导读:本文包含了药物前体论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:药物,氟化,肿瘤,胶束,喜树碱,喜树,分子。
药物前体论文文献综述
杨寒,Feixia,Liu,Yin,Li,Bo,Yu[1]（2017）在《抗癌药物前体萝卜硫苷的微生物合成（英文）》一文中研究指出Epidemiological data have demonstrated a reduced risk of developing cancer with regular consumption of diets rich in cruciferous vegetables.This chemoprevention has been largely attributed to the presence of natural glucosinolate products,particularly methionine-derived glucoraphanin from broccoli.Here we report the first successful engineering of the complete biosynthetic pathway from methionine to glucoraphanin through 14 intermediates catalyzed by 10 enzymes in Escherichia coli via gene mining,pathway design,and protein modification.We usedbranched-chain amino transferase 3 to catalyze two transamination steps to ensure the purity of precursor molecules and used cysteine as a sulfur donor to simplify the synthesis pathway.Two chimeric cytochrome P450 enzymes were constructed and functionally expressed in E.coli.The Neurosporacrassahtrcynylcysttint sulfoxide lyase was used to replace the original plant C-S lyase.Other pathway enzymes were successfully mined from Arabidopsis thaliana ecotype Col-0,Brassica rapa,and Brassica oleracea.Biosynthesis of glucoraphanin after combined expression of the optimized enzymes in vivo was confirmed by liquid chromatography-tandem mass spectrometry analysis.No other glucosinolate analogs(except for glucoiberin) were identified that could facilitate the downstream purification processes.Production of glucoraphanin in this study serves as a proof-of-concept for the large-scale microbial production of specific glucosinolates that can benefit human health.(本文来源于《第十一届中国酶工程学术研讨会论文摘要集》期刊2017-10-18）
聂翠蓉[2]（2016）在《新方法首次可一步获得药物前体分子》一文中研究指出科技日报北京9月2日电 （记者聂翠蓉）2日出版的《科学》杂志公开了中美两国化学家的一项联合研究成果，他们发明了一种全新的合成方法，只需一步就能将自然界丰富的烃类有机分子转化成高附加值的手性腈类化合物，这是一类非常重要的有机中间体，广泛用于药物和农药的合成(本文来源于《科技日报》期刊2016-09-03）
