伐瑞拉迪合成工艺改进

论文摘要

以4-苄氧基吲哚（2）为原料,经苯磺酰基保护后,在吲哚2位引入乙酰基,经四氢锂铝和三乙基硅氢两步还原将乙酰基还原为乙基,得4-苄氧基-2-乙基-1H-吲哚（6）,再引入N-苄基,4位脱苄后,用溴乙酸叔丁酯引入乙酸叔丁酯基,吲哚3位经草酰氯酰化后再氨解,最后水解叔丁酯得伐瑞拉迪（1）,总收率24.8%,纯度99.5%,其结构经1H NMR及MS确证。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 主要仪器与试剂
•   1.2 实验部分
•     1.2.1 1-苯磺酰基-4-苄氧基-1H-吲哚 （3） 的合成
•     1.2.2 1-苯磺酰基-2-乙酰基-4-苄氧基-1H-吲哚 （4） 的合成
•     1.2.3 1- （4-苄氧基-1H-吲哚-2） -乙醇 （5） 的合成
•     1.2.4 4-苄氧基-2-乙基-1H-吲哚 （6） 的合成
•     1.2.5 1-苄基-4-苄氧基-2-乙基-1H-吲哚 （7） 的合成
•     1.2.6 1-苄基-2-乙基-4-羟基-1H-吲哚 （8） 的合成
•     1.2.7 [ （1-苄基-2-乙基-1H-吲哚-4-基） 氧基]乙酸叔丁酯 （9） 的合成
•     1.2.8 [[3- （氨基乙二酰基） -1-苄基-2-乙基-1H-吲哚-4-基]氧基]乙酸叔丁酯 （10） 的合成
•     1.2.9 伐瑞拉迪 （1） 的合成
• 2 结果与讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 朱周静,林联君,贤少赟

关键词: 伐瑞拉迪,磷酸脂酶抑制剂,合成,吲哚

来源: 化学研究与应用 2019年02期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 陕西国际商贸学院医药学院,陕西服装工程学院

分类号: TQ463

页码: 365-368

总页数: 4

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