导读:本文包含了头孢匹罗类似物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:头孢菌素,硫酸头孢匹罗,合成,抗菌活性
头孢匹罗类似物论文文献综述
陈国华,罗小川,任重,钟启星[1]（2010）在《硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究》一文中研究指出目的研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在叁乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗。(本文来源于《中国抗生素杂志》期刊2010年03期）
段学民[2]（2005）在《头孢匹罗和头孢匹罗类似物及其中间体的合成》一文中研究指出头孢菌素C的3位取代基的改造可以显着影响头孢菌素类抗生素的抗菌活性及药物代谢动力学,因此,C-3位改造一直是头孢菌素类药物研究和开发的重点和热点。头孢匹罗正是C-3位改造的成功范例,它以其优良的性能成为第四代头孢菌素类抗生素的代表。第四代头孢菌素的3’位均与含氮芳香化合物、N-取代哌啶或吡咯烷衍生物的氮原子相连接而成季铵结构,这种结构特点使第四代头孢菌素对细胞膜的穿透能力增强,从而使其具有了优异的抗菌性能。所以,用含氮芳香化合物和N-取代哌啶或吡咯烷衍生物对头孢匹罗的3’位进行修饰,将会成为寻找新的头孢菌素的一个重要研究方向。本文首先合成了头孢匹罗的重要中间体2,3-环戊烯并吡啶,然后合成了头孢匹罗类似物,并对其以GCLE为原料的合成路线进行了深入研究,建立了以GCLE为原料合成头孢匹罗及其类似物的合成路线,进而合成了头孢匹罗。另外,还以3-氯甲基吡啶盐酸盐和仲胺化合物为原料,经N-烷基化反应,合成了一系列吡啶衍生物; 以胺类化合物和丙烯酸甲酯为原料,经Michael加成、Dieckmann环合、酸性条件下脱羧,建立了合成N-取代-4-哌啶酮的合成路线。为对头孢匹罗的3’位进行修饰做了一些准备工作。以环戊酮为原料,经缩合、醚化得到O-烯丙基环戊酮肟,再经热重排反应合成了2,3-环戊烯并吡啶,总收率为21.1%。以邻苯二甲酸酐为原料,经置换、醚化、肼解等得到O-烯丙基环戊酮肟,再经热重排反应合成了2,3-环戊烯并吡啶,总收率23.1%。以苯为溶剂,在氧气环境中对O-烯丙基环戊酮肟进行热重排反应,可以提高其收率。以GCLE为原料,经碘置换、吡啶取代,再经“一锅法”脱酯基保护、酶催化水解和酰化反应,合成了头孢匹罗类似物3-[(1-吡啶鎓)-甲基]-7-[2-顺式甲氧亚胺基-2-(2-氨基噻唑基-4)-乙酰胺基]-头孢-3-烯-4-羧酸硫酸盐,总收率为65.2%。以GCLE为原料合成头孢匹罗类似物的最佳反应条件为:GCLE在避光低温(-5～0℃)条件下经置换反应制得GILE,产物不经分离直接与吡啶进行反应,(本文来源于《天津大学》期刊2005-01-01）
韩娟[3]（2005）在《头孢匹罗类似物的合成研究》一文中研究指出C-3位取代基的改变更换可以显着影响头孢菌素类抗生素的抗菌活性及药代动力学,因此C-3位修饰一直是头孢菌素类药物研究和开发的重点和热点。头孢匹罗正是C-3位修饰的成功范例,它以其优良的性能成为第四代头孢菌素类抗生素的代表。与之结构相似的C-3'侧链为吡啶类衍生物的头孢菌素类化合物很可能同样具有良好的抗菌活性,合成这类化合物以寻找具有潜在药用价值分子,是新药研发的重要方法。同时头孢匹罗的关键侧链——2,3-环戊烯并吡啶的合成也具有重要意义。