王焱[3]（2016）在《基于单分子胶束构建的pH-敏感药物前体》一文中研究指出两亲性聚合物胶束作为药物递送载体是治疗癌症中的热门领域,但其容易受环境影响而发生解离,最终使药物未达到目的区域即提早释放。针对这一问题,我们构建了具有核-壳-冠结构的单分子胶束(?)-PNHNH_2-PDMAPS:其中内核为树状大分子聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM),是单分子胶束形成的基础;中间壳层含有大量的腙键,用以通过具有pH-敏感特性的动态键结合抗癌药物阿霉素(DOX);而最外面冠层的磺酸甜菜碱两性离子3-(2-甲基丙烯酰氧乙基二甲胺基)丙磺酸盐聚合物(3-[Dimethyl-[2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl]azaniumyl]propane-1-sulfonate,PDMAPS)则赋予单分子胶束优异的抗蛋白吸附性能及其在复杂介质中的分散稳定性。最终构建的药物前体(?)-Phyd-DOX-PDMAPS具有较高的载药量和突出的分散稳定性,DOX的释放具有明显的pH-敏感性。论文首先以乙二胺为核,乙二胺和丙烯酸甲酯为原料通过交替的迈克尔加成和酰胺化反应合成了单分子胶束内核叁代的聚酰胺-胺树状大分子PAMAM,并以叁乙胺为缚酸剂与2-溴异丁酰溴发生酰胺化反应制得了ATRP反应的大分子引发剂(?)-Br。以(?)-Br为大分子引发剂,以CuBr/bpy为催化体系,分别以甲基丙烯酸甲酯和磺酸甜菜碱两性离子性离子为单体利用分段ATRP聚合得到聚合物(?)-PMMA-PDMAPS,进一步通过肼解反应得到聚合物单分子胶束(?)-PNHNH_2-PDMAPS。采用核磁、红外、粒度仪和透射电镜表征了聚合物的结构和形态,研究了单分子胶束在不同放置时间、及不同盐溶液中的粒径变化,同时考察了单分子胶束在蛋白质溶液中的分散稳定性,结果表明合成的单分子胶束具有良好的分散稳定性。通过动态键连接抗癌药物DOX合成了药物前体(?)-Phyd-DOX-PDMAPS,通过紫外测定其载药量和包封率,与物理包埋的载药胶束比较可知药物前体具有较高的载药量。在两种具备生理意义的pH(5.0和7.4)条件下研究了(?)-PhydDOX-PDMAPS的体外释放,在pH=5.0时可以稳定释放,可以达到80%以上的累积释药量;在pH=7.4时稳定存在,释放量很少,低于物理包埋方式的DOX@(?)-PDMAPS组。细胞实验的结果表明单分子胶束无细胞毒性,生成药物前体后可以被细胞内吞,且具有良好的抗癌活性。研究结果预示这论文所构建的(?)-Phyd-DOX-PDMAPS药物前体在药物递送领域具有潜在的应用价值。(本文来源于《天津大学》期刊2016-05-01）
陈元胜,吕光政,罗习[4]（2012）在《膜技术分离天然特效抗癌药物前体喜树碱》一文中研究指出文章介绍了膜技术分离天然特效抗癌药物前体喜树碱的技术原理、主要技术指标、技术创新点及关键技术与工艺。(本文来源于《企业科技与发展》期刊2012年10期）
沈鹏[5]（2009）在《~（18）F标记的氨基酸类及雌激素类正电子发射断层显像药物前体的合成》一文中研究指出正电子发射断层显像(PET)是近年来迅速发展起来的一种先进的核医学诊断技术,在临床上已广泛用于肿瘤、神经精神疾病和心血管疾病等的诊断和基础研究。本文研究的主要内容是合成可用于~(18)F进行标记的含有饱和脂肪族碳链的氨基酸类和雌激素类显像剂的前体。传统的氨基酸类显像剂合成时具有向芳香环上直接引入~(18)F困难,放化收率比较低等问题。为了避开这些问题,我们选择在相应的前体中引入一条含有易离去基团的脂肪族侧链的路线来合成可用于~(18)F标记的氨基酸类显像剂,该前体中的易离去基团可以与~(18)F负离子发生亲核取代反应,从而很容易地引入~(18)F,提高~(18)F标记产物的放化收率。我们以L-苯丙氨酸、L-酪氨酸和L-多巴为起始原料,在温和的反应条件下,经过一系列碘化反应、基团保护反应及与端位炔的Sonogashira交叉偶联反应得到芳香环上连有脂肪族侧链的新型PET前体。这些前体引入了侧链,虽然改变了原料的结构,但并不会影响其活性基团,可以作为显像剂前体。以表雌叁醇为起始原料经过基团保护反应以及酯化反应,合成显像剂前体,该前体经过标记可以得到具有临床使用价值的雌激素受体显像剂16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇(~(18)F-FES)。(本文来源于《天津大学》期刊2009-05-01）
胡子文,王科太,万涛,廖华菁,吴晓蓉[6]（2009）在《一种新型抗癌放射性药物前体的设计与合成》一文中研究指出设计并合成一种用于治疗肿瘤的放射性~(125)I标记的药物前体:2-(2,-磷酸化羟苯基)-6-碘-4-(3氢)-喹唑啉酮,并经荧光光谱、FTIR、MS和NMR确证了目标化合物的结构。在碘标记当中,使用双(叁丁基)锡来活化标记困难的有机分子,方法操作简单,定位准确,结果证明有用。(本文来源于《四川大学学报(自然科学版)》期刊2009年01期）
谷晓霞[7]（2008）在《含共轭烯炔结构单元的药物前体的合成和表征》一文中研究指出目的:合成含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜。方法:通过端炔与烯基砜发生了Sonogashira偶联反应,生成含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜。结果:产物经过1H NMR,13C NMR,HRMS(EI),IR和X-ray等表征。数据表明该反应合成的含共轭烯炔结构单元的药物前体烯基砜中的双键构型为Z型。结论:端炔与烯基砜发生了Sonogashira偶联反应区域和立体选择性地合成了含共轭烯炔结构单元的烯基砜,该反应为合成药物前体烯基砜提供了新方法。(本文来源于《皖南医学院学报》期刊2008年05期）
