导读:本文包含了抗乳腺癌药论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:乳腺癌,紫杉醇,药物,靶向,酪氨酸,金额,水合物。
抗乳腺癌药论文文献综述
翁智兵,田苗[1]（2019）在《新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成研究进展》一文中研究指出本文较全面地综述了瑞博西尼及其关键中间体的合成路线。通过合成工艺的比较和分析,瑞博西尼的合成主要包括2个关键步骤:构建6-位酰胺取代、7-位环戊基取代的吡咯并嘧啶环,以及2-氯-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺与4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的缩合。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的氰化物、部分操作条件苛刻和总收率低等。新开发的路线通过选择恰当的原料和反应,或通过汇聚式合成方式来减少反应步骤,避免采用钯类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和具有工业化价值的合成路线。瑞博西尼的合成路线总体上向着原辅料廉价易得、反应路线短、试剂环保、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有路线而言,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的路线最具工业化前景。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2019年06期）
洪艺君,唐凤翔[2]（2019）在《新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成进展》一文中研究指出瑞博西尼是一种有高度特异性细胞周期依赖性激酶CDK4/6双重抑制剂,用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文报道了迄今为止的瑞博西尼的合成工艺路线和其关键中间体7的合成工艺路线,并进行了相应的评价,指出了改进的方向。对所有合成工艺路线的分析表明,瑞博西尼的合成主要有两种途径,均为汇聚式,分别涉及两个关键中间体的合成。(本文来源于《海峡药学》期刊2019年04期）
南方医药经济研究所经济研究室,汇编[3]（2019）在《新品“挑衅” 抗乳腺癌药战火很燃》一文中研究指出乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、卵巢癌和子宫肌瘤是危害女性健康的重大疾病,其中乳腺癌已是女性恶性肿瘤发病率最高的一类疾病。国内治疗乳腺癌的药物品种渐多,市场竞争激烈。乳腺癌发病率全球第二全球新发癌症发病率最高的依次为:肺癌、乳腺癌、结肠直(本文来源于《医药经济报》期刊2019-03-18）
蔡德山[4]（2018）在《抗乳腺癌药领先方阵大步迈进》一文中研究指出随着人类对肿瘤生物学研究的全面推进,肿瘤的治疗方法由单纯的手术治疗演进为综合性治疗,治疗手段包括抗体类药物、小分子靶向药物、传统化疗、内分泌治疗、中医药治疗以及近年大热的免疫治疗。尤其在乳腺癌治疗领域,针对不同年龄阶段以及作用于细胞表面的人表皮生长因子Ⅱ(本文来源于《医药经济报》期刊2018-03-08）
高芳,谢伟,何月桂,唐凤翔[5]（2018）在《新型抗乳腺癌药帕博西尼的合成进展》一文中研究指出帕博西尼(palbociclib)是一种治疗转移性乳腺癌的新药,于2015年获得美国食品药品监督管理局批准上市。本文较全面地报道了帕博西尼的9种合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺的比较和分析,发现帕博西尼的合成主要包括4个关键步骤:构建吡啶酮并嘧啶环、2位引入[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基、6位引入乙酰基和8位引入环己基。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的有机锡化物和强碱二(叁甲基硅基)胺基锂(Li HMDS)、部分操作条件苛刻和总收率低。新开发的路线或通过选择恰当的原料和反应,或选用新型反应器如微波-超声波联合反应器,或通过"一锅煮"方式来减少反应步骤,避免采用钯类和有机锡类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和较具有工业化价值的合成路线。