诺蒎酮基噻唑腙类化合物的合成及对α-淀粉酶的抑制活性

论文摘要

以天然β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,经缩合和环化等反应,合成了24个诺蒎酮基噻唑腙类化合物,采用1H NMR, 13CNMR,HRMS等方法对其结构进行表征,研究了噻唑腙类化合物对α-淀粉酶的抑制活性.结果表明,与阳性对照阿卡波糖相比,有6种化合物对α-淀粉酶表现出优良的的抑制活性,其中4-（2-（2-（6,6-二甲基-3-（4-甲基苄亚基）双环[3.1.1]庚烷-2-亚基）肼基）噻唑-4-基）苯酚（SZ14）的IC50值可达到4.11μmol/L.从化合物的结构与活性关系看,R2的结构对活性具有显著的影响.抑制动力学结果表明,这6种化合物是针对α-淀粉酶的非竞争性抑制剂.采用分子对接方法评价了噻唑腙类化合物与α-淀粉酶的结合亲和力,并分析探索了化合物SZ14与α-淀粉酶的结合方式.

论文目录

• 1 结果与讨论
•   1.1 合成与表征
•   1.2 生物活性测定
•   1.3 作用机制研究
• 2 结论
• 3 实验部分
•   3.1 仪器与试剂
•   3.2 化合物2的制备
•   3.3 化合物3的制备
•   3.4 化合物SZ1～SZ24的制备
•   3.5 α-淀粉酶抑制率测定
•   3.6 抑制类型实验
•   3.7 分子对接

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张强健,王芸芸,赵雨珣,马崇慧,杨益琴,徐徐,谷文,王石发

关键词: 诺蒎酮,噻唑腙,淀粉酶抑制剂,分子对接

来源: 有机化学 2019年05期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 南京林业大学化学工程学院,南京林业大学轻工与食品学院,南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心

基金: 国家自然科学基金(No.31470592)资助项目~~

分类号: TQ463

页码: 1372-1382

总页数: 11

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