茄呢醇论文_吴晓贺

导读:本文包含了茄呢醇论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:辅酶,马铃薯,保尔,胶束,树脂,蚕沙,复合物。

茄呢醇论文文献综述

吴晓贺[1](2019)在《两亲性茄呢醇衍生物构建的纳米药物及其抗肿瘤性能研究》一文中研究指出在纳米载体对难溶性药物的传递中,胶束因具有良好的性能和应用而备受关注。但是在胶束系统中引入大量惰性材料将会出现毒性蓄积和生物代谢等问题。本课题以具备药理活性的茄呢醇为原料,进行茄呢醇衍生物的合成并以此构建纳米载药体系,用于抗肿瘤研究。1.茄呢醇衍生物的合成及胶束制剂性能研究(1)以茄呢醇为原料通过酯化反应、溴代并引入硫醚键等合成SOL-Br、STS、MSS叁种茄呢醇衍生物,并以此能制备空白胶束,对4种空白胶束通过激光粒度仪、荧光光度仪、酶标仪等进行CMC测定,储藏、稀释稳定性和溶血率考察,发现修饰后的茄呢醇衍生物比茄呢醇性能有所提高,但是SOL-Br、STS、MSS胶束组存在不能载药等问题,在STS、MSS胶束浓度为10-30μg/mL时溶血率高于5%,但与STS结构相似的对照品FTS符合医用标准。(2)以MTT法将茄呢醇及其衍生物制剂对癌细胞HepG-2、MCF-7、L02进行毒性考察和比较,发现毒性从STS、MSS、SOL-Br、SOL胶束依次减小,而且STS胶束毒性明显高于对照品FTS(48 h时对HepG-2细胞IC50值分别为0.021 mg/mL、0.117mg/mL),说明制备的茄呢醇衍生物较之茄呢醇其抗肿瘤活性明显增加。2.茄呢醇衍生物与PEG-DiHZ形成载药体系的抗肿瘤研究(1)将PEG进行端基醛基和腙键修饰得到PEG_(6000)-DiCHO和PEG_(6000)-DiHZ,将其作为亲水段与茄呢醇及其衍生物形成自组装体系,首先筛选出只有PEG_(6000)-DiHZ能与茄呢醇衍生物STS、MSS、SOL-Br能形成稳定的载药自组装体系,并以最高载药量为评价标准筛选出两者摩尔比为2:1时获得模型药物阿霉素的载药量分别为3.55%、3.46%、2.91%。(2)按PEG_(6000)-DiHZ与茄呢醇衍生物STS、MSS、SOL-Br摩尔比为2:1时形成空白和载药自组装体,并考察其稳定性、溶血率,不仅解决了单纯茄呢醇衍生物溶血率过高、不能载药等问题,还能证明形成的自组装体具有进一步的静脉给药可行性。(3)载药自组装体体外模拟药物释放实验中3种载药自组装体pH 5.0时,60 h后释放量均达到了75-80%。(4)对空白和载药自组装体进行体外细胞毒性考察,发现对癌细胞抑制结果顺序为Free DOX>STS:PEG6000-DiHZ-DOX>MSS:PEG6000-DiHZ-DOX>SOL-Br:PEG_(6000)-DiHZ-DOX,另外空白自组装体依然保持上一章节中茄呢醇衍生物的细胞毒性,且对癌细胞抑制顺序为STS:PEG_(6000)-DiHZ>MSS:PEG_(6000)-DiHZ>SOL-Br:PEG_(6000)-DiHZ。(5)以H22荷瘤小鼠为模型进行空白及载药自组装体药效学评价,发现抑瘤效果顺序为:STS:PEG_(6000)-DiHZ-DOX>MSS:PEG_(6000)-DiHZ-DOX>SOL-Br:PEG_(6000)-DiHZ-DOX>Free DOX>STS:PEG_(6000)-DiHZ>MSS:PEG_(6000)-DiHZ>SOL-Br:PEG_(6000)-DiHZ;且通过H&E切片及TUNEL结果再次验证了茄呢醇衍生物与药物的联合抗肿瘤效果,并显示出具药理活性的自组装体在纳米医药的良好的应用前景。(本文来源于《河南大学》期刊2019-06-01)

