatin)对3种肿瘤细胞的IC50值分别为0.22、0.62、0.35μmol·L~(-1)。初步探讨了目标化合物的构效关系,为进一步结构改造提供参考。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2017年05期）
段永锋,王宁,赵小燕,于凤昌[6]（2017）在《一种咪唑烷硫酮衍生物的缓蚀性能》一文中研究指出以硫脲、二乙烯叁胺和有机羧酸为原料制备一种咪唑烷硫酮衍生物缓蚀剂(CI-R缓蚀剂),采用失重法、极化曲线法、扫描电镜(SEM)观察等方法,研究了缓蚀剂CI-R在85℃、500μg/g HCl+1%NH4Cl(质量分数,下同)溶液中对碳钢的缓蚀作用及其吸附模型。结果表明:缓蚀剂CI-R是一种混合型缓蚀剂,对试验溶液中的碳钢具有良好的缓蚀作用,加入量为20μg/g时,缓蚀率可达90.9%;其在碳钢表面的吸附遵循Langmuir吸附等温式,通过在碳钢表面形成一层致密的保护膜,阻碍腐蚀介质与金属基体的接触,抑制了金属的腐蚀。(本文来源于《腐蚀与防护》期刊2017年07期）
王莹[7]（2017）在《苯并咪唑并苯并异喹啉酮衍生物的合成及性质》一文中研究指出本论文以苯并咪唑并苯并异喹啉酮为荧光核,在12位羧基上引入四种不同的识别基团,合成了四种荧光探针:苯并咪唑并苯并异喹啉酮-12-羧酸(L1),N-(4-(2-肟基-2-乙酸乙酯)噻唑-2)苯并咪唑并苯并异喹啉酮-12-羧酸酰胺(L2),N-(戊二酸-2)-苯并咪唑并苯并异喹啉酮-12-羧酸酰胺(L3)和N-(丁二酸-2)-苯并咪唑并苯并异喹啉酮-12-羧酸酰胺(L4)。以上四种苯并咪唑并苯并异喹啉酮衍生物以及它们的中间体的化学结构均通过了1H NMR(氢谱)、13C NMR(碳谱)、MS(质谱)以及FTIR(红外)等表征手段的验证,并且用紫外分光光度仪和荧光分光光度仪对其光学性质进行了更深入的研究。研究发现,以上四种以苯并咪唑并苯并异喹啉酮为荧光核的探针对不同的金属离子表现出了不同的响应特性:探针L1在乙腈/水(v/v=1:1,pH=7.2)的缓冲体系中对Hg2+表现出高度的选择性,是“打开”型荧光探针。通过Hg2+与阴离子PPi的多次相互滴加,获知L1对Hg2+的检测是可逆的。而且在不同pH的溶液中,L1的荧光强度有很大的变化。根据荧光测试结果,提出在酸性、中性及碱性溶液中L1分子以两种不同的形式存在,分别为L1和L1-。L1状态时形成一个分子内氢键抑制了PET过程的进行,从而显示强荧光。去质子化发生后,L1-中的PET过程恢复,荧光淬灭。并得到了DFT/TDDFT理论计算的验证。工作曲线显示探针L1与Hg2+之间的络合比为1:1。探针L2分子中去甲基氨噻肟酸乙酯基团的存在使其在乙腈/水(v/v=9:1,pH=7.4)的缓冲体系中,对Fe~(3+)表现出高选择性与高灵敏度,不受其他金属离子的干扰,体现为荧光增强的响应。检测极限为9×10-8 M。在一定波长的激发下,L2的荧光颜色由浅绿色变成亮绿色。质谱滴定证明L2与Fe~(3+)之间以1:1络合。探针L3在纯水(pH=7.4)缓冲体系中,对Fe~(3+)与Al~(3+)表现出不同程度的荧光淬灭。L3分子中两个羧基的存在使其在酸性、中性及弱碱性、强碱性溶液中,荧光强度差别很大,而且在弱碱性溶液中荧光最强。通过理论计算,L3对pH的荧光响应机理也得到了验证。工作曲线显示,L3与Fe~(3+)或Al~(3+)之间均为1:1络合。探针L4与L3在结构上很相似,因此,对Fe~(3+)和Al~(3+)的响应结果也极为相似。不同之处在于,L4的荧光强度弱于L3的荧光强度。(本文来源于《济南大学》期刊2017-05-01）
王璇,杨雪雨,董珂珂,朱小蕾[8]（2016）在《叁氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-4(5H)-酮衍生物与二肽基肽酶-4结合机理的理论研究》一文中研究指出通过分子对接、分子动力学(MD)模拟和结合自由能分析的方法研究了叁氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-4(5H)-酮衍生物药物与二肽基肽酶之间的成键机制,分析和讨论了抑制剂和相邻残基之间的氢键和疏水相互作用.用MM-PBSA方法计算得到的4个抑制剂的结合自由能与实验上测得的结果是一致的.抑制剂与DPP-4的关键残基间的范德华相互作用对于体系的结合能有较大的贡献,并且是区分不同抑制剂生物活性的标志之一.(本文来源于《南京师大学报(自然科学版)》期刊2016年03期）
李婉婉[9]（2015）在《苯并咪唑酮衍生物抑菌作用机理初探》一文中研究指出苯并咪唑酮氮酰化衍生物是一类新型抑菌活性化合物。本课题组在前期研究中对该类化合物的合成、抑菌活性以及构效关系进行了初步研究,但其抑菌作用机理方面的研究尚属空白。本论文以前期研究中筛选的活性较为突出的1-异丙烯基-3-乙酰基-6-硝基苯并咪唑酮为目标化合物,研究该类化合物的抑菌谱和作用方式,并对其作用机制进行了初步研究,研究结果如下:(1)评价了苯并咪唑酮衍生物对玉米弯孢病菌、茄子黄萎病菌及小麦赤霉病菌等9种植物病原真菌的抑菌活性,供试化合物对所有病原菌均有一定程度的抑制作用。菌丝生长速率法结果表明,番茄灰霉病菌对供试化合物最敏感,其IC50值为6.97μg/mL;抑制孢子萌发法结果表明,西瓜枯萎病菌的孢子萌发对供试化合物最敏感,其IC50值为0.83μg/mL。