帕博西尼的合成路线总体上向着原辅材料价廉易得、所采用试剂环保、反应路线短、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有的合成路线而言,倘若能寻找到操作简单的催化剂代替强碱Li HMDS,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的合成路线8具有较强的工业化前景;倘若能解决微波-超声波联合反应器的放大问题,以2-乙酰基-2-丁烯酸甲酯为起始原料的合成路线6是最具工业化前景的路线。此外,本文也介绍了具有更好的药代性质和体内稳定性的氘代帕博西尼的合成工艺,可根据帕博西尼的先进合成路线对此工艺进行改进。(本文来源于《化工进展》期刊2018年01期）
赵灿[6]（2016）在《新型抗乳腺癌药甲苯磺酸盐拉帕替尼—水合物的合成工艺及初步晶型研究》一文中研究指出乳腺癌(breast cancer)作为全世界女性最常见的恶性肿瘤,已经成为当今世界癌症死亡率仅次于肺癌的疾病。传统的治疗手段比如手术治疗、放疗、化疗、内分泌治疗等由于复发率高,特异性差,不良反应严重,治疗所带来的身体上和心理上的痛苦等缺点,在临床上的应用受到限制。近年来靶向治疗成为乳腺癌治疗的研究热点,本文综述了乳腺癌的发病机制、治疗手段,着重介绍一些治疗药物。靶向治疗抗乳腺癌药的代表—甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物(lapatinib ditosylatemonohydrate),N-{3-氯-4-[(3-氟苄氧基]苯基}-6-[5-({[2-(甲磺酰基)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺双(4-甲基苯磺酸盐)一水合物,是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司研发的人表皮生长因子受体EGFR和HER-2双重可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2007年被美国FDA批准上市,用于与卡培他滨联用,针对HER-2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗,商品名为Tykerb,为口服缓释片。拉帕替尼具有治愈率高,治疗耐受性好,且副作用小的优点,是口服片剂而非静脉注射药物,应用也更加方便。作为新型抗乳腺癌靶向新药,拉帕替尼在乳腺癌治疗领域的前景是巨大的。因此,对其合成工艺的研究意义重大。本文经过大量的文献调研,总结出甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物现有的九条合成路线,并对每条路线的优缺点如反应条件,产品收率,后处理等因素进行分析和筛选,选择以已经实现工业化生产且廉价易得的中间体1(N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺)为起始原料,与5-甲酰呋喃-2-基硼酸发生Suzuki偶联反应,再与2-甲磺酰基乙胺盐酸盐发生鲍奇还原反应(Borch reduction)生成拉帕替尼,再与对甲苯磺酸一水合物成盐,最后在异丙醇和水中转晶成甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物。本文先对甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物的合成工艺进行小试优化,在Suzuki偶联反应中,我们从其反应溶剂、催化剂用量、反应摩尔比和反应时间以及后处理的角度进行优化,解决了反应不完全的问题,提高了反应收率。在鲍奇还原反应生成拉帕替尼的反应中,我们从反应摩尔比和反应温度、硼氢化钠的还原时间和后处理的角度进行优化,缩小了对下一步产品纯度影响较大的主要杂质,同时缩短了反应步骤,将以前的两步反应合并为一步处理,简化了操作。在合成对甲苯磺酸盐拉帕替尼的反应中,我们从其反应溶剂、反应摩尔比、反应时间和反应温度的角度进行优化,大大缩短了反应时间,产品收率和纯度也得到很大的提高。在对甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物的晶型的研究中,我们对比了制备晶型的叁种方法的优缺点,选择操作简单,收率较好且尚未确证其晶型的方法进行深入研究,我们通过显微镜,热重-差示量热扫描分析法(TGA-DSC)和X-射线粉末衍射(XRPD)等仪器手段对结晶过程进行探索,得到了制备甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物药用晶型的新方法。