盐酸埃罗替尼中间体3,4-二（2-甲氧基乙氧基）苯腈合成新工艺研究

论文摘要

盐酸埃罗替尼是第一个应用于临床的口服表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂,其中3,4-二（2-甲氧基乙氧基）苯腈是盐酸埃罗替尼合成的关键中间体。以儿茶酚为原料,经醚化、Vilsmeier反应、氰基化3步反应合成了3,4-二（2-甲氧基乙氧基）苯腈,总收率达61.2%,产品结构经NMR和MS确证。该工艺原料价廉易得、操作简便、成本较低、收率较高,适合工业化生产。

论文目录

• 1 实验
•   1.1 材料、试剂与仪器
•   1.2 合成方法
•     1.2.1 1, 2-二 （2-甲氧基乙氧基） 苯 （Ⅱ） 的合成
•     1.2.2 3, 4-二 （2-甲氧基乙氧基） 苯甲醛 （Ⅲ） 的合成
•     1.2.3 3, 4-二 （2-甲氧基乙氧基） 苯腈 （Ⅰ） 的合成
• 2 结果与讨论
•   2.1 中间体及目标产物的结构表征
•   2.2 讨论
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李松泽,黄泽清

关键词: 二甲氧基乙氧基苯腈,盐酸埃罗替尼,合成,新工艺

来源: 化学与生物工程 2019年05期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 中国医科大学肿瘤医院麻醉科,辽宁省肿瘤医院麻醉科

基金: 辽宁省自然科学基金指导计划项目(20180550218)

分类号: TQ460.4

页码: 43-45

总页数: 3

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