热敏脂质体论文_李玲华,王莎莎,陈家琦,贾永艳,祝侠丽

导读:本文包含了热敏脂质体论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:热敏,脂质体,紫杉醇,多糖,复合体,靶向,溶剂。

热敏脂质体论文文献综述

李玲华,王莎莎,陈家琦,贾永艳,祝侠丽[1](2019)在《主动靶向热敏脂质体在肿瘤光热治疗中的应用研究》一文中研究指出靶向热敏脂质体是近年来新兴起的一种新型药物载体,其以低毒、靶向、高效等优点受到相关研究者们越来越多的关注。为了进一步提高抗肿瘤药物的靶向性、治疗效果和生物利用度,更多功能更多新靶点的热敏脂质体出现,且在肿瘤的光热治疗中扮演着重要角色。将其与光热治疗相结合,可进一步提高肿瘤的治疗效果。经过查阅和整理近年来国内外相关文献,综述当前主动靶向热敏脂质体的研究现状并展望其在肿瘤光热治疗中的发展前景。(本文来源于《中国医药科学》期刊2019年17期)

吴义来,汪魏平,徐文科[2](2019)在《Box-Behnken结合响应面法优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体》一文中研究指出目的:优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体.方法:运用Box-Behnken试验设计结合响应面法(BBD-RSM)以包封率为评价指标优化FU-LCTSLs的处方和制备工艺.考察按最优处方制备的FU-LCTSLs的理化性质,包括外观、粒径分布、Zeta电位、pH值和体外热敏释放实验,并对FU-LCTSLs进行稳定性研究.结果:经优化得到最优处方为脂质体膜材与氟尿嘧啶的质量比9.2∶1,水化液中氟尿嘧啶的浓度10mg/mL,有机相与水相的体积比7∶1.按此处方工艺制备的脂质体包封率40.85%,粒径113.7±8.7 nm,PDI=0.538±0.072,Zeta电位-15.34±4.26 mV,pH值7.35±0.04,温度敏感性良好,37℃下30 min累积释药率小于10%,42℃下8 min累积释药率大于95%.稳定性良好,0.22 um微孔滤膜过滤、注射用水或5%葡萄糖稀释对FU-LCTSLs包封率影响不大,4℃保存6个月渗漏率仅2.86%.(本文来源于《通化师范学院学报》期刊2019年08期)

袁佳妮,秦伟栋,韩俐莹,杨晓,丁雷[3](2019)在《复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征》一文中研究指出目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法叁种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热敏特性进行表征。结果叁种制备方法中,以复乳化-溶剂挥发法制备的树舌多糖热敏长循环热敏脂质体包封率和载药量最高(82.4%和7.2%),且其在28 d内稳定性良好,37℃时基本不释放,42℃时30 min内累计释药量到达90%以上。结论确立了复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的处方和工艺,所制备的脂质体粒径均一,具有良好的热敏特性,可为进一步递药系统研究提供依据。(本文来源于《临床超声医学杂志》期刊2019年03期)

罗文,袁佳妮,韩俐莹,杨晓,丁雷[4](2018)在《新型载树舌多糖长循环热敏脂质体-C3H8微泡复合体制备的初步研究》一文中研究指出目的制备载树舌多糖长循环热敏脂质体-C_3H_8微泡复合体。方法通过条件筛选,用复乳化-溶剂挥发法制备载树舌多糖长循环热敏脂质体,采用薄膜水化法制备C_3H_8微泡,利用生物素-亲和素将脂质体与微泡偶联,探索制备脂质体微泡复合体的条件,观察和记录其物理特性参数。结果质量比为32/5/3/3的DPPC:MPPC,DSPE-mPEG 2000-Bio:DSPE-mPEG2000混合物,所制备的载药脂质体大小为163nm,质量比为9/1/1的DPPC:DSPE-mPEG2000-Bio:DSPE-mPEG2000的混合物氯仿溶液,通过旋转(本文来源于《中国超声医学工程学会第十二届全国腹部超声医学学术大会论文汇编》期刊2018-10-12)