(2)苯并咪唑酮在作用方式上与多菌灵存在明显差异,多菌灵主要表现为抑制菌丝生长作用,而苯并咪唑酮衍生物则以抑制孢子萌发为主,供试化合物对西瓜枯萎病菌、苹果炭疽病菌、苹果炭疽病菌和玉米弯孢病菌的孢子萌发IC50值分别为0.83、6.05、10.56和33.79μg/mL;苯并咪唑酮衍生物与多菌灵之间未表现出交互抗性,说明二者可能具有不同的作用机制。(3)采添加外源葡萄糖对苯并咪唑酮衍生物的抗菌活性表现出明显的拮抗作用,而葡萄糖与微生物的呼吸作用密切相关,由此推测苯并咪唑酮衍生物可能干扰了真菌的呼吸作用。(4)电镜观察结果表明,苯并咪唑酮衍生物对番茄灰霉病菌菌丝体的完整性影响较小,说明其不直接作用于细胞壁,但细胞膜通透性实验结果表明其会造成细胞膜的破坏,导致胞内电解质外泄。(5)苯并咪唑酮衍生物处理后菌丝体内还原糖、壳聚糖及可溶性蛋白含量与对照相比均有明显变化,且所有变化均与还原糖的含量变化相关,因此推测苯并咪唑酮衍生物干扰了真菌的呼吸作用。(本文来源于《西北农林科技大学》期刊2015-05-01）
陈聪地[10]（2015）在《富勒烯环丙烷和富勒烯咪唑啉酮衍生物的合成与表征》一文中研究指出Bingel反应是典型的富勒烯环加成反应,常被用来合成一系列富勒烯环丙烷衍生物。传统的Bingel反应一般用强碱(如Na H,DBU等)作为条件,但是强碱条件限制了Bingel反应的使用,如:要求实验条件无水,控制DBU用量,含有酸性基团的溴取代物都不可以参与此反应等等。本文对传统Bingel反应进行了有效的优化,用DMSO/Na2CO3代替强碱,高效合成出35种未见文献报道的富勒烯环丙烷衍生物。与传统Bingel反应相比,改进的反应具有反应时间大大缩短,反应条件温和,产率高等优点。同时,成功将该方法拓展到石墨烯和单壁碳纳米管的研究中,提出了合理的反应机理。另外,本文利用Ph I(OAc)2/I2催化体系成功合成了3种未见文献报道的富勒烯咪唑啉酮衍生物,并提出了可能的反应机理。最后利用红外光谱(IR)、紫外光谱(UV-Vis)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)等表征手段对所得产物结构进行表征。(本文来源于《西南科技大学》期刊2015-04-02）
咪唑硫酮衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗II型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]叁唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中2-(1H-苯并[d][1,2,3]叁唑-1-基)-N'-(4-(3-(2'-萘基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10i)活性最佳,IC_(50)为(2.98±0.04)μmol·L~(-1).更重要的是,2-(1H-苯并[d][1,2,3]叁唑-1-基)-N'-(4-(3-(4-甲基苯基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10h)在20μg/m L的浓度下对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)没有活性,显示了较好的选择性.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
咪唑硫酮衍生物论文参考文献
[1].高洪强.基于咪唑和查尔酮衍生物的合成、自组装及荧光传感性质研究[D].吉林大学.2019
[2].付洋,盛丽,高立信,李佳,孙良鹏.含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]叁唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究[J].有机化学.2019
[3].邹训重,张莉杰,冯安生,游遨,黎彧.四种苯并咪唑类查尔酮衍生物合成及抗菌活性研究[J].广东化工.2018
[4].张君辉,刘思,时艳华,姜林.2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性[J].化学通报.2018
[5].张雪,吴亚闯,韩潇琪,张国刚,赵燕芳.2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志.2017
[6].段永锋,王宁,赵小燕,于凤昌.一种咪唑烷硫酮衍生物的缓蚀性能[J].腐蚀与防护.2017
[7].王莹.苯并咪唑并苯并异喹啉酮衍生物的合成及性质[D].济南大学.2017
[8].王璇,杨雪雨,董珂珂,朱小蕾.叁氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-4(5H)-酮衍生物与二肽基肽酶-4结合机理的理论研究[J].南京师大学报(自然科学版).2016
[9].李婉婉.苯并咪唑酮衍生物抑菌作用机理初探[D].西北农林科技大学.2015
[10].陈聪地.富勒烯环丙烷和富勒烯咪唑啉酮衍生物的合成与表征[D].西南科技大学.2015
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