5-氨基水杨酸温敏凝胶灌肠液的制备及体内外性质考察

论文摘要

目的制备5-氨基水杨酸温敏凝胶灌肠液（5-aminosalicylic acid thermosensitive gel enema,5-ASA-TGE）,并对其体内外性质进行考察。方法采用冷法工艺制备5-ASA-TGE;通过流变仪检测5-ASA-TGE在不同温度下的流变学参数;采用葡聚糖硫酸钠建立小鼠急性溃疡性结肠炎模型,进行初步药效学研究;以大鼠为受试对象,考察5-ASA-TGE对肠黏膜的刺激性。结果 5-ASA-TGE具有良好的温度响应灵敏度,相变温度约为30.3℃;5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid,5-ASA）采用局部灌肠给药的方法对急性溃疡性结肠炎的小鼠模型有明显的疗效,5-ASA-TGE能有效减少药液泄露,疗效较常规灌肠液更佳;5-ASA-TGE不会对肠黏膜造成刺激和损伤。结论 5-ASA-TGE符合肠道局部用药要求,渗漏率低,组织相容性好,具有良好的开发和应用前景。

论文目录

• 1 资料与方法
•   1.1 试药
•   1.2 仪器
•   1.3 动物
•   1.4 制备工艺
•   1.5 流变学研究
•   1.6 初步药效学
•     1.6.1 急性溃疡性结肠炎模型的制备与给药
•     1.6.2 疾病活动指数评估
•     1.6.3 结肠外观形态损伤评估
•     1.6.4 结肠组织学损伤评估
•   1.7 局部刺激性
•     1.7.1 分组与给药
•     1.7.2 标本处理与观察
•   1.8 统计学处理
• 2 结果
•   2.1 流变学表征
•     2.1.1 相变温度的测定
•     2.1.2 复数黏度（η*）的测定
•   2.2 药效学评价
•     2.2.1 小鼠的一般活动情况及疾病活动指数评分
•     2.2.2 结肠外观形态损伤评分
•     2.2.3 结肠组织学损伤评分
•   2.3 5-ASA-TGE对肠黏膜的刺激性试验
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 刘祖雄,刘修卫,罗梦颖,符旭东

关键词: 氨基水杨酸,温敏凝胶,灌肠液,流变学,药效学,刺激性

来源: 华南国防医学杂志 2019年10期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 中部战区总医院药剂科,湖北省军区门诊部

基金: 武汉市科技计划项目(2017060201010182)

分类号: R943;R965

DOI: 10.13730/j.issn.1009-2595.2019.10.002

页码: 663-668

总页数: 6

文件大小: 2633K

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