袁佳妮,罗文,韩俐莹,杨晓,丁雷[5](2018)在《乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征》一文中研究指出目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法采用薄膜分散法、逆向蒸发法、复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体。对脂质体的粒径、zeta电位、包封率和载药量、稳定性以及形态和热敏特性进行表征。结果采用薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法制备的脂质体包封率分别为45.7%,80.8%,82.4%,采用Delsa Nano C纳米粒度及Zeta电位分析仪测定脂质体粒径为163.2nm、测定Zeta电位为(本文来源于《中国超声医学工程学会第十二届全国腹部超声医学学术大会论文汇编》期刊2018-10-12)

杜春阳,赵龙,郭娜,高广宇,滕玉鸥[6](2018)在《新型嘌呤衍生物F7热敏脂质体的制备和评价研究》一文中研究指出目的制备F7热敏脂质体,对其物理化学性质进行表征,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰磷脂酰胆碱、肉豆蔻酰溶血卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为膜材,采用pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体;HPLC法测定F7热敏脂质体包封率、载药量;差示扫描量热仪考察脂质体相变温度;原子力显微镜表征脂质体形态;利用透析方法检验脂质体的热敏释放;采用激光粒度仪考察脂质体粒径与电位的分布情况;MTT法测量F7及F7热敏脂质体细胞毒性;利用Design-expert软件优化F7热敏脂质体的冻干工艺。结果 F7热敏脂质体的包封率为(97.56±0.22)%,载药量为(1.51±0.01)%;其相变温度为39.9℃,呈电负性,电位为(-15.10±0.85)mV,粒径为(86.94±1.21)nm,多分散系数为0.17±0.01。F7热敏脂质体与F7普通注射液相比,对肺癌细胞H1299和乳腺癌细胞MCF-7具有更强的生长抑制作用,且具有浓度依赖性。脂质体冻干后复溶,状态良好,包封率仍达95%,粒径约为130 nm。结论 pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体包封率高,稳定性好,方法简便易行,为后续F7制剂研发提供依据。(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2018年09期)