孙心齐,唐棣,戴重江[2](2008)在《用大孔吸附树脂提纯茄呢醇》一文中研究指出用非极性大孔吸附树脂吸附茄呢醇中的杂质,可达到提纯的目的。通过实验,对HZ-802、HZ-803、HZ-803A、HZ-8414种大孔吸附树脂吸附茄呢醇中的杂质进行比较,树脂HZ-803对茄呢醇有较好的提纯效果,可将20%的茄呢醇提纯至40%,将34%的茄呢醇提纯至65%,有望用于工业上提纯茄呢醇。(本文来源于《河北化工》期刊2008年11期)

俞雄杰[3](2008)在《辅酶Q_(10)的高立体选择性合成研究和茄呢醇及其类似化合物的全合成研究》一文中研究指出辅酶Q_(10)(Coenzyme Q_(10))是一种含有10个异戊二烯结构侧链的葵烯醌,化学名为2,3-二甲氧基-5-甲基-6-十异戊烯基苯醌。1940年由Moore等发现,1957年Frederick从牛心线粒体中分离得到。其广泛存在于动物、植物、微生物等的亚细胞结构中,与动植物和微生物的生化过程有着密切的关系,是细胞自身合成的天然抗氧化剂和细胞代谢的激活剂。自1960年代中期首次被用于治疗心脏病开始,辅酶Q_(10)作为一种重要的生化药物被广泛研究。近年来,辅酶Q_(10)又被广泛用于化妆品、营养保健品以及食品添加剂。辅酶Q_(10)的主要制备方法有:动植物组织提取法、微生物发酵法和化学合成法。从上世纪五六十年代开始,化学工作者们对辅酶Q_(10)的合成路线一直进行着不懈的探讨与研究,至今基本形成了以侧链直接引入和侧链延长为主的半合成法,以及摆脱茄呢醇为起始原料限制的全合成方法。本文分两个方向探索辅酶Q_(10)的化学合成新方法。首先以侧链延长法为基础,设计并尝试了若干条辅酶Q_(10)高立体选择性半合成路线;另外利用固相合成技术完成了茄呢醇的高立体选择性全合成研究。辅酶Q_(10)半合成研究的重点在于辅酶Q_1衍生物的构建,即C_5侧链的引入和修饰及其与茄呢砜偶联后磺酰基的脱除。在第一条半合成路线中,以甲氧基甲基保护的辅酶Q_0还原物为起始原料,通过H/Li交换后与环氧乙烷偶联,成功向母环引入C_2侧链,继而通过Swern氧化、Wittig反应、LiAlH_4还原和溴代反应逐步构建C_5侧链。其中通过Wittig反应构建双键,获得了92%的产率和99.3%的立体选择性。随后与茄呢砜偶联,完成50个碳骨架侧链的构建。通过对砜基脱除方法的反复探索,最终采用萘钠作为还原剂,实现了砜基的高效脱除:产率99%且未发现双键移位的异构产物。然后利用空气作为氧化剂,实现了保护基甲氧基甲基的脱除和酚的氧化反应一步完成,得到目标产物辅酶Q_(10),简化了反应过程,有效提高了合成效率。第二条合成路线以甲氧基甲基保护的辅酶Q_0还原物的溴代物为起始原料,与C_5侧链直接偶联,一步制得辅酶Q_1衍生物,弥补了逐次构建C_5侧链所导致的产率偏低的不足,提高了辅酶Q_0的利用率;而利用Li/EtNH_2作为还原剂脱除砜基,有效避免了第一条路线中大量使用萘锂的缺点。另一方面,尝试了葵异戊二烯醇和茄呢醇的全合成研究。其重要意义在于:1)通过这两个化合物的全合成研究可以丰富化学理论和合成方法,提高合成能力,扩展反应的应用范围; 2)可以为建立聚异戊烯及类似长链化合物的合成策略积累经验规律; 3)可以为辅酶Q_(10)等有重要应用价值的化合物的化学合成研究提供理论和技术支持。以香叶醇为起始原料,按照(C_(10)+C_(10))+(C_(10)+C_(10))+C_(10)的合成策略,通过二次二氧化硒末端甲基选择性氧化,叁次改进的Biellmann-Ducep偶联和叁次磺酰基脱除反应完成了葵异戊二烯醇的全合成。此汇聚式的合成策略特别适合于较长链的低聚异戊二烯类化合物的合成,可以有效缩短反应路线,提高合成效率。但是异构化产物繁多,提纯困难的缺点仍然无法避免。因此,我们在均相合成葵异戊二烯醇路线的基础上,将香叶醇固载在DHP-MO型树脂上,按照(C_(10)+C_(10))+C_5+(C_(10)+C_(10))的策略,通过两次氧化反应,叁次偶联和磺酰基脱除反应,建立了茄呢醇的固相合成方法,成功避免了均相合成过程中繁琐的色谱纯化操作。总之,通过对辅酶Q_(10)的半合成和茄呢醇的全合成研究,开发了几条有潜在工业化价值的合成路线,为辅酶Q_(10)的合成奠定了化学基础。(本文来源于《复旦大学》期刊2008-10-18)