对于2,3-环戊烯并吡啶的合成,本文重点研究了应用热重排反应的两条路线。路线一以环戊酮为起始原料,经缩合、脱溴化氢、热重排,2,3-环戊烯并吡啶的总收率为21.1 %;路线二以邻苯二甲酸酐为起始原料,经置换、脱溴化氢、热重排反应合成2,3-环戊烯并吡啶,总收率为20.8 %。对于头孢匹罗类似物,本文应用以头孢噻肟酸为原料的两条路线,和以GCLE为原料的一条路线对其进行了合成,重点研究并优化了以GCLE为起始原料的路线。GCLE经碘置换、吡啶取代、脱酯基保护、固定化青霉素酰化酶催化脱酰基、C-7位氨基酰化,合成了3-[(1-吡啶鎓) -甲基] -7-[2-顺式甲氧亚胺基-2-(2-氨基噻唑基-4) -乙酰胺基] -头孢-3-烯-4-羧酸盐,总收率为65.2%。(本文来源于《天津大学》期刊2005-01-01）
头孢匹罗类似物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
头孢菌素C的3位取代基的改造可以显着影响头孢菌素类抗生素的抗菌活性及药物代谢动力学,因此,C-3位改造一直是头孢菌素类药物研究和开发的重点和热点。头孢匹罗正是C-3位改造的成功范例,它以其优良的性能成为第四代头孢菌素类抗生素的代表。第四代头孢菌素的3’位均与含氮芳香化合物、N-取代哌啶或吡咯烷衍生物的氮原子相连接而成季铵结构,这种结构特点使第四代头孢菌素对细胞膜的穿透能力增强,从而使其具有了优异的抗菌性能。所以,用含氮芳香化合物和N-取代哌啶或吡咯烷衍生物对头孢匹罗的3’位进行修饰,将会成为寻找新的头孢菌素的一个重要研究方向。本文首先合成了头孢匹罗的重要中间体2,3-环戊烯并吡啶,然后合成了头孢匹罗类似物,并对其以GCLE为原料的合成路线进行了深入研究,建立了以GCLE为原料合成头孢匹罗及其类似物的合成路线,进而合成了头孢匹罗。另外,还以3-氯甲基吡啶盐酸盐和仲胺化合物为原料,经N-烷基化反应,合成了一系列吡啶衍生物; 以胺类化合物和丙烯酸甲酯为原料,经Michael加成、Dieckmann环合、酸性条件下脱羧,建立了合成N-取代-4-哌啶酮的合成路线。为对头孢匹罗的3’位进行修饰做了一些准备工作。以环戊酮为原料,经缩合、醚化得到O-烯丙基环戊酮肟,再经热重排反应合成了2,3-环戊烯并吡啶,总收率为21.1%。以邻苯二甲酸酐为原料,经置换、醚化、肼解等得到O-烯丙基环戊酮肟,再经热重排反应合成了2,3-环戊烯并吡啶,总收率23.1%。以苯为溶剂,在氧气环境中对O-烯丙基环戊酮肟进行热重排反应,可以提高其收率。以GCLE为原料,经碘置换、吡啶取代,再经“一锅法”脱酯基保护、酶催化水解和酰化反应,合成了头孢匹罗类似物3-[(1-吡啶鎓)-甲基]-7-[2-顺式甲氧亚胺基-2-(2-氨基噻唑基-4)-乙酰胺基]-头孢-3-烯-4-羧酸硫酸盐,总收率为65.2%。以GCLE为原料合成头孢匹罗类似物的最佳反应条件为:GCLE在避光低温(-5～0℃)条件下经置换反应制得GILE,产物不经分离直接与吡啶进行反应,
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
头孢匹罗类似物论文参考文献
[1].陈国华,罗小川,任重,钟启星.硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究[J].中国抗生素杂志.2010
[2].段学民.头孢匹罗和头孢匹罗类似物及其中间体的合成[D].天津大学.2005
[3].韩娟.头孢匹罗类似物的合成研究[D].天津大学.2005