李明媛[7](2017)在《基于热敏脂质体及低密度脂蛋白模型的纳米载体靶向药物递送系统研究》一文中研究指出背景在肿瘤治疗领域,主动靶向药物递送系统早已引起各国的广泛关注。虽然该研究方向的论文发表量呈指数增加,却基本没有上市产品。基于物理化学和生物学原理分析,通过思考分子与纳米粒子在水介质中扩散能力的差异,以及纳米载体在体内的寻靶过程,已有很多研究工作剖析了主动靶向药物递送系统理论中存在的某些误区,揭示出主动靶向修饰的纳米载体有时并不能够按照载体设计初衷提高对肿瘤组织靶向效率的缺陷。EPR效应只适用于药物分子和具有足够扩散能力的纳米载体。目的为真正提高纳米载体对于肿瘤组织的靶向效率,提高成药性,我们将目光聚焦于依靠环境特异性响应的靶向释药纳米载体(以热敏感脂质体为模型)和具有强扩散能力的主动靶向纳米载体(以低密度脂蛋白为模型),这两种最具有可行性的靶向策略。本研究中旨在研究制备长春新碱及阿霉素共载药热敏脂质体(VD-TSL)和长春新碱人工低密度脂蛋白(VCR-a LDL),并进行一系列的物理化学性质评价,体外细胞评价,以及体内活体成像、药效学研究,说明这两种靶向策略可以显着提高纳米载体的肿瘤组织靶向效率。内容与方法第一部分:首先建立VCR与DOX同步分析的含量测定液相色谱检测方法,并进行了一系列方法学验证,接着采用薄膜分散法制备空白脂质体,p H梯度主动载药法实现VCR和DOX的同步载药,制备得到VD-TSL。以形态学研究、粒径和zeta电位、外观、热敏特性、包封率、磷脂分析、稳定性等为主要评价指标,进行评价。通过MTT法测定各组制剂结合加热对于两个细胞系的毒性,并利用激光共聚焦显微镜观察细胞摄取情况。建立裸鼠异种移植肿瘤模型,结合体外肿瘤部位局部加热,对VD-TSL进行了活体成像体内靶向分布研究,并对药效学及毒性进行了初步评价。第二部分:首先研究处方工艺,利用薄膜分散一步载药法,制备100nm和35nm的VCR-a LDL,随之进行粒径、zeta电位、包封率、形态学研究及稳定性等一系列物理化学性质评价。为比较两种粒径VCR-a LDL的扩散能力,我们进行了MTT单层细胞毒性研究、MTT扩散倒置细胞毒性研究、激光共聚焦观察肿瘤饼和肿瘤球模型载体渗透作用实验。接着建立了裸鼠异种移植肿瘤模型,进行VCR-a LDL的3D活体成像实验、组织分布研究及药效学评价。结果第一部分:制备得到平均粒径在85nm左右的VD-TSL,zeta电位约为零;透射电镜下观察,外观圆整;包封率达95%以上;制备多批样品,处方工艺重现性好;-20℃条件下放置6个月,VD-TSL稳定性良好。体外细胞毒性评价和摄取实验均表明VCR与DOX具有协同作用,同时加热还可以促进热敏脂质体进入肿瘤细胞内部,即包载药物的热敏脂质体与加热也有协同增效的作用。裸鼠异种移植模型活体成像实验也证明了以上结论。药效学实验结果表明,VDTSL结合肿瘤组织局部加热,具有很好的肿瘤抑制能力,抑瘤率达到了70%以上。同时,VD-TSL组裸鼠活动能力优于注射液组,且体重下降幅度最小,即显着降低了裸鼠的全身毒性。第二部分:制备了两个不同粒径的具有脂溶性核心和亲水性外壳结构的长春新碱人工低密度脂蛋白(VCR-a LDL),其中间粒径分别为100nm左右和35nm左右,呈正态分布,zeta电位基本为零。透射电镜下观察,可见VCR-a LDL的粒径大小分布均匀,外观圆整,并具有明显的壳核结构。不论100nm还是35nm VCR-a LDL,药物包封率均能够达到95%以上,且稳定性良好。细胞毒性MTT实验中两种粒径VCR-a LDL的细胞抑制率并无显着性差异,但MTT扩散倒置细胞毒性研究中,35nm VCR-a LDL扩散能力明显强于100nm VCR-a LDL,细胞抑制率更强。激光共聚焦显微镜下观察荧光标记的不同粒径a LDL对于体外肿瘤饼和肿瘤球模型的渗透作用,可见35nm a LDL的渗透能力虽没有荧光分子强,但显着强于100nm a LDL。3D活体成像实验中,与注射液组和100nm VCR-a LDL组相比,35nm VCR-a LDL组的肿瘤组织靶向滞留作用最强。药效学实验中,35nm VCR-a LDL组肿瘤抑制率最强,同时裸小鼠体重下降幅度最小,全身毒性最小。结论本研究成功研发制备了VD-TSL和VCR-a LDL,二者具有不同的靶向肿瘤释药原理,同时均具有良好的体外物理化学性质,及体内肿瘤组织靶向作用。工艺稳定重现性好。VD-TSL中结合了VCR与DOX的协同作用,以及载药热敏脂质体与加热效应的协同作用,是具有双重协同作用的环境控制靶向载体。VCR-a LDL中,a LDL本身自带主动靶向肿瘤的功能,通过考察100nm和35nm a LDL的靶向作用差异,说明减小粒径可以提高其扩散能力,能够充分利用EPR效应实现肿瘤组织被动靶向作用,才有基础进一步发挥主动靶向作用。(本文来源于《中国人民解放军军事医学科学院》期刊2017-06-01)

陆媛媛,符旭东,邓艾平,刘珏,李凯[8](2017)在《K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究》一文中研究指出目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的紫杉醇热敏脂质体(K237-PTX-TSL),HPLC法测量药物的包封率和载药量;采用马尔文激光粒度仪测定K237-PTX-TSL的粒径及粒径分布和Zeta电位;利用差示扫描量热法(DSC)测量相变温度(Tm);采用透析袋法测量相变温度下的释药规律并拟合释放曲线。结果:优化的处方为:DPPC∶DSPG∶MSPC∶DSPE-PEG-NHS=9∶1∶1∶1,药脂比为1/20,磷脂浓度为5.0%,DSPE-PEG-K237占处方磷脂总量为1%。制备得到的K237-PTX-TSL包封率为(94.23±0.76)%;粒测得K237-PTX-TSL粒径为(88.3±4.7)nm,电荷为-4.5 mv,PDI值为0.13±0.01;K237-PTX-TSL的相变温度为40.805℃,K237-PTX-TSL在42℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为In(100-Q)=-0.063 8t+4.713 0(r=0.994 4)。42℃时20 min内紫杉醇累计释放度为72.45%,60 min的累计释放度为98.84%。结论:K237修饰的热敏脂质体载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好,1 h内药物基本释放完全。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2017年08期)