王森,张承明,董学畅,张艳宏[4](2007)在《基质固相分散-高效液相色谱法测定烟草中的茄呢醇》一文中研究指出研究了用基质固相分散-高效液相色谱法测定烟草中的茄呢醇。将m(烟草样品)/m(硅胶)=1∶4充分研磨后装柱,用环己烷-二氯甲烷洗脱样品中的茄呢醇,然后以ZORBAX Stable Bound(4.6×10 mm,1.8μm)C18快速分离柱为固定相,甲醇-四氢呋喃为流动相分离,蒸发光散射检测器检测;样品中的茄呢醇在0.8min内可达到基线分离。方法标准回收率为97%~102%,RSD为1.6%~2.2%。(本文来源于《云南化工》期刊2007年04期)

石晓娜[5](2007)在《大豆苷元、茄呢醇含磷衍生物的合成及与蛋白弱相互作用研究》一文中研究指出大豆苷元是异黄酮化合物中很重要的一种,是大豆和葛根的主要有效成分之一,具有广泛的药理活性,由于与雌二醇在结构上有相似性,因此具有植物雌激素功能,此外它还有抗心率失常作用、抗缺氧缺血作用、局部麻醉作用等。本论文对大豆苷元的药理活性、提取方法、研究现状等方面进行了综述。大豆苷元有着广泛的药理活性,因此引起了人们的关注,结构改造是其中的一个重要方面,人们期望通过结构改造获得一些具有更好的生物活性、低毒、具有较高生物利用度的化合物。1.本文设计并合成了7种大豆苷元衍生物,全部为新化合物,分别给出它们的ESI-MS、IR、NMR等波谱数据,通过二维NMR对其NMR波谱数据进行了全归属。2.大量的ESI图谱显示,磷酰化大豆苷元在气相条件下可以和溶菌酶、胰岛素、细胞色素C等蛋白发生弱相互作用,但ESI未检测到大豆苷元-蛋白非共价复合物的存在。磷酰化大豆苷元对蛋白更具亲和力。实验结果还表明不同的磷酰化大豆苷元和蛋白形成复合物的稳定性不同,和磷酰化基团疏水性能有关。茄呢醇是不饱和聚异戊二烯醇,全E式结构,是一种重要的药用中间体,其衍生物具有多方面的药理活性,国内外以茄呢醇为基础新药的研究开发工作比较活跃。本文对茄呢醇性质、提取方法、研究现状进行了综述,并运用Abruzov-Michaelis反应合成了3种茄呢基膦酸二酯,全部为新化合物,分别给出了他们的ESI-MS、NMR等波谱数据。(本文来源于《郑州大学》期刊2007-05-01)