本文通过对甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物的合成路线进行优化,使其总产率由原来的43.20%提高至85.83%以上,终产品纯度高达99.89%以上。最后在工艺放大研究中,我们将其放大至50～100 g水平对其收率和纯度的稳定性进行探索和优化,得到了一条在100 g水平稳定的工艺放大路线,这为接下来的中试放大提供了可靠数据。所有合成的化合物的结构都经核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱(MS)等进行了确证。对甲苯磺酸盐拉帕替尼一水合物的晶型也用XRPD和TGA-DSC进行了确证。(本文来源于《山东大学》期刊2016-05-23）
蔡德山[7]（2015）在《抗乳腺癌药领跑者风头不减》一文中研究指出近日，青年女歌手姚贝娜因乳腺癌转移离世，被人们誉为“头号红颜杀手”的乳腺癌继续冷酷到底。 2014年4月，我国发布的《2013年中国肿瘤登记年报》指出，乳腺癌位于肺癌、胃癌、结肠癌等癌症之后，在中国女性癌症死亡构成比中列第五位。根据国家癌(本文来源于《医药经济报》期刊2015-01-28）
蔡德山[8]（2013）在《抗乳腺癌药急速增长》一文中研究指出如今，乳腺癌已经成为女性发病率最高的恶性肿瘤，占女性全身各种恶性肿瘤总发病率的7%～10%。全世界每年约有130万妇女罹患乳腺癌，死亡率约为38%。 中国人口协会发布的《中国乳腺疾病调查报告》显示，乳腺癌发病率居我国城市女性肿瘤疾病的首位。在无(本文来源于《医药经济报》期刊2013-10-30）
[9]（2010）在《抗乳腺癌药曲妥珠单抗-DM1》一文中研究指出由罗氏集团子公司Genentech研制的抗癌药曲妥珠单抗-DM1(T-DM1)是将ImmunoGen公司的高活性抗有丝分裂产品DM1与罗氏公司的治疗性人源化抗HER2抗体曲妥珠单抗(trastuzumab,Herceptin)连接而形成的一种肿瘤激活前药(本文来源于《药学进展》期刊2010年09期）
本报特约撰稿人,徐铮奎[10]（2008）在《他莫昔芬涅盘》一文中研究指出闻名中外的“伟哥”（西地那非），其前身只是一只默默无闻的治疗心血管疾病的药物，后经研究者发现其具有抗阳痿的功效后，将它改造成为一只抗ED新药，“伟哥”从此一举成名，并迅速在国际医药市场走红至今。在失败中寻求突破他莫昔芬（叁苯氧胺）的经(本文来源于《医药经济报》期刊2008-07-23）
抗乳腺癌药论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
瑞博西尼是一种有高度特异性细胞周期依赖性激酶CDK4/6双重抑制剂,用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文报道了迄今为止的瑞博西尼的合成工艺路线和其关键中间体7的合成工艺路线,并进行了相应的评价,指出了改进的方向。对所有合成工艺路线的分析表明,瑞博西尼的合成主要有两种途径,均为汇聚式,分别涉及两个关键中间体的合成。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
抗乳腺癌药论文参考文献
[1].翁智兵,田苗.新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成研究进展[J].中国医药工业杂志.2019
[2].洪艺君,唐凤翔.新型抗乳腺癌药瑞博西尼的合成进展[J].海峡药学.2019
[3].南方医药经济研究所经济研究室,汇编.新品“挑衅”抗乳腺癌药战火很燃[N].医药经济报.2019
[4].蔡德山.抗乳腺癌药领先方阵大步迈进[N].医药经济报.2018
[5].高芳,谢伟,何月桂,唐凤翔.新型抗乳腺癌药帕博西尼的合成进展[J].化工进展.2018
[6].赵灿.新型抗乳腺癌药甲苯磺酸盐拉帕替尼—水合物的合成工艺及初步晶型研究[D].山东大学.2016
[7].蔡德山.抗乳腺癌药领跑者风头不减[N].医药经济报.2015
[8].蔡德山.抗乳腺癌药急速增长[N].医药经济报.2013
[9]..抗乳腺癌药曲妥珠单抗-DM1[J].药学进展.2010
[10].本报特约撰稿人,徐铮奎.他莫昔芬涅盘[N].医药经济报.2008
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