雷玲[9](2017)在《K237修饰的热敏脂质体紫杉醇对卵巢癌荷瘤裸鼠药效学研究》一文中研究指出紫杉醇是一种高效的新型抗微管药物,是卵巢癌的一线用药。由于水溶性极低,临床使用时需加入溶媒(聚氧乙基代蓖麻油等)以增加其水溶性,但溶媒的使用易导致过敏反应的发生[1],发生率为34.7%,重者可致死亡。目前,以热敏脂质体作为载体的紫杉醇静脉给药系统成为了研究热点。K237特异性地结合血管内皮细胞上的人血管内皮生长因子受体-2(KDR)受体,从而抑制血管内皮生(本文来源于《山西医药杂志》期刊2017年02期)

韩璐,罗文,郭凯,张云飞,李轲[10](2016)在《载水飞蓟宾热敏脂质体-微泡复合体增效亚高温消融兔肝VX2肿瘤的病理学研究》一文中研究指出目的通过HE染色、超微结构及免疫组化观察亚高温场中载水飞蓟宾热敏脂质体一微泡复合体(silibinin-loaded temperature sensitive liposome-microbubble complex,STLMC)对兔肝VX2肿瘤的作用研究。方法VX2肿瘤组织取自荷瘤种兔腿部VX2肿瘤,新西兰大白兔(50只)接受超声引导下经皮VX2肿瘤种植穿刺法,将瘤块植入肝脏,2周后,二维超声灰阶成像选取50个VX2肝肿瘤。采用ECO-100C型微波仪,选用20 W、25W、30 W微波功率,做功lmin,间隔lmin;并用热电偶测温针及温度测量仪选取适宜功率,建立亚高温温场。超声成像仪器Mylab90 (ESAOTE,Italy);造影剂SonoVue微泡(Bracco,Italy)。西京医院超声科通过戊二醛交联法制得载水飞蓟宾热敏脂质体一微泡复合体(水飞蓟宾含量8ug/mL)。将50只瘤荷兔随机分为5组:微波亚高温辐照组(sub-hyperthermia microwave,SHM,n=10)、载水飞蓟宾热敏脂质体微泡复合体组(silibinin-loaded microbubble,STLMC,n=10)、微波亚高温辐照联合载水飞蓟宾热敏脂质体微泡复合体组(sub-hyperthermia microwave+silibinin-loaded microbubble,SHM+STLMC,n=10),微泡组(Microbubble,MB,n=10),空白对照组(Black control,BL,n=10)。分别给予微波热辐照、STLMC注射(经耳缘静脉注射8 ml STLMC,10 min内推注完成,并随后迅速推注2mL 0.9%生理盐水)、微波热辐照联合STLMC注射、微泡注射(经耳缘静脉注射8ml微泡)、无辐照无注射。治疗后7d及21d,分别使用HE观察巨噬细胞大体形态,透射电镜观察超微结构;免疫组化染色观察CD206、CD163标记的阳性细胞。结果根据肝组织内不同部位测温结果发现:微波功率20 W,做功间隔1 min可模拟亚高温温场(40-42℃)。HE染色结果示受损巨噬细胞形态失常,胞质深染,SHM+STLMC组受损巨噬细胞7d、21d分别为16.86±5.33/50HPF个,19.12±4.12/50HPF个;SHM组7d、21d分别为5.52±3.00/50HPF个,6.50±3.63/50HPF个;STLMC组7d、21d分别为7.04±3.70/50HPF个,5.27±2.71/50HPF个;MB组7d、21d分别为2.12±1.36/50HPF个,2.36±1.64/50HPF个;BL组7d、21d分别为0.98±1.00/50HPF个,1.22±1.05/50HPF个;SHM+STLMC组受损巨噬细胞明显多于其余各组(P<0.05);电镜下可见SHM+STLMC组出现染色质异常、线粒体肿胀、变性,胞质结构异常,胞质内高尔基氏体、粗面内质网等细胞器减少的巨噬细胞,SHM+STLMC组7 d、21 d分别为0.75±0.67/100HPF个,1.09±0.90/100HPF个;SHM+STLMC组受损巨噬细胞数目较其余各组明显增多(P<0.05),且21 d SHM+STLMC组较7 d组损伤更为显着(P<0.05);免疫组化染色示SHM+STLMC组CD206及CD163阳性表达的细胞较其余各组明显减少(P<0.05)。结论在亚高温温场中,载水飞蓟宾热敏脂质体微泡复合体可能通过抑制肿瘤微环境中肿瘤相关巨噬细胞(tumor associate macrophges,TAMs),限制肿瘤生长。(本文来源于《中国超声医学工程学会第十一届全国腹部超声医学学术会议论文汇编》期刊2016-10-28)