伍洲[8]（2008）在《新型~（18）F标记的氨基酸类正电子发射断层显像药物前体的合成研究》一文中研究指出正电子发射断层显像(PET)是近年来迅速发展起来的一种先进的核医学诊断技术,在临床上已广泛用于肿瘤、神经精神疾病和心血管疾病等的诊断和基础研究。PET的应用和发展离不开PET显像药物,标记显像药物所用放射性核素氟-18(~(18)F)以其具有相对长的半衰期、允许有较充足的药物标记和显像研究时间、其类氢特性不会引起标记分子的空间结构和生物活性发生明显改变等优点受到人们的关注。但目前临床上常用的氟-18(~(18)F)PET显像药物非常单一,传统药物[~(18)F]FDG在病情诊断方面存在一定的局限性,因此开发和筛选其它适宜的~(18)F标记药物前体以及成功标记~(18)F的工作成为了目前研究的重点。本文研究的主要内容是合成易于~(18)F进行饱和碳链上亲核标记的氨基酸类和肾上腺素类放射性显像药物前体,具体如下:针对传统多巴胺代谢显像剂6-[~(18)F]氟-L-多巴亲核标记前体合成繁琐、直接向多巴的芳香环上引入~(18)F困难等问题,我们以L-多巴为起始原料,通过简单的合成方法得到了L-多巴芳环的3位C-O侧链上连有易离去基团、便于~(18)F进行亲核标记的目标产物。以L-苯丙氨酸、L-酪氨酸和L-多巴为起始原料,在温和的反应条件下,经过一系列碘化反应、基团保护反应及与丁炔醇端位炔的Sonogashira交叉偶联反应等得到了叁个芳香环上连有C-C侧链的新型~(18)F标记前体。这些前体的C-C侧链上连有易离去基团,可与~(18)F发生脂肪族亲核取代反应。引入侧链的方法虽然改变了原料的结构,但并不会影响其活性基团,同时这些化合物易于标记~(18)F、在体内代谢稳定,非常适于作为显像剂前体。以提取自植物的脱氧肾上腺素(辛弗林)为原料,制备了C-O侧链上连有易离去基团、可用于亲核氟化标记反应的PET心肌交感神经受体显像剂前体,这一方法合成步骤简便,所得目标产物收率较高。(本文来源于《天津大学》期刊2008-05-01）
肖建,曹透峰[9]（2008）在《5-氟尿嘧啶及其药物前体在胃肠道肿瘤化疗中的应用》一文中研究指出5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)最早于1957年由Heidel-berger等合成并投入临床使用[1],至今已经有近50年的历史,但目前它仍然是胃肠道肿瘤化学治疗中的最主要药物之一。5-FU具有针对上皮源性肿瘤的活性,在胃肠道肿瘤的(本文来源于《临床消化病杂志》期刊2008年02期）
何佳恒,陈雅宏,肖沣峰,刘黎,刘国平[10]（2007）在《酶解沉积放射性肿瘤药物前体的合成研究》一文中研究指出A prodrug of radioiodo-pharmaceutical,p-Boc-Trp-Trp-NH(CH2)6NH-PO(ONH4)-O-PhI was synthesized,which have targets for cancer.(本文来源于《化学研究与应用》期刊2007年08期）
药物前体论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
科技日报北京9月2日电 （记者聂翠蓉）2日出版的《科学》杂志公开了中美两国化学家的一项联合研究成果，他们发明了一种全新的合成方法，只需一步就能将自然界丰富的烃类有机分子转化成高附加值的手性腈类化合物，这是一类非常重要的有机中间体，广泛用于药物和农药的合成
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
药物前体论文参考文献
[1].杨寒,Feixia,Liu,Yin,Li,Bo,Yu.抗癌药物前体萝卜硫苷的微生物合成（英文）[C].第十一届中国酶工程学术研讨会论文摘要集.2017
[2].聂翠蓉.新方法首次可一步获得药物前体分子[N].科技日报.2016
[3].王焱.基于单分子胶束构建的pH-敏感药物前体[D].天津大学.2016
[4].陈元胜,吕光政,罗习.膜技术分离天然特效抗癌药物前体喜树碱[J].企业科技与发展.2012
[5].沈鹏.~（18）F标记的氨基酸类及雌激素类正电子发射断层显像药物前体的合成[D].天津大学.2009
[6].胡子文,王科太,万涛,廖华菁,吴晓蓉.一种新型抗癌放射性药物前体的设计与合成[J].四川大学学报(自然科学版).2009
[7].谷晓霞.含共轭烯炔结构单元的药物前体的合成和表征[J].皖南医学院学报.2008
[8].伍洲.新型~（18）F标记的氨基酸类正电子发射断层显像药物前体的合成研究[D].天津大学.2008
[9].肖建,曹透峰.5-氟尿嘧啶及其药物前体在胃肠道肿瘤化疗中的应用[J].临床消化病杂志.2008
[10].何佳恒,陈雅宏,肖沣峰,刘黎,刘国平.酶解沉积放射性肿瘤药物前体的合成研究[J].化学研究与应用.2007
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