胡炜彦[6](2007)在《茄呢醇提取工艺研究和益妙保尔金米胶囊抗肿瘤活性评价》一文中研究指出【目的】1.建立茄呢醇的含量测定方法,对从烟叶中提取茄呢醇的工艺进行研究;2.评价益妙保尔金米胶囊的抗肿瘤活性及急性毒性。【方法】1.应用高效液相色谱法,采用DIKma C_(18)色谱柱(150 mm×4.6mm,5μm),甲醇-异丙醇(52:48)作为流动相,流速:0.8 mL/min~(-1),检测波长为210 nm,进样量20μL,用标准曲线法测定茄呢醇的含量。2.以游离茄尼醇为指标,采用正交试验及比较试验,考虑提取溶剂、方法、时间等因素,对提取工序进行考察;以游离茄尼醇为指标,采用正交试验,考虑皂化物、溶剂、时间、浓度、温度、皂化溶液体积等因素,对皂化工序进行考察。3.采用改良MTT法,测定益妙保尔金米胶囊对小鼠结肠癌细胞株(CT-26)和胃癌细胞株(MFC)体外生长的抑制率,计算半数抑制浓度IC_(50);将40只CT-26结肠癌皮下接种模型小鼠和40只MFC胃癌皮下接种模型小鼠分别随机分成4组:阴性对照组(等体积生理盐水)、阳性对照组(香菇菌多糖片,0.5 mg/20g/日或康力欣胶囊,0.075g/20g/日)、低剂量组(益妙保尔金米胶囊粉末,0.0834g/20g/日)、高剂量组(益妙保尔金米胶囊粉末,0.2501 g/20g/日)。均采用接种5天后灌胃给药法,持续给药8天,停药24小时后,处死动物。剥离肿瘤,称重并计算抑瘤率;取出脾脏及胸腺,称重并计算脾指数及胸腺指数。【结果】1.方法学考察结果表明,茄呢醇的线性范围为0.56-2.80μg,相关系数r=0.9995,平均加样回收率100.2%(n=9),精密度RSD=1.19%;烟叶提取物中游离茄呢醇的含量在8%-12%之间。2.从烟叶中提取茄呢醇的提取、皂化工序工艺参数不同,茄呢醇收率相差极大,本实验所得较好的提取工艺为:10倍量的95%乙醇,50℃回流提取120分钟或超声波连续提取30分钟,较好的皂化条件为:在乙醇溶液中,以3倍量2.0 mol/L的NaOH为皂化试剂,60℃皂化4小时。3.益妙保尔金米胶囊无明显的抑制小鼠结肠癌细胞株(CT-26)和胃癌细胞株(MFC)体外生长的活性,对小鼠结肠癌细胞株(CT-26)和胃癌细胞株(MFC)体内生长显示出了明显的抑制作用,与生理盐水组比较,对小鼠结肠癌细胞株(CT-26)高剂量组的抑瘤率为30.26%,低剂量组的抑瘤率为25.74%,对小鼠胃癌细胞株(MFC)高剂量组的抑瘤率为29.35%,低剂量组的抑瘤率为20.53%。【结论】1.实验用茄呢醇含量测定方法具有良好的精密度、准确度和灵敏度,以此法测定游离茄呢醇的含量可行。2.益妙保尔金米胶囊粉末对小鼠结肠癌细胞株(CT-26)和胃癌细胞株(MFC)体内生长有一定的抑制作用,且无明显的量效关系。3.采取超声波提取可以大大提高原料的提取效率,从烟叶中提取茄呢醇,提取皂化工序工艺参数选择十分重要,应该进行深入研究。(本文来源于《昆明医学院》期刊2007-05-01)

孙心齐,王超杰,赵文善[7](2006)在《大孔吸附树脂对烟草提取物中茄呢醇的吸附》一文中研究指出通过比较HZ-802、HZ-803、HZ-803A、HZ-841四种非极性大孔吸附树脂对茄呢醇的静态、动态吸附及解吸性能,研究了其相应的静态吸附动力学过程和茄呢醇溶液的浓度对吸附性能的影响,考察了用大孔吸附树脂纯化茄呢醇的方法.(本文来源于《河南大学学报(自然科学版)》期刊2006年03期)