热敏脂质体论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的:优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体.方法:运用Box-Behnken试验设计结合响应面法(BBD-RSM)以包封率为评价指标优化FU-LCTSLs的处方和制备工艺.考察按最优处方制备的FU-LCTSLs的理化性质,包括外观、粒径分布、Zeta电位、pH值和体外热敏释放实验,并对FU-LCTSLs进行稳定性研究.结果:经优化得到最优处方为脂质体膜材与氟尿嘧啶的质量比9.2∶1,水化液中氟尿嘧啶的浓度10mg/mL,有机相与水相的体积比7∶1.按此处方工艺制备的脂质体包封率40.85%,粒径113.7±8.7 nm,PDI=0.538±0.072,Zeta电位-15.34±4.26 mV,pH值7.35±0.04,温度敏感性良好,37℃下30 min累积释药率小于10%,42℃下8 min累积释药率大于95%.稳定性良好,0.22 um微孔滤膜过滤、注射用水或5%葡萄糖稀释对FU-LCTSLs包封率影响不大,4℃保存6个月渗漏率仅2.86%.

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

热敏脂质体论文参考文献

[1].李玲华,王莎莎,陈家琦,贾永艳,祝侠丽.主动靶向热敏脂质体在肿瘤光热治疗中的应用研究[J].中国医药科学.2019

[2].吴义来,汪魏平,徐文科.Box-Behnken结合响应面法优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体[J].通化师范学院学报.2019

[3].袁佳妮,秦伟栋,韩俐莹,杨晓,丁雷.复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征[J].临床超声医学杂志.2019

[4].罗文,袁佳妮,韩俐莹,杨晓,丁雷.新型载树舌多糖长循环热敏脂质体-C3H8微泡复合体制备的初步研究[C].中国超声医学工程学会第十二届全国腹部超声医学学术大会论文汇编.2018

[5].袁佳妮,罗文,韩俐莹,杨晓,丁雷.乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征[C].中国超声医学工程学会第十二届全国腹部超声医学学术大会论文汇编.2018

[6].杜春阳,赵龙,郭娜,高广宇,滕玉鸥.新型嘌呤衍生物F7热敏脂质体的制备和评价研究[J].国际药学研究杂志.2018

[7].李明媛.基于热敏脂质体及低密度脂蛋白模型的纳米载体靶向药物递送系统研究[D].中国人民解放军军事医学科学院.2017

[8].陆媛媛,符旭东,邓艾平,刘珏,李凯.K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究[J].中国医院药学杂志.2017

[9].雷玲.K237修饰的热敏脂质体紫杉醇对卵巢癌荷瘤裸鼠药效学研究[J].山西医药杂志.2017

[10].韩璐,罗文,郭凯,张云飞,李轲.载水飞蓟宾热敏脂质体-微泡复合体增效亚高温消融兔肝VX2肿瘤的病理学研究[C].中国超声医学工程学会第十一届全国腹部超声医学学术会议论文汇编.2016

论文知识图

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