许金木,吴朝军,李桂兰[8](2006)在《马铃薯叶中茄呢醇的提取及应用》一文中研究指出茄呢醇(Solanesol)由于结构独特,除由植物叶中提取外,化学合成方法十分繁琐,难以工业化合成。因此,只有在农业丰产的大国才有用之不尽的资源。中国地域辽阔,马铃薯种植面积大,具有得天独厚的茄呢醇提取的优势。茄呢醇是药物合成中间体,尤其是目前世界许多发(本文来源于《云南农业科技》期刊2006年01期)

许金木,吴朝军,李桂兰[9](2005)在《蚕沙中茄呢醇的提取及应用》一文中研究指出茄呢醇是一种重要的医药中间体,价格昂贵,国内未见有关于从蚕沙中提取茄呢醇方法的报道。根据有关文献,介绍了茄呢醇的性质、从蚕沙中提取茄呢醇的方法及应用,对我国蚕业的发展,实现资源的综合利用,具有重要的意义。(本文来源于《蚕桑通报》期刊2005年04期)

许金木,吴朝军,李桂兰[10](2005)在《马铃薯叶片中茄呢醇的提取及应用》一文中研究指出茄呢醇是一种重要的医药中间体,价格昂贵,国内未见有关于从马铃薯叶片中提取茄呢醇方法的报道。本文介绍了茄呢醇的性质、国外从马铃薯叶中提取茄呢醇的方法及应用,对我国农业的发展和资源的综合利用,具有重要的意义。(本文来源于《中国马铃薯》期刊2005年06期)

茄呢醇论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

用非极性大孔吸附树脂吸附茄呢醇中的杂质,可达到提纯的目的。通过实验,对HZ-802、HZ-803、HZ-803A、HZ-8414种大孔吸附树脂吸附茄呢醇中的杂质进行比较,树脂HZ-803对茄呢醇有较好的提纯效果,可将20%的茄呢醇提纯至40%,将34%的茄呢醇提纯至65%,有望用于工业上提纯茄呢醇。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

茄呢醇论文参考文献

[1].吴晓贺.两亲性茄呢醇衍生物构建的纳米药物及其抗肿瘤性能研究[D].河南大学.2019

[2].孙心齐,唐棣,戴重江.用大孔吸附树脂提纯茄呢醇[J].河北化工.2008

[3].俞雄杰.辅酶Q_(10)的高立体选择性合成研究和茄呢醇及其类似化合物的全合成研究[D].复旦大学.2008

[4].王森,张承明,董学畅,张艳宏.基质固相分散-高效液相色谱法测定烟草中的茄呢醇[J].云南化工.2007

[5].石晓娜.大豆苷元、茄呢醇含磷衍生物的合成及与蛋白弱相互作用研究[D].郑州大学.2007

[6].胡炜彦.茄呢醇提取工艺研究和益妙保尔金米胶囊抗肿瘤活性评价[D].昆明医学院.2007

[7].孙心齐,王超杰,赵文善.大孔吸附树脂对烟草提取物中茄呢醇的吸附[J].河南大学学报(自然科学版).2006

[8].许金木,吴朝军,李桂兰.马铃薯叶中茄呢醇的提取及应用[J].云南农业科技.2006

[9].许金木,吴朝军,李桂兰.蚕沙中茄呢醇的提取及应用[J].蚕桑通报.2005

[10].许金木,吴朝军,李桂兰.马铃薯叶片中茄呢醇的提取及应用[J].中国马铃薯.2005

论文知识图

茄呢醇及其衍生物SOL-Br、MSS、...与茄呢醇及其衍生物胶束,...茄呢醇及其衍生物的水合粒径及...大孔吸附树脂的静态吸附动力学曲线裸药阿霉素及载药自组装体(a)FreeDO...一1茄呢醇衍生物SOL一Br、MSS、S...

标签:;  ;  ;  ;  ;  ;  ;  

茄呢醇论文_吴晓贺
下载Doc文档

猜你喜欢